Active ingredients
- Ketorolac (30.0 мг)
- Trometamol (30.0 мг)
Pharmacological Group
ATX code
M01AB15 Кеторолак.
Used in the treatment
- T14.9 Injury, unspecified
- R68.8.0* Inflammatory syndrome
- R52.1 Chronic intractable pain
- R52.9 Pain, unspecified
- R52.0 Acute pain
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M79.0 Rheumatism, unspecified
- M54 Dorsalgia
- M54.1 Radiculopathy
- M25.5 Pain in joint
- K08.8.0* Dental pain
- C80 Malignant neoplasm without specification of site
- T88.9 Complication of surgical and medical care, unspecified
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла с надрезом и точкой или кольцом излома.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку.
По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул; по 4 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул, по 2 контурные ячейковые упаковки по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац.
Для стационаров.
По 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата, равными количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац.
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла с надрезом и точкой или кольцом излома.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку.
По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул; по 4 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул, по 2 контурные ячейковые упаковки по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац.
Для стационаров.
По 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата, равными количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром‑эрзац.
Composition
| Действующее вещество: | |
| Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | - 30,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Этанол 95% | - 100,0 мг |
| Натрия хлорид | - 4,35 мг |
| Натрия гидроксида 1 М раствор или хлористоводородной кислоты 1 М раствор | - до pH 6,8-7,9 |
| Вода для инъекций | - до 1,0 мл |
Pharmacokinetics
Всасывание.
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/м введения носит линейный характер. При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после в/м введения 30 мг составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Сmax после внутривенного (в/в) введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. ТСmax - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин соответственно.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови - 99,2%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при в/в введении 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
Объем распределения при в/м введении составляет 0,136-0,214 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R‑энантиомера - на 20%. Около 10% введенной дозы кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р‑гидроксикеторолак.
Выведение.
91% введенного кеторолака выводится почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/кг/ при в/в введении 30 мг - 0,03 л/кг/.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг).
Не выводится путем гемодиализа.
Применение у особых групп пациентов.
Пациенты молодого и пожилого возраста.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг у пожилых пациентов составляет 0,019 л/кг/ T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет 0,015 л/кг/.
Период грудного вскармливания.
Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью кеторолака в дозе 10 мг Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л.
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/м введения носит линейный характер. При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после в/м введения 30 мг составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Сmax после внутривенного (в/в) введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. ТСmax - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин соответственно.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови - 99,2%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при в/в введении 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
Объем распределения при в/м введении составляет 0,136-0,214 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R‑энантиомера - на 20%. Около 10% введенной дозы кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р‑гидроксикеторолак.
Выведение.
91% введенного кеторолака выводится почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/кг/ при в/в введении 30 мг - 0,03 л/кг/.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг).
Не выводится путем гемодиализа.
Применение у особых групп пациентов.
Пациенты молодого и пожилого возраста.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг у пожилых пациентов составляет 0,019 л/кг/ T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг составляет 0,015 л/кг/.
Период грудного вскармливания.
Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью кеторолака в дозе 10 мг Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л.
Pharmacodynamics
Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 (ЦОГ‑1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ‑2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [‑]S и [+]R‑энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [‑]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 максимальный эффект достигается через 1-2.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 (ЦОГ‑1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ‑2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [‑]S и [+]R‑энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [‑]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 максимальный эффект достигается через 1-2.
Indications for use
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах. Зубной боли. Боли в послеоперационном периоде. При онкологических и ревматических заболеваниях. Миалгия. Артралгия. Невралгия. Радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Contraindications
- Повышенная чувствительность к кеторолаку;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12‑перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
- препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность, период родов, период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью.
Бронхиальная астма. Ишемическая болезнь сердца. Застойная сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Цереброваскулярные заболевания. Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия. Нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л). Сахарный диабет. Холестаз. Сепсис. Системная красная волчанка. Заболевания периферических артерий. Курение. Пожилой возраст (старше 65 лет). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Злоупотребление алкоголем. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например. Клопидогрел). Пероральные глюкокортикостероиды (например. Преднизолон). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например. Циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12‑перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы‑2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
- препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность, период родов, период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью.
Бронхиальная астма. Ишемическая болезнь сердца. Застойная сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Цереброваскулярные заболевания. Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия. Нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л). Сахарный диабет. Холестаз. Сепсис. Системная красная волчанка. Заболевания периферических артерий. Курение. Пожилой возраст (старше 65 лет). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Злоупотребление алкоголем. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например. Клопидогрел). Пероральные глюкокортикостероиды (например. Преднизолон). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например. Циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
Use during pregnancy and lactation
Препарат противопоказан при беременности.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Method of drug use and dosage
Внутривенно и внутримышечно.
Раствор препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг.
Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 Обезболивающий эффект длится около 4-6.
Раствор препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг.
Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 Обезболивающий эффект длится около 4-6.
