Pentoxifylline-Eskom

• Pentoxifylline (20.0 мг)

Angioprotectors and microcirculation correctors || Adenosineergic agents || Antiplatelet agents || Purine derivatives

 C04AD03 Пентоксифиллин.

• T33-T35 Frostbite
• R20.2 Paraesthesia of skin
• R02 Gangrene, not elsewhere classified
• L98.4.2* Trophic skin ulcer
• I99 Other and unspecified disorders of circulatory system
• I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
• I73.9 Peripheral vascular disease, unspecified
• I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
• I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
• I73.0 Raynaud's syndrome
• I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
• I67.2 Cerebral atherosclerosis
• H91 Other hearing loss
• H35.9 Retinal disorder, unspecified
• H34 Retinal vascular occlusions
• H31.9 Disorder of choroid, unspecified

 Концентрат для приготовления раствора для инъекций.
 Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.
 Концентрат для приготовления раствора для инъекций 20 мг/мл.
 По 5 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС‑3.
 На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.
 По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
 По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
 Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

 Действующее вещество:
 Пентоксифиллин - 20,0 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат («натрий фосфорнокислый однозамещенный 2‑водный») - 1,0 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH.
 5,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.

 Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1‑5‑гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1‑3‑карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V).
 Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.
 При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

 Пентоксифиллин является производным пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объема крови (УОК) и минутного объема крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
 Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
 Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
 Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).
 Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

 -.
 Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (.
 При «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);
 -.
 Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
 -.
 Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
 -.
 Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (.
 При церебральном атеросклерозе);
 -.
 Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
 -.
 Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
 -.
 Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

 Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении «лежа»), внутримышечно.
 Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9%.
 Изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
 Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).
 Внутримышечно глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.
 Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.

 Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (.
 Цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты).
 Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
 Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
 Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

 Симптомы:
 Слабость. Головокружение. Выраженное снижение АД. Обморочное состояние. Тахикардия. Сонливость. Потеря сознания. Гипертермия. Тонико-клонические судороги. Повышенная нервная возбудимость. Гипертермия. Арефлексия. Признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
 Лечение:
 Симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

 Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

 Отпускается по рецепту врача.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: