Pharmacological Group
Latin name
Biperidenum ( вiperideni).
Chemical name
Альфа-(Бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида или лактата).
Used in the treatment of
- G25 Other extrapyramidal and movement disorders
- G21 Secondary parkinsonism
- G20 Parkinson's disease
- Y49.3 Adverse effects in therapeutic use, phenothiazine antipsychotics and neuroleptics
- Y49.4 Adverse effects in therapeutic use, butyrophenone and thioxanthene neuroleptics
- Y49.5 Adverse effects in therapeutic use, other antipsychotics and neuroleptics
- Y88.0 Sequelae of adverse effects caused by drugs, medicaments and biological substances in therapeutic use
- G24.9 Dystonia, unspecified
- G24.1 Idiopathic familial dystonia
CAS Code
514-65-8.
Pharmacological action
Противопаркинсоническое.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок, без запаха, слабо растворим в воде и спирте.
Pharmacodynamics
Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.
Cmax (1,01-6,53 нг/мл) достигается через 0,5-2 равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки - через 15,7-40,7 Связывается с белками плазмы на 91-94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с 1/2T1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени - симптомы акинезии.
Cmax (1,01-6,53 нг/мл) достигается через 0,5-2 равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки - через 15,7-40,7 Связывается с белками плазмы на 91-94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с 1/2T1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.
Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени - симптомы акинезии.
Indications for use
Синдром паркинсонизма. болезнь Паркинсона. экстрапирамидные расстройства. дискинезии. акинезии. вызванные лекарственными средствами. в тч нейролептиками.
Contraindications
Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. мегаколон. непроходимость ЖКТ. тахиаритмия. гипертрофия предстательной железы. беременность. грудное вскармливание.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. слабость. головокружение. сонливость. тревога. спутанность сознания. эйфория. нарушение памяти. галлюцинации. мидриаз. нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, диспептические расстройства.
Прочие. Аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, диспептические расстройства.
Прочие. Аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.
Interaction
Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет - метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа - риск развития дискинезии.
Overdose
Симптомы. Выраженные холинолитические эффекты.
Лечение. Симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Лечение. Симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.
Application precautions
С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.
Included in the composition
- 1.1-1.3€ Mendilex (2 firms)
- 2.3-2.4€ Akineton (4 firms)
- — Akineton SR
- — Biperiden hydrochloride (Обнинская химико-фармацевтическая компания )
- — Безак (2 firms)
- — Бипериден (Фармзащита НПЦ )
- — Биперидена основание (Обнинская химико-фармацевтическая компания )