Pharmacological Group
Latin name
Piribedilum ( Piribedili).
Chemical name
2-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната).
Used in the treatment
CAS Code
3605-01-4.
Pharmacological action
Дофаминомиметическое, противопаркинсоническое.
Pharmacodynamics
Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.
Быстро абсорбируется из ЖКТ. maxCmax достигается через 1 связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 в α-фазе составляет 1,7 в β-фазе - 6,9 Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% - 100%.
Быстро абсорбируется из ЖКТ. maxCmax достигается через 1 связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 в α-фазе составляет 1,7 в β-фазе - 6,9 Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% - 100%.
Indications for use
В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в тч расстройства внимания и памяти). болезнь Паркинсона (в виде монотерапии - при формах. преимущественно сопровождающихся тремором. или в составе комбинированной терапии с леводопой - как на начальных. так и на более поздних стадиях заболевания. особенно при формах. включающих тремор). в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна). терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в тч снижение остроты зрения. сужение поля зрения. снижение контрастности цветов).
Contraindications
Гиперчувствительность. артериальная гипотензия. коллапс. инфаркт миокарда (острая фаза). совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина). беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Side effects
Беспокойство. возбуждение. сонливость. психические расстройства. ортостатическая гипотензия. тошнота. рвота. метеоризм.
Interaction
Антагонисты дофамина, в тч нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности).
Overdose
Симптомы. Рвота.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.
Application precautions
При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).
При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
При возникновении нарушения пищеварения, вызванного приемом пирибедила, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).
При возникновении на фоне приема пирибедила состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Included in the composition
- 3-3.8€ Pronoran (4 firms)
- 3.5€ Пронокогнил (Озон ООО )
- — Piribedil (3 firms)