Moclobemide

Antidepressants || Обратимые (селективные) ингибиторы МАО А || Type A monoamine oxidase inhibitors

 Moclobemidum ( Moclobemidi).

 П-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид.

• F60 Specific personality disorders
• F51.1 Nonorganic hypersomnia
• F44 Dissociative [conversion] disorders
• F43.1 Post-traumatic stress disorder
• F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
• F40.0 Agoraphobia
• F40.1 Social phobias
• F34.1 Dysthymia
• F32 Depressive episode
• F20 Schizophrenia
• F06.3 Organic mood [affective] disorders
• F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease

 71320-77-9.

 Фармакологическое действие -.
 Антидепрессивное, психостимулирующее.

 Антидепрессант (ингибитор МАО).
 Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

 Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. с_mах достигается через 1 Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения - около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде - менее 1%). Общий клиренс - 20-50 л/ Т₁/2 - 1-4.

 Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе. Различных формах шизофрении. Хроническом алкоголизме. Сенильные и инволюционные. Реактивные и невротические. Социофобия.

 Внутрь, после еды - 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза - 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

 Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

 С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• — Aurorix