Pharmacological Group
Latin name
Pirenzepinum ( Pirenzepini).
Chemical name
5,11-Дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6H- пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он (в виде дигидрохлорида).
Used in the treatment
- K92.2 Gastrointestinal haemorrhage, unspecified
- K86.8.3* Zollinger-Ellison syndrome
- K27 Peptic ulcer, site unspecified
- K25 Gastric ulcer
- K26 Duodenal ulcer
- K22.1 Ulcer of oesophagus
- K21.0 Gastro-oesophageal reflux disease with oesophagitis
- Y45 Adverse effects in therapeutic use, analgesics, antipyretics and anti-inflammatory drugs
- Y45.4 Adverse effects in therapeutic use, antirheumatics
CAS Code
28797-61-7.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гастропротективное, противоязвенное.
Гастропротективное, противоязвенное.
Pharmacodynamics
Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.
В ЖКТ всасывается 1/2-1/3 дозы. сmax в плазме создается через 3-4 Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8-20 Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую - принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.
В ЖКТ всасывается 1/2-1/3 дозы. сmax в плазме создается через 3-4 Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8-20 Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую - принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.
Indications for use
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика). Хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. В тч вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС. Стрессовые язвы ЖКТ. Синдром Золлингера-Эллисона. Кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Restrictions on use
Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь - по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - не менее 4 нед (4-8 нед) без перерыва.
При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8-12.
При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8-12.
Side effects
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.
Application precautions
При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Included in the composition
- — Gastrozem
- — Gastrozepin
- — Piren