Active ingredients
- Disulfiram (200 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N07BB01 Дисульфирам.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки шипучие | 1 табл. |
| дисульфирам | 200 мг |
| 400 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; повидон; кислота винная; натрия гидрокарбонат; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; МКЦ |
В контейнере ПЭ 100 шт. (с дозировкой 200 мг) или 50 шт. (с дозировкой 400 мг); в пачке картонной 1 контейнер.
Description of the dosage form
Таблетки 200 мг. Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» - с одной стороны риски и «С» - с другой стороны риски.
Таблетки 400 мг. Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.
Таблетки 400 мг. Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антиалкогольное.
Антиалкогольное.
Pharmacodynamics
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД ), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Pharmacokinetics
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Indications for use
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Contraindications
Абсолютные:
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
Бронхиальная астма, эмфизема легких;
Туберкулез легких;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Болезни кроветворных органов;
Сахарный диабет;
Тиреотоксикоз;
Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
Психические заболевания;
Обострение язвенной болезни;
Болезни почек;
Злокачественные опухоли;
Полиневриты любой этиологии;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Относительные:
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
Пожилой возраст (старше 60 лет);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
Остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
Ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
Бронхиальная астма, эмфизема легких;
Туберкулез легких;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Болезни кроветворных органов;
Сахарный диабет;
Тиреотоксикоз;
Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
Психические заболевания;
Обострение язвенной болезни;
Болезни почек;
Злокачественные опухоли;
Полиневриты любой этиологии;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Относительные:
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
Пожилой возраст (старше 60 лет);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
Остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
Ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200-500 мг 1-2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Side effects
Обусловленные свойствами дисульфирама:
- металлический вкус во рту;
- неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода);
- редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом);
- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
- потеря памяти, спутанность сознания, астения;
- головные боли;
- кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда - инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
- металлический вкус во рту;
- неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода);
- редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом);
- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
- потеря памяти, спутанность сознания, астения;
- головные боли;
- кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда - инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Interaction
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации.
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации.
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности.
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.
Противопоказанные комбинации.
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации.
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности.
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.
Overdose
Лечение. Симптоматическое.
Special instructions
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Disulfiram.
Гиперчувствительность. тиреотоксикоз. заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в тч резко выраженный кардиосклероз. атеросклероз мозговых сосудов. пред- и постинфарктные состояния. аневризма аорты. коронарная недостаточность. артериальная гипертензия II-III . хроническая сердечная недостаточность). тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома. неврит зрительного нерва). сахарный диабет. туберкулез легких с кровохарканьем. бронхиальная астма. выраженная эмфизема легких. обострение язвенной болезни. тяжелая печеночная недостаточность. болезни почек. злокачественные опухоли. болезни кроветворных органов. психические заболевания. эпилепсия и судорожный синдром любого генеза. полиневрит. беременность. грудное вскармливание.Противопоказания Dithranol.
Гиперчувствительность, псориатическая эритродермия и пустулезный псориаз, почечнокаменная болезнь, детский возраст.Противопоказания Diumancal.
Гиперчувствительность, беременность.Использование препарата Disulfiram при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. с.Использование препарата Diumancal при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.Side effects of the components
Побочные эффекты Disulfiram.
Обусловленные свойствами дисульфирама. Металлический вкус во рту. неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода). редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой. не страдающих алкоголизмом). полиневрит нижних конечностей. неврит зрительного нерва. потеря памяти. спутанность сознания. астения. головная боль. кожные аллергические проявления.Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт. Описаны случаи дыхательной недостаточности. сердечно-сосудистого коллапса. нарушения ритма сердца. стенокардия. иногда - инфаркт миокарда. а также неврологические расстройства. отек мозга. угнетение сознания. вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве. превышающем 50-80 мл водки. на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. отеки. судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии. введение аналептиков. проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме. Редко - психозы. напоминающие алкогольные. гепатит. гастрит. у лиц. страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. возможен тромбоз сосудов мозга. поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат. обострение полиневрита.