Active ingredients
- Lisinopril (21.84 мг:20 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C09AA03 Лизиноприл.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| лизиноприла дигидрат | 5,46/10,92/21,84 мг |
| (лизиноприл - 5/10/20 мг) | |
| вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 12/12/12 мг; крахмал кукурузный - 40/40/40 мг; кальция гидрофосфат (безводный) - 90,34/84,88/73,96 мг; маннитол - 70/70/70 мг; магния стеарат - 2,2/2,2/2,2 мг |
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное.
Гипотензивное.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время.
Доза подбирается индивидуально.
При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).
Средняя суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 нед от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном эффекте возможно одновременное применение препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл-Тева. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл-Тева не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии, связанной с повышенной активностью РААС, в динамике целесообразно применять низкую начальную дозу - 2,5 мг/сут, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При ХСН начальная доза - 2,5 мг/сут, дозу постепенно увеличивают (не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2 нед) в зависимости от АД. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При раннем лечении острого инфаркта миокарда в первые сутки доза составляет 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг/сут в качестве поддерживающей терапии. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 нед. В начале лечения или в течение первых трех суток после инфаркта миокарда у пациентов с низким сАД (120 мм или ниже) применяют меньшую дозу препарата Лизиноприл-Тева - 2,5 мг. В случае если сАД ниже или равно 100 мм , препарат Лизиноприл-Тева применять не рекомендуется. При сопутствующей почечной недостаточности (Cl креатинина менее 80 мл/мин) следует произвести соответствующую коррекцию дозы препарата.
При диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 препарат Лизиноприл-Тева применяется в дозе 10 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг/сут с целью достижения дАД ниже 75 мм в положении сидя. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 препарат Лизиноприл-Тева применяют в той же дозе, с целью достижения дАД ниже 90 мм в положении сидя.
При почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от сl креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови). Для пациентов с сl креатинина 30-80 мл/мин начальная доза составляет 5-10 мг/сут; 10-29 мл/мин - 2,5-5 мг/сут; менее 10 мл/мин (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) - 2,5 мг/сут.
Доза подбирается индивидуально.
При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).
Средняя суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 нед от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном эффекте возможно одновременное применение препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл-Тева. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл-Тева не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии, связанной с повышенной активностью РААС, в динамике целесообразно применять низкую начальную дозу - 2,5 мг/сут, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При ХСН начальная доза - 2,5 мг/сут, дозу постепенно увеличивают (не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2 нед) в зависимости от АД. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При раннем лечении острого инфаркта миокарда в первые сутки доза составляет 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг/сут в качестве поддерживающей терапии. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 нед. В начале лечения или в течение первых трех суток после инфаркта миокарда у пациентов с низким сАД (120 мм или ниже) применяют меньшую дозу препарата Лизиноприл-Тева - 2,5 мг. В случае если сАД ниже или равно 100 мм , препарат Лизиноприл-Тева применять не рекомендуется. При сопутствующей почечной недостаточности (Cl креатинина менее 80 мл/мин) следует произвести соответствующую коррекцию дозы препарата.
При диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 препарат Лизиноприл-Тева применяется в дозе 10 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг/сут с целью достижения дАД ниже 75 мм в положении сидя. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 препарат Лизиноприл-Тева применяют в той же дозе, с целью достижения дАД ниже 90 мм в положении сидя.
При почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от сl креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови). Для пациентов с сl креатинина 30-80 мл/мин начальная доза составляет 5-10 мг/сут; 10-29 мл/мин - 2,5-5 мг/сут; менее 10 мл/мин (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) - 2,5 мг/сут.
Description of the dosage form
Таблетки, 5 мг, 10 мг, 20 мг. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Таблетки 5 мг: по 1 или 3 бл. помещают в пачку картонную.
Таблетки 10 мг, 20 мг: по 1, 2 или 3 бл. помещают в пачку картонную.
Таблетки 5 мг: по 1 или 3 бл. помещают в пачку картонную.
Таблетки 10 мг, 20 мг: по 1, 2 или 3 бл. помещают в пачку картонную.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Lisinopril.
Ангионевротический отек или гиперчувствительность в анамнезе. связанные с предыдущим лечением ингибитором АПФ. наследственный или идиопатический ангионевротический отек. одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом ( см «Взаимодействие»). одновременное применение с ингибитором неприлизина (например. сакубитрил). Не следует применять лизиноприл в течение 36 ч после перехода на прием или после прекращения приема комбинации валсартан + сакубитрил ( см «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).Использование препарата Lisinopril при кормлении грудью.
Беременность.Категория действия на плод по FDA. D.
Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При диагностировании беременности как можно скорее следует прекратить прием лизиноприла. Эти неблагоприятные исходы обычно связаны с применением этих ЛС во II и III триместрах беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после экспозиции антигипертензивных средств в I триместре беременности не выявило отличий ЛС, влияющих на РААС, от других антигипертензивных средств. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертензии у матери во время беременности.
При отсутствии подходящей альтернативной терапии ЛС, влияющим на РААС для конкретной пациентки, следует сообщить ей о потенциальном риске для плода. Необходимо провести серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается маловодие, следует прекратить прием лизиноприла, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности, может потребоваться тестирование плода. Однако пациентки и врачи должны быть осведомлены, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Необходимо внимательно наблюдать за состоянием новорожденных с экспозицией лизиноприла in utero в анамнезе на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Грудное вскармливание.
Молоко лактирующих крыс содержит радиоактивность после применения 14С-лизиноприла. Неизвестно, секретируется ли это ЛС в грудное молоко. Поскольку многие ЛС секретируются в грудное молоко, а также из-за возможности серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, если женщина принимает ингибитор АПФ, необходимо прекратить кормление грудью или прием лизиноприла.
