Pektrol

• Isosorbide mononitrate (40 мг)

Nitrates and nitrate-like products

 C01DA14 Изосорбида мононитрат.

• I50.9 Heart failure, unspecified
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I20 Angina pectoris

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
изосорбида мононитрат	40 мг
	60 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза - 68,266/102,333 мг; воск карнаубский - 34,133/51,167 мг; кислота стеариновая очищенная - 34,133/51,167 мг; лактозы моногидрат - 25,446/38,167 мг; магния стеарат - 1/1,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,333/2 мг
оболочка пленочная: тальк - 1,866/2,8 мг; гипромеллоза - 1,44/2,167 мг; титана диоксид - 1,4/2,1 мг; магния стеарат - 2,666/4 мг; макрогол 4000 - 0,3/0,45 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) - 0,033/0,05 мг

 Таблетки 40 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
 Таблетки 60 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
 Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 и 60 мг. В контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 1 шт. 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.

 Фармакологическое действие -.
 Вазодилатирующее.

 Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10.

 После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность - около 100%, отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
 Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
 Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация - 100 нг/мл - достигается через 30 мин после приема внутрь.
 Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный сl - 115 мл/мин.
 T₁/2 - от 4 до 10 При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

 Профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
 Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

 Внутрь, целиком, запивая водой, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
 Начальная доза - 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта, с 3-5-го дня терапии разовую дозу можно увеличить до 60-80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут - по 1 табл. 40 мг 2 раза в сутки).
 Лечение ХСН обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
 Препарат Пектрол необходимо принимать по 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или по 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (1 табл. - утром и вторая - приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро - не менее 12.

 Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
 Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
 При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
 При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин ), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
 Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин ) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
 При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин ) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
 Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства - уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

 Симптомы. Головная боль. Головокружение. Сердцебиение. Гипертермия. Гиперемия кожи. Потливость. Тошнота. Рвота. Диарея. Метгемоглобинемия (цианоз. Аноксия). Гиперпноэ. Диспноэ. Брадикардия. Судороги. Зрительные расстройства. Повышение внутричерепного давления. Коллапс. Обморок. Паралич. Кома.
 Лечение. Промывание желудка, при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1-2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

 Пектрол не предназначен для купирования приступа стенокардии.
 Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (<100 нг/л), и сохраняется терапевтический эффект.
 Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
 В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
 При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
 Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.