Trastuzumab

Antitumor agents - monoclonal antibodies

 Trastuzumabum ( Trastuzumabi).

• C50 Malignant neoplasm of breast

 180288-69-1.

 Противоопухолевое, цитостатическое.

 Белый или бледно-желтого цвета порошок.

 Рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела, производные ДНК, относятся к IgG₁, содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER₂. Антитела селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка-рецептора-2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER₂) на поверхности злокачественных клеток и тормозят их пролиферацию. Клеточно-опосредованная цитотоксичность в большей степени проявляется по отношению к опухолевым клеткам, гиперэкспрессирующим HER₂. Монотерапия метастазирующего рака молочной железы на фоне гиперэкспрессии HER₂ сопровождается развитием ремиссии в 15% и характеризуется средним периодом выживаемости в 13 мес. В комбинации с паклитакселом увеличивает среднее время до прогрессирования заболевания до 6,9 мес.
 В ходе экспериментальных исследований было отмечено нормальное развитие эмбриона у грызунов с рецепторами типа HER₂ и гибель эмбрионов мутантных мышей при отсутствии рецептора типа HER₂.
 При в/в введении в дозах 10, 50, 100, 250 и 500 мг параметры фармакокинетики имеют дозозависимый характер. С увеличением дозы повышаются значения Т₁/2 и снижаются - сl. Т₁/2 после введения нагрузочной (4 мг/кг) и поддерживающей (2 мг/кг еженедельно) дозы - составляет в среднем 5,8 дней (диапазон 1-32 дня). Равновесная концентрация в диапазоне 79-123 мкг/мл достигается между на 16-й и 32-й нед. Проникает через плацентарный барьер. При введении обезьянам рода сynomolgus в дозах, в 25 раз превышающих недельную поддерживающую дозу для человека (2 мг/кг), не оказывает влияния на показатели фертильности и повреждающего действия на плод (проникает через плаценту с 20 по 50 и с 120 по 150 дни беременности), секретируется в грудное молоко. Наличие в сыворотке детенышей обезьян не влияет на их рост и развитие от момента рождения до 1 мес.

 Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER₂ (монотерапия после одного или более курсов химиотерапии метастатической стадии или в комбинации с паклитакселом в качестве терапии первого ряда).

 Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (повышен риск летальных инфузионных реакций); больные группы риска по кардиотоксичности (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, предварительное лечение препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

 Нельзя разводить в 5% растворе глюкозы (вызывает агрегацию белка) и смешивать или разводить с другими лекарственными препаратами.

 В/в, инфузионно, в дозе 4 мг/кг в течение 90 мин, далее. В поддерживающей дозе 2 мг/кг в течение 30 мин (при плохой переносимости более длительно) 1 раз в неделю.

 Лечение необходимо проводить под наблюдением онколога. Перед началом лечения обязательно тестирование на опухолевую экспрессию HЕR₂. В ходе лечения необходимо каждые 3 мес тщательно мониторировать функции сердца для раннего выявления признаков кардиотоксичности (в случае бессимптомного нарушения сердечной деятельности - каждые 6-8 нед). При стойком бессимптомном или клинически манифестирующем снижении сердечного выброса следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения или назначении симптоматической терапии (диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ). Бактериостатическая вода для инъекций, поставляемая вместе с препаратом в качестве консерванта, содержит 1,1% бензиловый спирт, оказывающий токсическое влияние на новорожденных и детей до трех лет. У пациентов с гиперчувствительностью к бензиловому спирту в качестве растворителя следует использовать воду для инъекций.

 Раствор следует готовить в асептических условиях; осторожно и не встряхивать (возможно пенообразование). Приготовление раствора: во флакон с лиофилизированным порошком медленно добавить 20 мл бактериостатической воды для инъекций, аккуратно покачать флакон вращательными движениями (в случае образования пены дать постоять 5 мин). Далее из флакона с приготовленным концентратом раствора (21 мг/мл) набирается необходимый объем и вносится в инфузионный пакет с 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Объем раствора, необходимый для введения нагрузочной или поддерживающей дозы определяется по формуле: масса тела (кг) х необходимая доза (мг/кг) / 21 мг/мл. Раствор следует вводить сразу после приготовления. Совместим с ПВХ и ПЭ инфузионными пакетами.

• 114.6-230€ Herticad (ПК-137 ООО )
• 220€ Trastuzumab (Рош Сингапур Технические Операции Пте Лтд )
• 108-345.8€ Тразимера (2 firms)
• 300-516€ Herceptin (Genentech Inc. )
• DC + трастузумаб
• DCН
• DCН + пертузумаб
• DCН5 + пертузумаб
• T-XP
• АС->D + трастузумаб + пертузумаб
• — Бейодайм (Roche Diagnostics GmbH/Genentech Inc/Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд )
• Р + трастузумаб
• Show all