Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
G04CA02 Тамсулозин.
Description
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
- целлюлоза микрокристаллическая 101;
- лактозы моногидрат (сахар молочный);
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцелллюлоза);
- кремния диоксид коллоидный (аэросил);
- магния стеарат;
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцелллюлоза) с низкой вязкостью.
Оболочка таблетки:
- полисорбат80 (твин80);
- тальк;
- титана диоксид (Е171);
- краситель оксид железа желтый (Е172).
Перечень вспомогательных веществ.
Ядро таблетки.- целлюлоза микрокристаллическая 101;
- лактозы моногидрат (сахар молочный);
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцелллюлоза);
- кремния диоксид коллоидный (аэросил);
- магния стеарат;
- гипромеллоза (гидроксипропилметилцелллюлоза) с низкой вязкостью.
Оболочка таблетки:
- полисорбат80 (твин80);
- тальк;
- титана диоксид (Е171);
- краситель оксид железа желтый (Е172).
Composition
Действующее вещество. Тамсулозин.
Каждая таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см раздел 4.4).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Каждая таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см раздел 4.4).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Description of the dosage form
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого с коричневатым оттенком цвета.
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
По 30 таблеток в банках полимерных типа БП из полиэтилена низкого давления с натяжными крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или во флаконах полимерных из полиэтилена низкого давления с натяжными крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в банках и флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банки, флаконы наклеивают этикетки.
Каждую банку, флакон, 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Характер и содержание первичной упаковки.
По 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 30 таблеток в банках полимерных типа БП из полиэтилена низкого давления с натяжными крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или во флаконах полимерных из полиэтилена низкого давления с натяжными крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в банках и флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банки, флаконы наклеивают этикетки.
Каждую банку, флакон, 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом.
Особые требования отсутствуют.Indications for use
Препарат Тамсулозин-СЗ показан к применению у взрослых мужчин в возрасте от 18 лет.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (лечение нарушений мочеиспускания).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (лечение нарушений мочеиспускания).
Method of drug use and dosage
Режим дозирования.
Рекомендуемая доза - по 1 таблетке 1 раз в сутки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.
Дети. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Тамсулозин-СЗ противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Способ применения.
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует принимать целиком, ее нельзя разжевывать, это может повлиять на пролонгированное высвобождение действующего вещества.
Рекомендуемая доза - по 1 таблетке 1 раз в сутки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.
Дети. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Тамсулозин-СЗ противопоказан к применению у детей до 18 лет.
Способ применения.
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует принимать целиком, ее нельзя разжевывать, это может повлиять на пролонгированное высвобождение действующего вещества.
Contraindications
• гиперчувствительность к тамсулозину (в тч наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе) или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1;
• ортостатическая гипотензия;
• печеночная недостаточность тяжелой степени.
• ортостатическая гипотензия;
• печеночная недостаточность тяжелой степени.
Special instructions
С осторожностью. Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия; одновременное применение с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Особые указания.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое в редких случаях может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Синдром отмены отсутствует. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием тамсулозина и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
При почечной недостаточности не требуется изменения дозы. Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6.
Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Вспомогательные вещества. Препарат Тамсулозин-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Особые указания.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое в редких случаях может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Синдром отмены отсутствует. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием тамсулозина и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
При почечной недостаточности не требуется изменения дозы. Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6.
Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4.
Вспомогательные вещества. Препарат Тамсулозин-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее в связи с возможностью возникновения головокружения до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в том числе от управления транспортными средствами.Interaction
При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента сYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4. Одновременное применение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента сYP2D6, приводило к увеличению сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента сYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента сYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4. Одновременное применение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента сYP2D6, приводило к увеличению сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Несовместимость.
Не применимо.Use during pregnancy and lactation
По зарегистрированному показанию тамсулозин не предназначен для применения у женщин.
Side effects
Табличное резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
*Сообщения, полученные в пострегистрационный период.
Описание отдельных нежелательных реакций.
