Methylamide ethylimidazoledicarbonate

Respiratory stimulants

 Methylamidi aethylimidazoldicarbonas ( Methylamidi aethylilamidazoldicarbonatis).

 Бис(Метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты.

• R55 Syncope and collapse
• P22 Respiratory distress of newborn
• P21 Birth asphyxia
• J45 Asthma
• J44 Other chronic obstructive pulmonary disease
• T58 Toxic effect of carbon monoxide
• R06 Abnormalities of breathing

 64-99-3.

 Аналептическое, противоаллергическое, противовоспалительное.

 Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и эфире, умеренно растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

 Возбуждает центр дыхания продолговатого мозга, увеличивает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO₂) и нервным импульсам, повышает частоту и амплитуду дыхательных движений. Повышает возбудимость сосудодвигательного центра, увеличивает ОПСС и АД.
 Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной тканях.
 Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
 Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует скелетные мышцы. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояния тревоги.

 Стимуляция дыхания: отравления наркотиками и анальгетиками. угарным газом. хирургический наркоз (во время и после). гиповентиляция легких при ателектазе. асфиксия. постасфиксические состояния и респираторный дистресс (пренатальная профилактика) у новорожденных. В качестве противовоспалительного (артриты, полиартриты) и бронхолитического (бронхиальная астма легкого течения и обструктивный бронхит) средства, астенические состояния.

 Циметидин усиливает эффекты (уменьшает инактивацию в печени).
 НПВС повышают анальгезирующую активность. Увеличивает Т₁/2 теофиллина.

 Характеризуется беспокойством. раздражительностью. головной болью. бессонницей. тахипноэ. тахикардией. тремором. усилением рефлексов. клоническими судорогами.
 Лечение. Симптоматическое.

 Для стимуляции дыхания взрослым - в/м или в/в (медленно) 1,5% раствор по 0,6-1 мг/кг 1-2 раза в день.
 Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз в день 2 мл 1,5% раствора в 200 мл физиологического раствора или внутрь по 1/4 табл. 2 раза в день.
 Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м 0,2-1 мг/кг 1-3 раза в сутки в течение 2-3 дней. В качестве бронхолитического средства - внутрь по 100 мг 3-4 раза или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в день.
 При воспалении - внутрь по 100 мг 3-4 раза в день после еды, курс лечения - 20-30 дней.

 Беспокойство, нарушения сна требуют уменьшения разовой дозы до 50 мг (5-6 раз в день, исключая вечерние часы). При диспептических явлениях следует принимать через 30 мин после еды. У детей (доза 1 мг/кг) возможно ослабление сокращений миокарда, снижение гемодинамического АД, повышение дАД и усиление тканевой гипоксии (у детей, родившихся в асфиксии); эту нежелательную реакцию можно ослабить назначением тиаминпирофосфата.

• — Ethazol tablets
• — Ethimizol solution 1,5% in ampules