Pharmacological Group
Latin name
Methoxalenum ( Methoxaleni).
Chemical name
9-Метокси-7H-фуро[3.2-g][1]бензопиран-7-он.
Used in the treatment
CAS Code
298-81-7.
Pharmacological action
Фотосенсибилизирующее.
Characteristics of the substance
Выделен из семян растения Ammi majus. Относится к псораленам.
Pharmacodynamics
Образует ковалентные связи с ДНК, которые ведут к формированию моно- и бифункциональных соединений, повышающих содержание пигмента (меланина) в коже. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. maxCmax создается между 0,5 и 4 ч после приема. Обратимо связывается с белками плазмы. T1/2около 2 Накапливается в эпидермальных клетках, быстро метаболизируется. 95% экскретируется в виде метаболитов с мочой в течение 24 Активирует перемещение меланоцитов из волосяного фолликула в эпидермис, повышает чувствительность ДНК кератоцитов к действию УФ. Тормозит гиперпролиферативные процессы при псориазе.
Indications for use
Для повышения эффективности ПУВА-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, грибовидный микоз.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим псораленам). заболевания крови. злокачественные и доброкачественные опухоли. меланома (в тч в анамнезе). печеночная и/или почечная недостаточность. сахарный диабет. повышенная фоточувствительность (системная красная волчанка. гепатопорфирия. пигментная ксеродермия. альбинизм). поражение глаз. афакия. беременность. кормление грудью. детский и подростковый возраст (до 12 лет).
Restrictions on use
Заболевания печени, сердечно-сосудистой системы.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Головокружение. тошнота. рвота. снижение аппетита. эритема. зуд. ожоги (при излишней экспозиции УФ-излучения). нервозность. бессонница. депрессия. При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.
Interaction
Усиливает (взаимно) фотосенсибилизирующий эффект (не следует назначать совместно) антралина, дегтя и его дериватов, гризеофульвина, фенотиазинов, налидиксовой кислоты, хинолонов и фторхинолонов, галогенизированных салициланилидов (бактериостатические мыла), сульфонамидов, тетрациклинов, тиазидов, органических красителей (метиленовый синий, толуидиновый синий ).
Overdose
В случае намеренного или случайного отравления необходимо вызвать рвоту (в первые 2-3 ч после приема), поместить пациента в темное помещение (по крайней мере на 24 ч).
Method of drug use and dosage
Внутрь. За 1,5-2 ч до сеанса УФ-облучения. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела пациента.
Application precautions
Не следует принимать солнечные ванны за 24 ч до приема метоксалена и последующей фототерапии. После приема рекомендуется носить солнцезащитные очки в течение 24 ч (для предупреждения развития катаракты) и избегать воздействия солнечных лучей в течение 8 Во время сеанса облучения пациент должен находиться в солнцезащитных очках, только 1/3 предусмотренной дозы излучения должна воздействовать на кожу живота, груди, гениталий.