Repaglinide

Hypoglycemic synthetic and other drugs

 Repaglinidum ( Repaglinidi).

 (+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислота.

• E11 Type 2 diabetes mellitus

 135062-02-1.

 Гипогликемическое.

 Пероральное гипогликемическое средство.
 Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

 Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).
 В экспериментах in vivo >in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxC_max достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей maxC_max может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 Абсолютная биодоступность - 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения - 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T₁/2 из крови - 1 Выводится в течение 4-6 преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

 Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

 Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

 Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды - усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в тч в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны - ослабляют эффект.

 Симптомы. Гипогликемия (чувство голода. ощущение усталости и слабости. головная боль. повышенная возбудимость. тревога. сонливость. беспокойный сон. кошмарные сновидения. изменения поведения. подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении. ослабление концентрации внимания. нарушение речи и зрения. спутанность сознания. бледность. тошнота. учащенное сердцебиение. судороги. холодный пот. кома ).
 Лечение. При умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания - прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) - в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

 Внутрь, за 15-30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1-2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза - 4 мг, суточная - 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза - 1 мг.

 С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в тч при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 0.8-1.4€ Diaglinid
• 1.2-1.4€ Иглинид (Фармасинтез-Тюмень ООО )
• 0.9-1.9€ NovoNorm (4 firms)
• — Repaglinide (2 firms)