Pipotiazine

Neuroleptics || Piperidine derivatives of phenothiazine

 Pipothiazinum ( Pipothiazini).

 10-[3-[4-(2-Гидроксиэтил)-1-пиперидинил]пропил]-N,N-диметил-10H-фенотиазин-2-сульфонамид (и в виде пальмитата или ундецилената).

• R45.1 Restlessness and agitation
• R44.3 Hallucinations, unspecified
• F39 Unspecified mood [affective] disorder
• F29 Unspecified nonorganic psychosis
• F22.0 Delusional disorder
• F20.1 Hebephrenic schizophrenia
• F20.0 Paranoid schizophrenia
• F20 Schizophrenia

 39860-99-6.

 Антипсихотическое, нейролептическое.

 Пиперидиновое производное фенотиазина.

 Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Оказывает сильное экстрапирамидное действие, слабое - противорвотное, антихолинергическое, седативное, гипотензивное. Особенно эффективен при параноидной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями, хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях возбуждения.
 После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, maxC_max достигается через 1-2 Биодоступность составляет около 40%. Период полураспределения - 6-8 T₁/2 - 4-5 сут. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции, и почками (5-10%).
 Лекарственная форма - раствор пипотиазина пальмитата в масле, обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества при гидролизе пальмитата в месте введения. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться в течение первых 48-72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.

 Хронические психозы, в тч дефицитарная или параноидная формы шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и обострение хронических психозов - маниакальные приступы, приступы бреда различного генеза, состояния возбуждения.

 Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Паркинсона, эпилепсия, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.

 Наркотические анальгетики, противокашлевые средства, некоторые антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и клонидин усиливают угнетающее действие на ЦНС. Антигипертензивные препараты увеличивают риск развития гипотензии.

 Симптомы. Паркинсонизм, кома.
 Лечение. Симптоматическое.

 Внутрь, в/м. Внутрь - 1 раз в день, обычно утром; начальная доза - 10 мг/сут, средняя терапевтическая доза - 20-30 мг/сут; при необходимости - до 60 мг в сутки. После стабилизации состояния лечение можно продолжать пролонгированной лекарственной формой для в/м инъекций. В/м глубоко, сначала в условиях стационара, затем амбулаторно - 25-200 мг 1 раз в месяц. Для пожилых пациентов и больных, страдающих эпилепсией, энцефалопатией и алкоголизмом, начальная доза составляет 25 мг и увеличивается по мере необходимости. Детям, в зависимости от возраста - 12,5-50 мг, с последующим увеличением до 25-100 мг.

 При появлении гипертермии лечение немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, страдающими эпилепсией (возможно понижение эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических ЛС.
 В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
 В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны сонливость и снижение реакции, особенно в начале лечения).

 В/м введение допускается только после проверки переносимости пипотиазина при приеме внутрь. Не следует вводить в/в.

• — Piportil
• — Piportil L4