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), повышающей риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период, определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Головокружение | |
| Редко | Обморок | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Частота неизвестна | Нарушение зрения, нечеткость зрения* |
| Нарушения со стороны сердца | Сердцебиение | |
| Нарушения со стороны сосудов | Ортостатическая гипотензия | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Ринит | |
| Носовое кровотечение* | ||
| Желудочно-кишечные нарушения | Запор, диарея, тошнота, рвота | |
| Сухость во рту* | ||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница | |
| Редко | Ангионевротический отек | |
| Очень редко | Синдром Стивенса-Джонсона | |
| Многоформная эритема*, эксфолиативный дерматит*, реакции светочувствительности* | ||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Часто | Нарушения эякуляции |
| Приапизм | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Астения | |
| Дискомфорт в груди* |
*Сообщения, полученные в пострегистрационный период.
Описание отдельных нежелательных реакций.
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), повышающей риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период, определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
| Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения |
| Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1 |
| Тел.: +7 (800) 550-99-03 |
| e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru |
| https://roszdravnadzor.gov.ru |
Overdose
Симптомы. Снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение. Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля) и осмотических слабительных.
Лечение. Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля) и осмотических слабительных.
Pharmacodynamics
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии; средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; альфа-адреноблокаторы.
Код АТХ. G04CA02.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно - α1A и α1D-подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Блокаторы α1А-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Код АТХ. G04CA02.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно - α1A и α1D-подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Блокаторы α1А-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 часов. Тамсулозин всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема препарата внутрь натощак в дозе 0,4 мг сmax тамсулозина в плазме крови достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема препарата, концентрация тамсулозина в плазме крови (Сss) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как натощак, так и после приема пищи. сmax в плазме крови увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40% от сmax в плазме крови натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации тамсулозина в плазме крови после однократной дозы и многократного приема препарата.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Биотрансформация. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. По экспериментальным данным, способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования.
Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 4-6% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг тамсулозина в виде таблеток и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Биотрансформация. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. По экспериментальным данным, способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования.
Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 4-6% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг тамсулозина в виде таблеток и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.
Expiration date
3 года.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °С.
Nosology
(Данные взяты из действующего вещества Tamsulosin).
Список кодов МКБ-10.
•.
N40 Гиперплазия предстательной железы.
Список кодов МКБ-10.
•.
N40 Гиперплазия предстательной железы.
Contraindications of the components
Противопоказания Tamsulosin.
Гиперчувствительность, включая лекарственноиндуцированный ангионевротический отек; одновременное применение сильных ингибиторов сYP3A4 (например, кетоконазол).Side effects of the components
Побочные эффекты Tamsulosin.
Обзор побочных реакций.Информация о профиле безопасности тамсулозина получена в результате двух 3-месячных плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 1840 мужчин. Из них 563 пациента принимали тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг, 709 - в виде капсул в дозе 0,4 мг и 568 - плацебо. Результаты исследований показали, что тамсулозин хорошо переносился пациентами, при этом профиль побочных реакций для тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением был более благоприятным, чем в виде капсул.
В ходе данных исследований 3,6% пациентов. Принимавших тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг. Прекратили свое участие в исследовании из-за развития побочных реакций. По сравнению с 1,2% в группе плацебо. Наиболее часто в группе тамсулозина отмечалось развитие таких побочных реакций, как головокружение и реакции, связанные с аномальной эякуляцией, хотя частота обоих была сопоставима с плацебо.
Импотенция и другие реакции. Связанные с сексуальной функцией. Обычно ассоциируются с приемом других альфа1-адреноблокаторов. Однако в 3-месячных исследованиях тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением было отмечено минимальное влияние на сексуальную функцию и нарушения/аномалии эякуляции. При этом о случаях возникновения приапизма не сообщалось. Разница в частоте возникновения нарушений/аномалий эякуляции между тамсулозином в форме с контролируемым высвобождением и плацебо не являлась статистически значимой. Ни один из пациентов не прекратил лечение из-за возникновения нарушений/аномалий эякуляции.
Результаты клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Частота развития побочных реакций. Наблюдаемая в одном исследовании. Может не отражать показатели. Наблюдаемые на практике. И их не следует сравнивать с полученными в другом клиническом исследовании. Информация, полученная в ходе клинических исследований, полезна для идентификации побочных реакций, связанных с применением ЛС, и приблизительной оценки показателей.
Таблица 2.