Side effects
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны органов кроветворения.
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редко. Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Нарушения психики.
Редко. Гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто. Головная боль, головокружение, сонливость.
Редко. Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения.
Редко. Нарушение зрения ( нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Редко. Снижение слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто. Повышение артериального давления.
Редко. Отек легких, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Редко. Бронхоспазм, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта): гастралгия, диарея.
Нечасто. Стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка.
Редко. Тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога ), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто. Кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура.
Редко. Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, отечность и/или болезненность небных миндалин); крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Редко. Острая почечная недостаточность; боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии; гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура); частое мочеиспускание; повышение или снижение объема мочи; нефрит; отеки почечного генеза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Часто. Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней); повышение массы тела.
Нечасто. Жжение или боль в месте введения; повышенное потоотделение.
Редко. Отек языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Нарушения со стороны органов кроветворения.
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редко. Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Нарушения психики.
Редко. Гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто. Головная боль, головокружение, сонливость.
Редко. Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения.
Редко. Нарушение зрения ( нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Редко. Снижение слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто. Повышение артериального давления.
Редко. Отек легких, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Редко. Бронхоспазм, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта): гастралгия, диарея.
Нечасто. Стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка.
Редко. Тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога ), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто. Кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура.
Редко. Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, отечность и/или болезненность небных миндалин); крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Редко. Острая почечная недостаточность; боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии; гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура); частое мочеиспускание; повышение или снижение объема мочи; нефрит; отеки почечного генеза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Часто. Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней); повышение массы тела.
Нечасто. Жжение или боль в месте введения; повышенное потоотделение.
Редко. Отек языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Interaction
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ‑2, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять кеторолак одновременно с другими НПВП (включая ЦОГ‑2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато‑ и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми коагулянтами (например, варфарином), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при применении с кеторолаком повышают риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Совместимость.
Раствор кеторолака не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор кеторолака совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера‑лактата, раствором «Плазма‑Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарин натрия.
Не следует применять кеторолак одновременно с другими НПВП (включая ЦОГ‑2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато‑ и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми коагулянтами (например, варфарином), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при применении с кеторолаком повышают риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Совместимость.
Раствор кеторолака не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор кеторолака совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера‑лактата, раствором «Плазма‑Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарин натрия.
Overdose
Симптомы.
Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражением ЖКТ. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение.
Проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражением ЖКТ. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение.
Проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Special instructions
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ‑2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48.
Нельзя применять одновременно с парацетамолом более 2 суток.
Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хронической болью) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП‑гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (управления транспортными средствами и механизмами и пр.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ‑2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48.
Нельзя применять одновременно с парацетамолом более 2 суток.
Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хронической болью) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП‑гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (управления транспортными средствами и механизмами и пр.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ketorolac.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС), «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. А также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). Бронхоспазм. Ангионевротический отек. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. Пептические язвы. Гиповолемия. Дегидратация. Гипокоагуляция (в тч гемофилия). Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в тч после операций). Нарушение кроветворения. Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый). Геморрагический диатез. Почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Одновременный прием с другими НПВС. Роды и родоразрешение. Возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.Противопоказания Trometamol.
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность.Side effects of the components
Побочные эффекты Ketorolac.
Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%). Тошнота (12%). Диспепсия (12%). Диарея (7%); >1% - запор. Метеоризм. Ощущение переполнения желудка. Рвота. Стоматит; ≤1% - гастрит. Отрыжка. Анорексия. Повышение аппетита. Сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (17%). Головокружение (7%). Сонливость (6%); ≤1% - астения. Тремор. Необычные сновидения. Инсомния. Галлюцинации. Эйфория. Экстрапирамидные симптомы. Вертиго. Парестезия. Депрессия. Нервозность. Нарушения мышления. Неспособность к концентрации внимания. Гиперкинезы. Ступор. Чрезмерная жажда. Нарушения вкуса. Нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия). Снижение слуха. Звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): >1% - повышение АД; ≤1% - сердцебиение. Бледность. Обморок. Анемия. Эозинофилия.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы. ≤1% - гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, сыпь.
Аллергические реакции. <1% - крапивница.
Прочие: отеки (4%), >1% - пурпура. Повышенная потливость; ≤1% - носовое кровотечение. Ректальное кровотечение. Увеличение массы тела. Лихорадка. Инфекция.
Местные реакции. Боль в месте введения (2% - при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль. Спазм или жжение в эпигастральной области. Мелена. Рвота по типу «кофейной гущи». Тошнота. Изжога ). Холестатическая желтуха. Нарушение функции печени. Гепатит. Гепатомегалия. Острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги. Психоз. Асептический менингит (лихорадка. Сильная головная боль. Судороги. Ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность. Боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии. Гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия. Почечная недостаточность. Тромбоцитопения). Гипонатриемия. Гиперкалиемия. Нефрит. Отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов. Синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции. Анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие. Кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.