Pirenzepine

M-Cholinolytics

 Pirenzepinum ( Pirenzepini).

 5,11-Дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6H- пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он (в виде дигидрохлорида).

• K92.2 Gastrointestinal haemorrhage, unspecified
• K86.8.3* Zollinger-Ellison syndrome
• K27 Peptic ulcer, site unspecified
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• K22.1 Ulcer of oesophagus
• K21.0 Gastro-oesophageal reflux disease with oesophagitis
• Y45 Adverse effects in therapeutic use, analgesics, antipyretics and anti-inflammatory drugs
• Y45.4 Adverse effects in therapeutic use, antirheumatics

 28797-61-7.

 Гастропротективное, противоязвенное.

 Избирательно блокирует м₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.
 В ЖКТ всасывается 1/2-1/3 дозы. maxC_max в плазме создается через 3-4 Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8-20 Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
 Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H₂-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую - принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика). хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. в тч вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС. стрессовые язвы ЖКТ. синдром Золлингера-Эллисона. кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

 Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

 Внутрь, в/м, в/в. Внутрь - по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - не менее 4 нед (4-8 нед) без перерыва.
 При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8-12.

 При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

• — Gastrozem
• — Gastrozepin
• — Piren