Mibefradil

Calcium Channel Blockers

 Mibefradilum ( Mibefradili).

 (1S-цис)-Метокси-2-[2-[[3-(1Н-бензимидазол-2-ил)пропил]метиламино] этил]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-(1-метилэтил)-2-нафталениловый эфир уксусной кислоты.

 116644-53-2.

 Список кодов МКБ-10.
 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
 • R07.2 Боль в области сердца.

 Гипотензивное, антиангинальное, вазодилатирующее.
 Селективно блокирует кальциевые T- и L-каналы.

 Уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, урежает сердечный ритм, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде, увеличивает снабжение миокарда кислородом (расширяя коронарные артерии).

 Всасывается быстро и полностью. Достигает maxC_max в плазме через 1-2 Биодоступность после однократного приема - 70%, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации - 90%, при этом объем распределения - 200 л. Связывание с белками плазмы (альфа_{1кислым} гликопротеином) - до 99%. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75%) и мочой (25%), при этом менее 3% выводится (с мочой) в неизмененном виде. Общий сl при пероральном хроническом приеме терапевтических доз - 9 л/.

 Эссенциальная и почечная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия.

 Увеличивает плазменные концентрации терфенадина (не рекомендуется одновременный прием), циклоспорина A, хинидина, метопролола, а также препаратов, метаболизируемых цитохромами P450 2D6 и P450 3A4.

 С осторожностью назначают пациентам с тяжелым аортальным стенозом, застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, нарушением сердечной проводимости (ЧСС - менее 50 ударов в минуту).

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Позикор», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

• — Posicor