Pharmacological Group
Latin name
Flunarizinum ( Flunarizini).
Chemical name
(E)-1-[бис(4-Фторфенил)метил]-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин (и в виде дигидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
52468-60-7.
Pharmacological action
Противосудорожное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.
Pharmacodynamics
Селективно блокирует кальциевые каналы, тормозит вход ионов кальция (и снижает его содержание) в клетки. Как результат - расслабляется гладкомышечная оболочка резистивных сосудов; имеет значимый тропизм к сосудам головного мозга. В отличие от других блокаторов кальциевых каналов не обладает отрицательными инотропными, гипотензивными и антиаритмическими свойствами. Не вызывает рефлекторной тахикардии. Проявляет антигистаминную и противосудорожную активность.
После приема внутрь хорошо и полностью всасывается. На 99% связывается с белками плазмы. maxCmax в крови определяется через 2-4 Биотрансформируется в печени. 1/2T1/2 составляет 19 дней. Экскретируется очень медленно, в первые 48 ч с желчью выделяется менее 6% введенной дозы, а мочой - менее 0,2%. Пик терапевтического действия достигается через несколько недель.
После приема внутрь хорошо и полностью всасывается. На 99% связывается с белками плазмы. maxCmax в крови определяется через 2-4 Биотрансформируется в печени. 1/2T1/2 составляет 19 дней. Экскретируется очень медленно, в первые 48 ч с желчью выделяется менее 6% введенной дозы, а мочой - менее 0,2%. Пик терапевтического действия достигается через несколько недель.
Indications for use
Мигрень (профилактика приступов), нарушение мозгового кровообращения, вертиго.
Contraindications
Гиперчувствительность, нарушения функций печени и почек, депрессивные состояния, болезнь Паркинсона и лекарственный паркинсонизм.
Restrictions on use
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание).
Side effects
Сонливость. слабость. утомляемость. головокружение. светобоязнь. экстрапирамидные расстройства. повышение аппетита и массы тела. ксеростомия. галакторея. тошнота. аллергические реакции.
Interaction
Циметидин пролонгирует эффект, препараты кальция - ослабляют.
Method of drug use and dosage
Внутрь, однократно (вечером). Взрослым - 10 мг. Детям с массой тела менее 40 кг - 5 мг.