Active ingredients
- Omeprazole (40.00 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A02BC01 Омепразол.
Used in the treatment
Composition
| Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| омепразол | 10,00/20,00/40,00 мг |
| вспомогательные вещества для капсул 10 мг: сахарные сферы (0,6-0,71 мм) (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная), магния гидроксид [премикс (магния гидроксид, крахмал кукурузный)]; динатрия фосфат безводный; гипромеллоза (тип 2910); натрия лаурилсульфат; маннитол; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); промежуточное покрытие: гипромеллоза (тип 2910), тальк, титана диоксид (Е171); кишечнорастворимое покрытие: макрогол 6000, полисорбат 80, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); капсула желатиновая твердая №4 (крышечка: краситель бриллиантовый голубой FCF - FD&C вlue 1 (E133), краситель железа оксид желтый (E172); корпус: титана диоксид (Е171), желатин) | |
| вспомогательные вещества для капсул 20 мг: сахарные сферы (0,6-0,71 мм) (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная); магния гидроксид [премикс (магния гидроксид, крахмал кукурузный)]; динатрия фосфат безводный; гипромеллоза (тип 2910); натрия лаурилсульфат; маннитол; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); промежуточное покрытие: гипромеллоза (тип 2910), тальк, титана диоксид (Е171); кишечнорастворимое покрытие: макрогол 6000; полисорбат 80; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); капсула желатиновая твердая №4 (крышечка: титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), желатин; корпус: титана диоксид (Е171), желатин) | |
| вспомогательные вещества для капсул 40 мг: сахарные сферы (0,6-0,71 мм) (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная); магния гидроксид [премикс (магния гидроксид, крахмал кукурузный)]; динатрия фосфат безводный; гипромеллоза (тип 2910); натрия лаурилсульфат; маннитол; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); промежуточное покрытие: макрогол 600, тальк, титана диоксид (Е171); кишечнорастворимое покрытие: макрогол 6000; полисорбат 80; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); капсула желатиновая твердая №3 (крышечка: титана диоксид (Е171), желатин; корпус: краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (Е171), желатин) |
Description of the dosage form
Дозировка 10 мг. Твердые желатиновые капсулы размера № 4, с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Дозировка 20 мг. Твердые желатиновые капсулы размера № 4, с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Дозировка 40 мг. Твердые желатиновые капсулы размера № 3, с крышечкой белого цвета и корпусом серого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг, 20 мг, 40 мг.
По 5, 6 или 7 капс. в блистере из алюминиевой фольги.
По 2 или 20 бл. по 5 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 5 или 10 бл. по 6 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 1, 2, 4, 8 или 14 бл. по 7 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 10, 14 или 15 капс. в ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевом блистере.
По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 бл. по 10 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 1, 2, 3, 4 или 7 бл. по 14 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 2 бл. по 15 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Дозировка 20 мг. Твердые желатиновые капсулы размера № 4, с крышечкой синего цвета и корпусом белого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Дозировка 40 мг. Твердые желатиновые капсулы размера № 3, с крышечкой белого цвета и корпусом серого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг, 20 мг, 40 мг.
По 5, 6 или 7 капс. в блистере из алюминиевой фольги.
По 2 или 20 бл. по 5 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 5 или 10 бл. по 6 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 1, 2, 4, 8 или 14 бл. по 7 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 10, 14 или 15 капс. в ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевом блистере.
По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 бл. по 10 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 1, 2, 3, 4 или 7 бл. по 14 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия (перфорация).
По 2 бл. по 15 капс. вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Pharmacological action
Ингибирующее H+, K+-АТФ-азу.
Pharmacodynamics
Механизм действия. Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+/К+-АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока. Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол при ежедневном применении внутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori. Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и сampylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией сlostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации сgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации сgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и сgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Влияние на секрецию желудочного сока. Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол при ежедневном применении внутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori. Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и сampylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией сlostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации сgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации сgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и сgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение. Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, Vd - 0,3 л/кг.