Side effects of the components
Побочные эффекты Lisinopril.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота встречаемости побочных реакций. наблюдаемых в этих испытаниях. не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и может не отражать наблюдаемую в клинической практике.
Гипертензия.
При приеме лизиноприла по сравнению с плацебо наблюдались следующие побочные реакции (количество случаев на 2% больше в группе лизиноприла. чем в группе плацебо): головная боль (5,7% против 1,9%). головокружение (5,4% против 1,9%). кашель (3,5% против 1).
Сердечная недостаточность.
В контролируемых исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью терапия была прекращена у 8,1% пациентов. получавших лизиноприл в течение 12 нед. по сравнению с 7,7% пациентов. получавших плацебо в течение 12 нед.
При приеме лизиноприла по сравнению с плацебо наблюдались следующие побочные реакции (количество случаев на 2% больше в группе лизиноприла, чем в группе плацебо): гипотензия (4,4% против 0,6%), боль в груди (3,4% против 1,3%).
В испытании ATLAS ( см Клинические исследования) у пациентов с сердечной недостаточностью отмены из-за побочных реакций были сходными в группах с низкой и высокой дозой. Следующие побочные реакции, в большинстве связанные с ингибированием АПФ, чаще наблюдались в группе высоких доз.
Таблица 1.
Дозозависимые лекарственные побочные реакции: испытание ATLAS.
| Побочная реакция | Высокая доза (n=1568), % | Низкая доза (n=1596), % |
| Головокружение | 19 | 12 |
| Гипотензия | 11 | 7 |
| Повышение уровня креатинина | 10 | 7 |
| Гиперкалиемия | 6 | 4 |
| Обморок | 7 | 5 |
Острый инфаркт миокарда.
У пациентов в исследовании GISSI-3, получавших лизиноприл, была более высокая частота гипотензии (9% против 3,7%) и почечной дисфункции (2,4% против 1,1%) по сравнению с пациентами, непринимавшими лизиноприл.
Другие клинические побочные реакции. возникавшие у 1% или более пациентов с гипертензией или сердечной недостаточностью. получавших лизиноприл в контролируемых клинических исследованиях и не отраженные в других разделах описания. перечислены ниже.
Организм в целом. Повышенная утомляемость, астения, ортостатические эффекты.
Со стороны ЖКТ. Панкреатит, запор, метеоризм, сухость во рту, диарея.
Со стороны крови. Редкие случаи угнетения костного мозга, гемолитической анемии, лейкопении/нейтропении и тромбоцитопении.
Со стороны эндокринной системы. Сахарный диабет, неадекватная секреция АДГ.
Нарушение метаболизма. Подагра.
Со стороны кожи. Крапивница. алопеция. светочувствительность. эритема. приливы крови к лицу. диафорез. кожная псевдолимфома. токсический эпидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона. прурит.
Со стороны органов чувств. Потеря зрения. диплопия. нечеткость зрения. шум в ушах. светобоязнь. нарушения вкуса. нарушения обоняния.
Со стороны мочеполовой системы. Импотенция.
Разное. Сообщалось о симптомокомплексе. который может включать положительный тест на антинуклеарные антитела. повышение СОЭ. артралгию/артрит. миалгию. лихорадку. васкулит. эозинофилию. лейкоцитоз. парестезию и вертиго. Сыпь, светочувствительность или другие дерматологические проявления могут возникать отдельно или в сочетании с этими симптомами.
Результаты клинических лабораторных исследований.
Калий сыворотки: в клинических испытаниях гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке >5,7 мэкв/л) наблюдалась у 2,2 и 4,8% пациентов с гипертензией и сердечной недостаточностью соответственно, получавших лизиноприл.
Креатинин. азот мочевины крови: незначительное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки. обратимое после прекращения терапии. наблюдалось примерно у 2% пациентов с гипертензией. получавших только лизиноприл. Увеличение было более частым у пациентов, получающих сопутствующие диуретики, и пациентов со стенозом почечной артерии ( см «Меры предосторожности»). Обратимое незначительное повышение азота мочевины в крови и креатинина сыворотки наблюдалось у 11,6% пациентов с сердечной недостаточностью, получающих сопутствующую терапию диуретиками. Часто эти нарушения разрешались при уменьшении дозы диуретика.
Пациенты с острым инфарктом миокарда в исследовании GISSI-3. получавшие лизиноприл. имели более высокую (2,4% по сравнению с 1,1% в группе плацебо) частоту почечной дисфункции в стационаре и через 6 нед (повышение концентрации креатинина до более чем 3 мг/дл или увеличение вдвое или более от исходной концентрации креатинина сыворотки).
Hb и гематокрит. Небольшое снижение Hb (в среднем 0,4 мг/дл) и гематокрита (в среднем 1,3%) часто наблюдалось у пациентов. получавших лизиноприл. но редко имело клиническое значение у пациентов без какой-либо другой причины анемии. В клинических испытаниях менее 0,1% пациентов прекратили терапию в связи с анемией.
Ферменты печени.
Редко отмечалось повышение уровня ферментов печени и/или билирубина сыворотки ( см «Меры предосторожности»).
Постмаркетинговый опыт.
В постмаркетинговый период применения лизиноприла были выявлены следующие побочные реакции, которые не включены в другие разделы описания. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС.
Нарушения метаболизма и питания. Гипонатриемия ( см «Меры предосторожности»). случаи гипогликемии у больных сахарным диабетом. принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин ( см «Взаимодействие»).
Со стороны нервной системы и нарушение психики. Перепады настроения (включая симптомы депрессии), спутанность сознания.