Sumaсlid 1000

• Azithromycin (1.048 г:1 г)

Macrolides and azalides

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета продолговатой формы с двояковыпуклыми поверхностями. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - розового цвета, внутренний - белого или почти белого цвета.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
 По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 По 3 таблетки в банке полимерной.
 1 банка или 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

 Состав на одну таблетку.
 Активное вещество:
 Азитромицина дигидрат - 1,048 г.
 (в пересчете на азитромицин 1 г).
 Вспомогательные вещества ядра:
 Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,0126 г.
 Натрия лаурилсульфат - 0,0018 г.
 Кальция стеарат - 0,0144 г.
 Натрия стеарилфумарат - 0,0144 г.
 Натрия кроскармеллоза - 0,0432 г.
 Кальция фосфат двузамещенный двухводный - до получения массы ядра 1,2 г.
 (кальция гидрофосфата дигидрат).
 Вспомогательные вещества оболочки:
 Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0,029535 г.
 Титана диоксид (двуокись титана) - 0,0025 г.
 Полисорбат-80 (твин-80) - 0,0029 г.
 Краситель пунцовый «Понсо 4R», Е124 - 0,000065 г.

 Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;
 Накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
 Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
 В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
 Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается (на 31%), площадь под кривой «концентрация-время» не изменяется.
 У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50%).

 Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически.
 Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептид-транслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
 Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae.
 (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный);
 Грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catharsis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., сlostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; a.
 Также сhlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae, сhlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, вorrelia burgdorferi.
 Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы Streptococcus pneumoniae.
 (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).
 Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 Инфекции мочеполовых путей, вызванные сhlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

 Внутрь, не разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
 При инфекциях мочеполовых путей, вызванных сhlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (1 таблетка по 1000 мг) однократно.
 При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
 При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

 Симптомы:
 Сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
 Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

 Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или два часа после приема антацидных препаратов.
 Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
 Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности.
 При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
 При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом азитромицина следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
 Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
 Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом азитромицина следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
 При приеме препарата азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного сlostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Во время терапии азитромицином прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан.
 При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
 Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным и приобретенным удлинением интервала QT;
 У пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA.
 (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
 Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
 Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
 Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
 При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
 Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
 Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении препаратом.

 Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома P450. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
 Антацидные препараты.
 Не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и пищи.
 Цетиризин.
 Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
 Диданозин (дидезоксиинозин). Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
 Дигоксин и колхицин (субстраты P-гликопротеина).
 Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P‑гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и субстратов P‑гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
 Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
 Алкалоиды спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
 Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
 Карбамазепин.
 В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
 Циметидин.
 В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
 Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
 Циклоспорин.
 В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0‑5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
 Эфавиренз.
 Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
 Флуконазол.
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.
 Индинавир.
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
 Метилпреднизолон.
 Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
 Нелфинавир.
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
 Рифабутин.
 Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении препаратов иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
 Силденафил.
 При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Cmax) силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
 Терфенадин.
 В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
 Теофиллин.
 Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
 Триазолам/мидазолам.
 Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
 Триметоприм/сульфаметоксазол.
 Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

 По рецепту.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N72 Inflammatory disease of cervix uteri
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• L30.3 Infective dermatitis
• L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J37.0 Chronic laryngitis
• J32 Chronic sinusitis
• J20 Acute bronchitis
• J18.9 Pneumonia, unspecified
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J04.0 Acute laryngitis
• J03.0 Streptococcal tonsillitis
• J02.0 Streptococcal pharyngitis
• J01 Acute sinusitis
• H66 Suppurative and unspecified otitis media
• A69.2 Lyme disease
• A46 Erysipelas
• L01 Impetigo
• N74.8 Female pelvic inflammatory disorders in other diseases classified elsewhere
• J15 Bacterial pneumonia, not elsewhere classified
• H66.0 Acute suppurative otitis media
• A56.0 Chlamydial infection of lower genitourinary tract
• J31.1 Chronic nasopharyngitis
• A56.8 Sexually transmitted chlamydial infection of other sites

 18.01.2021.