Биотрансформация. Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, - изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол - не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Элиминация. T1/2 составляет около 40 минут (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов.
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Распределение. Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, Vd - 0,3 л/кг.
Биотрансформация. Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, - изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол - не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Элиминация. T1/2 составляет около 40 минут (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов.
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Indications for use
Дозировка 10 мг.
Взрослым:
• симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в тч симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка);
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (профилактика рецидивов изжоги);
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Дозировка 20 и 40 мг.
Взрослым:
• язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.
Детям старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Детям старше 4 лет и подросткам:
• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.
Взрослым:
• симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в тч симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка);
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (профилактика рецидивов изжоги);
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Дозировка 20 и 40 мг.
Взрослым:
• язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.
Детям старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Детям старше 4 лет и подросткам:
• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.
Contraindications
Дозировка 10 мг.
• гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам, входящим в состав препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение с препаратами эрлотиниба, позаконазола;
• возраст до 18 лет.
Дозировка 20 и 40 мг.
• возраст старше 2 лет, по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• возраст старше 4 лет, по другим показаниям кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью. Пациенты с остеопорозом. При наличии таких симптомов. Как значительная спонтанная потеря в весе. Частая рвота. Дисфагия. Рвота с кровью или мелена. А также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования. Поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и. Таким образом. Задержать постановку диагноза.
• гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам, входящим в состав препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение с препаратами эрлотиниба, позаконазола;
• возраст до 18 лет.
Дозировка 20 и 40 мг.
• возраст старше 2 лет, по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• возраст старше 4 лет, по другим показаниям кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью. Пациенты с остеопорозом. При наличии таких симптомов. Как значительная спонтанная потеря в весе. Частая рвота. Дисфагия. Рвота с кровью или мелена. А также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования. Поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и. Таким образом. Задержать постановку диагноза.
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или новорожденного. Препарат Омез может применяться во время беременности.
Период грудного вскармливания. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Период грудного вскармливания. Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Капсулы рекомендуется принимать утром перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Содержимое капсулы нельзя разжевывать. В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у взрослых и детей, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (например, с соком, яблочным пюре, йогуртом). Полученная суспензия должна быть использована немедленно или в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в стакан жидкости наполовину, взболтать и выпить.
Дозировка 10 мг.
Препарат применяется внутрь в дозе 10 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение трех дней необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача 14 дней.
Дозировки 20 мг и 40 мг.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможен прием препарата Омез в другой зарегистрированной дозировке (Омез, капсулы кишечнорастворимые, 10 мг).
Взрослые.
Язва двенадцатиперстной кишки.
Пациентам с активной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Обычно продолжительность терапии составляет 2 недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии еще на 2 недели.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг/сут, заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол 10 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг/сут.
Язва желудка.
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Продолжительность терапии - 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг/сут; заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют препарат Омез 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, курс лечения - 4 недели. У тех пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Омез - 20 мг/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.
Трехкомпонентная схема лечения:
- омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1 г одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели;
- омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг, метронидазол по 400 мг одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели;
- омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.
Двухкомпонентная схема лечения. Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг/сут и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах Язва двенадцатиперстной кишки и Язва желудка. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза составляет - по 1 капсуле препарата Омез 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Курс лечения составляет 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлен на 4 недели. При тяжелой форме рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в сутки, и курс лечения составляет 8 недель. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая ГЭРБ.
Рекомендуемая доза препарата Омез - 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол 20 мг/сут.
Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг/сут, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (омепразол 20 мг/сут) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза омепразола - 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90% пациентов при приеме омепразола 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Дети и подростки.
Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ.
Детям старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Омез в дозе 20 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг/сут. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс-эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Н. pylori.
При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто - 7 дней, но в ряде случаев - до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов. Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и T1/2 омепразола из плазмы крови увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг/сут является достаточной.