Побочные реакции, возникшие в ходе лечения у ≥2% пациентов, получавших тамсулозин или плацебо в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом.
| Системно-органный класс | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Любая побочная реакция, возникшая в ходе лечения | 71 (19,9) | 93 (25,8) | 168 (23,7) |
| Со стороны сердца | 8 (2,2) | 8 (2,2) | 16 (2,3) |
| Со стороны ЖКТ | 7 (2) | 14 (3,9) | 34 (4,8) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | 2 (0,6) | 8 (2,2) | 11 (1,6) |
| Инфекции и инвазии | 16 (4,5) | 20 (5,6) | 32 (4,5) |
| Лабораторные и инструментальные данные | 10 (2,8) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | 7 (2) | 9 (2,5) | 12 (4,1) |
| Со стороны нервной системы | 9 (2,5) | 11 (3,1) | 29 (4,1) |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | 2 (0,6) | 12 (3,3) | 28 (3,9) |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | 3 (0,8) | 10 (2,8) | 20 (2,8) |
| Со стороны сосудов | 8 (2,2) | 6 (1,7) | 15 (2,1) |
Таблица 3.
Побочные реакции, возникавшие в ходе лечения, обычно ассоциирующиеся с применением антагонистов альфаA1-адренорецепторов, в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом1.
| Системно-органный класс (предпочтительный термин) | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Побочные реакции не со стороны ССС | |||
| Ретроградная эякуляция | 1 (0,3) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Отсутствие эякуляции | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Снижение объема спермы | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Задержка эякуляции | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Нарушение эякуляции неуточненное | 0 (0) | 0 (0) | 6 (0,8) |
| Итого по аномальной эякуляции | 1 (0,3) | 7 (1,9) | 22 (3,1) |
| Головная боль неуточненная | 4 (1,1) | 3 (0,8) | 10 (1,4) |
| Астения | 1 (0,3) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Повышенная утомляемость | 1 (0,3) | 3 (0,8) | 2 (0,3) |
| Сонливость | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ринит неуточненный | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Заложенность носа | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Назальная обструкция | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Подитог | 7 (2) | 16 (4,4) | 36 (5,1) |
| Побочные реакции со стороны ССС | |||
| Головокружение | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 9 (1,3) |
| Усиление головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Приступ головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Итого | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 12 (1,7) |
| Учащенное сердцебиение | 2 (0,6) | 2 (0,6) | 1 (0,1) |
| Тахикардия неуточненная | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Гипотензия неуточненная | 1 (0,3) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ортостатическая гипотензия | 0 (0) | 0 (0) | 3 (0,4) |
| Постуральное головокружение | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Обморок | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Ортостатический/циркуляторный коллапс | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Сниженный уровень/потеря сознания | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Подитог | 8 (2,2) | 9 (2,5) | 23 (3,2) |
| ВСЕГО | 13 (3,7) | 25 (6,9) | 55 (7,8) |
1 Пациент может испытывать нежелательные реакции более одного раза или испытывать более одной нежелательной реакции, относящейся к одному и тому же системно-органному классу.
Ангионевротический отек или приапизм не были зарегистрированы в исследованиях II или III фазы.
Результаты пострегистрационного наблюдения.
Сообщалось о развитии следующих побочных реакций при применении тамсулозина с различной частотой.
Частота >1 и <10%.
Со стороны нервной системы. Головокружение.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию, недостаточность (отсутствие) эякуляции.
Частота >0,1 и <1%.
Со стороны сердца. Ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ. Запор, диарея, тошнота и рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Астения.
Со стороны нервной системы. Головная боль.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Ринит.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны сосудов. Ортостатическая гипотензия.
Частота >0,01 и <0,1%.
Со стороны нервной системы. Обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек.
Частота <0,01%.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны органа зрения. Нечеткое зрение, нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакция светочувствительности, вызванная тамсулозином.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту.
В дополнение к перечисленным выше побочным реакциям сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке, ассоциированных с применением тамсулозина. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений. Зарегистрированных в пострегистрационный период. Возможность достоверно определить частоту их возникновения и причинно-следственную связь с применением тамсулозина отсутствует.
В пострегистрационный период сообщалось о развитии во время операции по удалению катаракты и/или глаукомы варианта синдрома узкого зрачка. Известного как интраоперационный синдром атоничной радужки. Ассоциированного с терапией альфа1-адреноблокаторами. Включая тамсулозин.
Результаты открытого расширенного исследования с участием 609 пациентов мужского пола с симптомами нижних мочевыводящих путей. Связанными с ДГПЖ. Продемонстрировали стабильную эффективность. Безопасность и долгосрочную переносимость тамсулозина в течение 6 лет.