Pharmacological Group
Latin name
Nalbuphinum ( Nalbuphini).
Chemical name
(5альфа,6альфа)-17-(Циклобутилметил)-4,5-эпоксиморфинан-3,6,14-триол.
Used in the treatment of
CAS Code
20594-83-6.
Pharmacological action
Анальгезирующее (опиоидное).
Pharmacodynamics
Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Агонист каппа- и антагонист мю-рецепторов.
Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2-3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4-5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. maxCmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5-1 1/2T1/2 составляет 3-6 В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.
Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2-3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4-5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. maxCmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5-1 1/2T1/2 составляет 3-6 В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.
Indications for use
Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда. при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде. в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Restrictions on use
Нарушение функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания (в тч при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений). головная боль. эйфория или депрессия. дисфория. галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции. Анафилактический или анафилактоидный шок. бронхоспазм. крапивница. отек гортани. зуд. чиханье.
Прочие. Усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции. Анафилактический или анафилактоидный шок. бронхоспазм. крапивница. отек гортани. зуд. чиханье.
Прочие. Усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
Interaction
Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в тч побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).
Overdose
Симптомы. Усиление побочных эффектов. потеря сознания. коматозное состояние. периодическое дыхание типа Чейна-Стокса. бледность и снижение температуры кожных покровов. понижение температуры тела. миоз. летальный исход (паралич дыхательного центра).
Лечение. Промывание желудка, в/в введение специфических антидотов - налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, в/в введение специфических антидотов - налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
В/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости - повторно каждые 3-6 Максимальная разовая доза - 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг.
Детям: в/в или в/м по 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3-3,0 мг/кг в течение 10-15 мин, затем - поддерживающая доза 0,25-0,5 мг/кг однократно.
Детям: в/в или в/м по 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3-3,0 мг/кг в течение 10-15 мин, затем - поддерживающая доза 0,25-0,5 мг/кг однократно.
Application precautions
Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции). Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Special instructions
В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.
Included in the composition
- — Nalbuphine (3 firms)
- — Nalbuphine Serb (Serb S.A. )
- — Nalbuphine hydrochloride (2 firms)