Пожилой возраст. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Дозировка 10 мг.
Препарат применяется внутрь в дозе 10 мг/сут. При отсутствии эффекта в течение трех дней необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача 14 дней.
Дозировки 20 мг и 40 мг.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможен прием препарата Омез в другой зарегистрированной дозировке (Омез, капсулы кишечнорастворимые, 10 мг).
Взрослые.
Язва двенадцатиперстной кишки.
Пациентам с активной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Обычно продолжительность терапии составляет 2 недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии еще на 2 недели.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг/сут, заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол 10 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг/сут.
Язва желудка.
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Продолжительность терапии - 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг/сут; заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют препарат Омез 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, курс лечения - 4 недели. У тех пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Омез - 20 мг/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.
Трехкомпонентная схема лечения:
- омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1 г одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели;
- омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг, метронидазол по 400 мг одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели;
- омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.
Двухкомпонентная схема лечения. Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг/сут и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах Язва двенадцатиперстной кишки и Язва желудка. В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза составляет - по 1 капсуле препарата Омез 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Курс лечения составляет 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлен на 4 недели. При тяжелой форме рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в сутки, и курс лечения составляет 8 недель. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая ГЭРБ.
Рекомендуемая доза препарата Омез - 20 мг/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол 20 мг/сут.
Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг/сут, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (омепразол 20 мг/сут) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза омепразола - 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90% пациентов при приеме омепразола 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Дети и подростки.
Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ.
Детям старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Омез в дозе 20 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг/сут. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс-эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Н. pylori.
При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто - 7 дней, но в ряде случаев - до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов. Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения.
| Масса тела | Схема лечения |
| 15-30 кг | Препарат Омез 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели |
| 31-40 кг | Препарат Омез 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели |
| >40 кг | Препарат Омез 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели |
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и T1/2 омепразола из плазмы крови увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг/сут является достаточной.
Пожилой возраст. Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Side effects
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при пострегистрационном применении. Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения метаболизма и питания. Редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипомагниемия может ассоциироваться с гипокалиемией.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - вертиго.
Желудочно-кишечные нарушения. Часто - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор, доброкачественные железистые полипы в желудке; редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов в плазме крови; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.
Со стороны скелетной-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвоночника; редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - интерстициальный нефрит; неизвестно - риск развития тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), эректильная дисфункция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко - гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенное потоотделение.
Сообщалось о случаях образования железистых полипов в желудке у пациентов, принимающих лекарственные препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени. Полипы доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения метаболизма и питания. Редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипомагниемия может ассоциироваться с гипокалиемией.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто - вертиго.
Желудочно-кишечные нарушения. Часто - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор, доброкачественные железистые полипы в желудке; редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов в плазме крови; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.
Со стороны скелетной-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвоночника; редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - интерстициальный нефрит; неизвестно - риск развития тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), эректильная дисфункция.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко - гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенное потоотделение.
Сообщалось о случаях образования железистых полипов в желудке у пациентов, принимающих лекарственные препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени. Полипы доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Interaction
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг/сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 у 20% пациентов). Одновременный прием препарата Омез с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан ( см «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента сYP2C19. При одновременном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. В связи с этим одновременное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент сYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг/сут приводило к увеличению сmax и AUC цилостазола в плазме крови на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела, в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при одновременном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в тч омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
При применении клопидогрела одновременно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом сYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов сYP2C19 и сYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.
Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты сYP2C19 и сYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг/сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 у 20% пациентов). Одновременный прием препарата Омез с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан ( см «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента сYP2C19. При одновременном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. В связи с этим одновременное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент сYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг/сут приводило к увеличению сmax и AUC цилостазола в плазме крови на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела, в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при одновременном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в тч омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
При применении клопидогрела одновременно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом сYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов сYP2C19 и сYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.
Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты сYP2C19 и сYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Overdose
Разовые дозы омепразола до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы. Головокружение. Спутанность сознания. Апатия. Головная боль. Дилатация сосудов. Тахикардия. Тошнота. Рвота. Метеоризм. Диарея. Повышенное потоотделение. Сухость слизистой оболочки полости рта.
Лечение. Симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Симптомы. Головокружение. Спутанность сознания. Апатия. Головная боль. Дилатация сосудов. Тахикардия. Тошнота. Рвота. Метеоризм. Диарея. Повышенное потоотделение. Сухость слизистой оболочки полости рта.
Лечение. Симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Special instructions
При наличии любых тревожных симптомов у пациента (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Не рекомендуется одновременное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.
По результатам исследований, отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела ( см «Взаимодействие»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить как минимум за 5 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрации сgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
Вспомогательные вещества.
Сахароза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Не рекомендуется одновременное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.
По результатам исследований, отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела ( см «Взаимодействие»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей ( см «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить как минимум за 5 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрации сgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
Вспомогательные вещества.
Сахароза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Conditions of vacation from pharmacies
Дозировка 10 мг. Без рецепта.
Дозировка 20 мг и 40 мг. По рецепту.
Дозировка 20 мг и 40 мг. По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Omeprazole.
Гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Бронхоспазм. Острый интерстициальный нефрит и крапивницу).Side effects of the components
Побочные эффекты Omeprazole.
Опыт клинических исследований монотерапии омепразолом.Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемая в одном исследовании. Не может быть напрямую сопоставлена с частотой в других клинических исследованиях и может не отражать частоты. Наблюдаемой на практике.
Данные, приведенные ниже, получены в результате международных клинических исследований с участием 3096 пациентов (465 пациентов в американских исследованиях и 2631 пациент в международных исследованиях). Показания, клинически изученные в американских исследованиях, включали язву двенадцатиперстной кишки, резистентную язву и синдром Золлингера-Эллисона. Международные клинические исследования были двойными слепыми и открытыми. Наиболее распространенные побочные реакции (частота встречаемости ≥2%) у пациентов. Принимавших омепразол. Включали головную боль (6,9%). Боль в животе (5,2%). Тошноту (4%). Диарею (3,7%). Рвоту (3,2%) и метеоризм (2,7%). Дополнительные побочные реакции. О которых сообщалось с частотой ≥1%. Включали кислотную регургитацию (1,9%). Инфекцию верхних дыхательных путей (1,9%). Запор (1,5%). Головокружение (1,5%). Сыпь (1,5%). Астению (1,3%). Боль в спине (1,1%) и кашель (1,1%).
Профиль безопасности в клинических исследованиях у пациентов старше 65 лет был аналогичен профилю безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и менее.
Профиль безопасности в клинических исследованиях у детей, получавших омепразол, был аналогичен таковому у взрослых пациентов. Однако характерные только для педиатрической популяции побочные реакции со стороны дыхательной системы наиболее часто отмечались как в возрастных группах от 1 до 2 лет. Так и в возрастных группах от 2 до 16 лет (75 и 18,5% соответственно). Точно так же лихорадка часто отмечалась в возрастной группе от 1 до 2 лет (33%), а случайные травмы часто отмечались в возрастной группе от 2 до 16 лет (3,8%).
Опыт клинических исследований применения омепразола в комбинированной терапии для эрадикации H.pylori.
В клинических исследованиях с использованием либо двойной терапии омепразолом и кларитромицином. Либо тройной терапии омепразолом. Кларитромицином и амоксициллином побочных реакций. Характерных только для этих комбинаций ЛС. Не наблюдалось. Наблюдаемые побочные реакции были ограничены теми, о которых ранее сообщалось при применении только омепразола, кларитромицина или амоксициллина.
Двойная терапия (омепразол + кларитромицин). Побочные реакции. Наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях с использованием комбинированной терапии омепразолом и кларитромицином (n=346). Отличались от ранее описанных для одного только омепразола извращением вкуса (15%). Обесцвечиванием языка (2%). Ринитом (2%). Фарингитом (1%) и гриппоподобным синдромом (1%).
