Pharmacological Group
Latin name
Erdosteinum ( Erdosteini).
Chemical name
[[2-Оксо-2-[(тетрагидро-2-оксо-3-тиенил)амино]этил]тио]уксусная кислота.
CAS Code
84611-23-4.
ATX code
R05CB15 Эрдостеин.
Used in the treatment of
Pharmacological action
Отхаркивающее, муколитическое.
Pharmacodynamics
Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3-4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Pharmacokinetics
Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых - N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). T1/2 - более 5 Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. сmax - 3,46 мкг/мл; Tmax - 1,48 AUC (0-24 ч) - 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей maxCmax и AUC. Возможно увеличение 1/2T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей maxCmax и AUC. Возможно увеличение 1/2T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Indications for use
Препарат показан для лечения взрослых, подростков и детей с массой тела более 15 кг в следующих случаях:
Острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
Ринит, синусит;
Обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
Комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
Профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
Ринит, синусит;
Обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
Комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
Профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Contraindications
Гиперчувствительность к входящим в состав препарата ингредиентам, содержащим свободные SH-радикалы;
Нарушение функции печени;
Почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);
Гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
Фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, в их состав входит аспартам);
Беременность (I триместр);
Детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
Нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
Выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T1/2).
Нарушение функции печени;
Почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);
Гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
Фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, в их состав входит аспартам);
Беременность (I триместр);
Детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
Нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
Почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
Выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T1/2).
Use during pregnancy and lactation
Преклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия. Однако опыт применения препарата в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Поэтому применение препарата в период беременности (особенно I триместр) и лактации следует проводить только по строгим показаниям.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Редко - изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения - возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.
Аллергические реакции. Редко - покраснение кожи, крапивница.
Аллергические реакции. Редко - покраснение кожи, крапивница.
Interaction
При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию ампициллина в бронхиальном секрете.
Overdose
О случаях передозировки не сообщалось.
Лечение. В случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.
Лечение. В случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.
Application precautions
Если симптомы заболевания не снизятся в течение 5 дней с начала приема препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения.
Special instructions
Препарат не оказывает какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Эрдомед», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Included in the composition
- 3.7€ Erdomrd (4 firms)
- 3.6-4€ Elmucin
- 4.6-5.4€ Эдомари (3 firms)
- — Erdosteine (Zhejiang Kangle Pharmaceutical Co. )
- — Ermucin