Nitrazepam

Sleeping pills || Benzodiazepine derivatives

 Nitrazepamum ( Nitrazepami).

 1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.

• R25.2 Cramp and spasm
• G93.4 Encephalopathy, unspecified
• G47.0 Disorders of initiating and maintaining sleep [insomnias]
• G40.9 Epilepsy, unspecified
• G40.4 Other generalized epilepsy and epileptic syndromes
• F51.3 Sleepwalking [somnambulism]
• F51.0 Nonorganic insomnia
• F48.0 Neurasthenia
• F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
• F30 Manic episode
• F20 Schizophrenia
• F07 Personality and behavioural disorders due to brain disease, damage and dysfunction
• F00 Dementia in Alzheimer's disease (G30.-+)
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• F48.8 Other specified neurotic disorders
• F48.1 Depersonalization-derealization syndrome

 146-22-5.

 Анксиолитическое, противосудорожное, седативное, снотворное.

 Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

 Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8.
 После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. maxC_max достигается через 2-3 Связывание с белками плазмы - 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения - 1,3-2,6 л/кг. T₁/2 - 16-48 Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

 Нарушения сна различного генеза. сомнамбулизм. невротические (неврозоподобные) расстройства. психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства. премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период. в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении. маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза). при некоторых органических поражениях ЦНС (травма. расстройства мозгового кровообращения). для купирования алкогольного абстинентного синдрома. эпилепсия. в тч эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами). молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

 Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

 Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных нейротропных средств, в тч этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют 1/2T₁/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность. слабость. выраженная сонливость. глубокий сон. спутанность сознания. сниженная реакция на болевые раздражители. в более тяжелых случаях - атаксия. арефлексия. гипотензия. угнетение дыхания и сердечной деятельности. кома.
 Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка. прием активированного угля. мониторинг жизненно важных функций. симптоматическая терапия. в/в введение жидкости. при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

 Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30-40 мин до сна, взрослым - 5-10 мг, максимальная разовая доза - 20 мг, пожилым и ослабленным больным - 2,5-5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25-5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5-10 мг 2-3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза - 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2-3 приема. Курс лечения - 30-45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

 Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в тч парадоксальных реакций.
 При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары ) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
 На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 1.8€ Nitrosan
• — Berlidorm
• — Berlidorm 5
• — Eunoctin
• — Nitram
• — Nitrazadon
• — Nitrazepam (Московский эндокринный завод ФГУП )
• — Nitrazepam tablets
• — Radedorm
• — Radedorm 5
• Show all