Тройная терапия (омепразол + кларитромицин + амоксициллин). Наиболее частыми побочными реакциями. Наблюдавшимися в клинических исследованиях с использованием комбинированной терапии омепразолом. Кларитромицином и амоксициллином (n=274). Были диарея (14%). Извращение вкуса (10%) и головная боль (7%). Ни одна из этих побочных реакций не встречалась с большей частотой, чем у пациентов, принимавших только антимикробные ЛС.
Пострегистрационный опыт.
При применении омепразола в пострегистрационном периоде были выявлены перечисленные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. Не всегда возможно достоверно оценить их фактическую частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием омепразола.
Со стороны организма в целом. Реакции гиперчувствительности. Включая анафилаксию. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Бронхоспазм. Интерстициальный нефрит. Крапивницу. Лихорадка. Боль. Усталость. Недомогание.
Со стороны ССС. Боль в груди или стенокардия. Тахикардия. Брадикардия. Ощущение сердцебиения. Повышенное АД. Периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы. Гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы. Панкреатит (некоторые случаи со смертельным исходом). Анорексия. Синдром раздраженной толстой кишки. Изменение цвета кала. Кандидоз пищевода. Атрофия слизистой оболочки языка. Стоматит. Отек живота. Сухость во рту. Микроскопический колит. Во время лечения омепразолом полипы фундальной железы желудка отмечались редко. Эти полипы доброкачественны и обратимы, когда лечение прекращается. Сообщалось о гастродуоденальных карциноидах у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, длительно принимавших омепразол. Этот результат. Как полагают. Является проявлением основного состояния. Которое. Как известно. Связано с развитием таких опухолей.
Со стороны печени. Печеночная недостаточность (некоторые случаи со смертельным исходом). Некроз печени (некоторые случаи со смертельным исходом). Печеночная энцефалопатия. Гепатоцеллюлярная болезнь. Холестатическая болезнь. Смешанный гепатит. Желтуха и отклонения в функциональных пробах печени (увеличение уровня АЛТ. АСТ. ГГТ. ЩФ и билирубина).
Инфекции и инвазии. Диарея, ассоциированная с сlostridium difficile.
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия, гипомагниемия с гипокальциемией и/или гипокалиемией или без них, гипонатриемия, увеличение веса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Миалгия. Мышечные судороги. Боль в суставах. Боль в ногах. Перелом костей.
Со стороны ЦНС. Депрессия. Возбуждение. Агрессивное поведение. Галлюцинации. Спутанность сознания. Бессонница. Нервозность. Апатия. Сонливость. Тревога и нарушения сна. Тремор. Парестезии. Головокружение.
Со стороны дыхательной системы. Носовое кровотечение, боль в глотке.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Тяжелые генерализованные кожные реакции. Включая токсический эпидермальный некролиз (некоторые случаи со смертельным исходом). Синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему. Светочувствительность. Крапивница. Сыпь. Воспаление кожи. Зуд. Петехии. Пурпура. Алопеция. Сухость кожи. Гипергидроз.
Со стороны органов чувств. Шум в ушах. Извращение вкуса. Атрофия зрительного нерва. Передняя ишемическая оптическая невропатия. Неврит зрительного нерва. Синдром сухого глаза. Раздражение глаз. Помутнение зрения. Двоение в глазах.
Со стороны мочеполовой системы. Интерстициальный нефрит. Гематурия. Протеинурия. Повышенный уровень сывороточного креатинина. Микроскопическая пиурия. Инфекция мочевыводящих путей. Гликозурия. Частое мочеиспускание. Боль в яичках.
Со стороны крови. Агранулоцитоз (некоторые случаи со смертельным исходом). Гемолитическая анемия. Панцитопения. Нейтропения. Анемия. Тромбоцитопения. Лейкопения. Лейкоцитоз.