Pharmacological Group
Latin name
Cholini theophyllinas ( сholini theophyllinatis).
Chemical name
(2-Гидроксиэтил)триметиламмония теофиллиновая соль (1:1).
Used in the treatment
CAS Code
4499-40-5.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Спазмолитическое.
Спазмолитическое.
Pharmacodynamics
Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно - во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8-20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной. 55-65% связывается белками плазмы. T1/2 в среднем равен 4,5 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1-2 дней. У курящих пациентов сl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме. Расслабляет гладкую мускулатуру (в тч бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).
Indications for use
Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме хронических обструктивных заболеваниях легких, легочная гипертензия, в тч при эмфиземе легких.
Contraindications
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ИБС.
Restrictions on use
Тяжелые легочные и сердечно-сосудистые заболевания.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний и чувствительности пациента: взрослым начальная доза в среднем - 200-400 мг 4 раза в сутки; поддерживающая суточная доза - 800-1200 мг. Детям в возрасте 10-14 лет - 22 мг/кг в сутки в 4 приема, средняя поддерживающая суточная доза - 15-22 мг/кг в 4 приема.
Side effects
Тошнота. Рвота. Диарея. Боли в эпигастрии. Обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Головная боль. Нарушения сна. Тахикардия. Понижение АД вплоть до коллапса. Лейкопения. Тромбоцитопения. Контактный дерматит. Крапивница. Кожный зуд.
Interaction
Эритромицин повышает уровень в плазме крови до токсического. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов и диуретическое действие тиазидов, является антагонистом кумариновых антикоагулянтов, снижает урикозурическую активность пробенецида и пиразолоновых производных. Препараты, подкисляющие мочу, ослабляют, а подщелачивающие, - увеличивают действие.
Application precautions
Не следует назначать с ксантинами и симпатомиметическими аминами.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).