Tacropic

• Tacrolimus (0.03 г)

Dermatotropic products || Calcineurin inhibitors

 D11AH01 Такролимус.

 Мазь для наружного применения.
 Однородная мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого специфического запаха.
 Мазь для наружного применения 0,03% и 0,1%.
 По 15 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 100 г мази (0,03%) содержат:
 Действующее вещество:
 Такролимус в пересчете на 100% вещество - 0,03 г;
 Вспомогательные вещества:
 Макрогол-400, парафин жидкий, вазелин белый мягкий, воск эмульсионный, динатрия эдетат, консервант Euxyl РЕ 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%), вода очищенная.
 100 г мази (0,1%) содержат:
 Действующее вещество:
 Такролимус в пересчете на 100% вещество - 0,10 г;
 Вспомогательные вещества:

 Абсорбция.
 Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1,0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
 Распределение.
 В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.
 Метаболизм.
 Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента сYP3A4.
 Выведение.
 При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

 Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т‑клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т‑клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ‑2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ‑3, ИЛ‑4, ИЛ‑5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО‑α), которые принимают участие в начальных этапах активации Т‑лимфоцитов.
 Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т‑лимфоцитам.
 Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

 Препарат Такропик применяется в дозировке 0,03% и 0,1% у взрослых и подростков. Старше 16 лет. И только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

 Взрослым и детям старше 2 лет препарат Такропик.
 Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
 Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет.
 Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Такропик.
 Два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
 Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше.
 Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Такропик.
 Два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази Такропик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Такропик дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку - 0,03% мазь Такропик.
 Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше).
 Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.
 Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии.
 Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
 Лечение обострений.
 Препарат Такропик может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии.
 Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
 Профилактика обострений.
 Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик.
 Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.
 При поддерживающей терапии мазь Такропик следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.
 Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
 У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1 %.
 Мазь Такропик, у детей (2 года и старше) - 0,03% мазь Такропик.
 При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такропик ( см раздел «Лечение обострений»).
 Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такропик. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

 Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.
 Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента сYP3A4 (в том числе эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
 Влияние препарата Такропик на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
 Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.
 Возможность совместного применения препарата Такропик.
 С другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.

 При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
 При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функции организма и наблюдение за общим состоянием.
 Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

 Препарат Такропик нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.
 Во время применения мази Такропик необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA‑терапия).
 Препарат Такропик не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
 В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик, нельзя использовать смягчающие средства.
 Эффективность и безопасность применения препарата Такропик.
 В лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик.
 Может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик.
 При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфоаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик.
 Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
 Не рекомендуется наносить мазь Такропик под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
 Так же, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
 Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0,03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т‑клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик применяется наружно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: