Nise

• Nimesulide (100 мг)

Other non-narcotic analgesics, including nonsteroidal and other anti-inflammatory drugs

 M01AX17 Нимесулид.

• T14.9 Injury, unspecified
• T14.6 Injury of muscles and tendons of unspecified body region
• T14.3 Dislocation, sprain and strain of unspecified body region
• R68.8.0* Inflammatory syndrome
• R52.9 Pain, unspecified
• R52.0 Acute pain
• N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
• M79.1 Myalgia
• M77.9 Enthesopathy, unspecified
• M71 Other bursopathies
• M54.9 Dorsalgia, unspecified
• M54.5 Low back pain
• M54.1 Radiculopathy
• M25.5 Pain in joint
• M19.9 Arthrosis, unspecified
• K08.8.0* Dental pain
• T94 Sequelae of injuries involving multiple and unspecified body regions

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	1 пакет
действующее вещество:
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза ( см «Особые указания»)
вспомогательные вещества (полный перечень): ароматизатор апельсиновый; кросповидон; лимонная кислота безводная; мальтодекстрин; сахароза

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Смесь гранул и порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г в пакете из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен). По 9, 15 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Обезболивающее,.
 Противовоспалительное,.
 Противоревматическое.

 Нимесулид является НПВП из класса сульфонамидов.
 Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
 Фармакодинамические эффекты.
 В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов (ПГ) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1.

 Абсорбция.
 Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
 Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг), достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
 Распределение.
 Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.
 Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
 Биотрансформация.
 Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP2C9). Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом сYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида, гидроксинимесулид, который обнаруживается в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
 Элиминация.
 Период полувыведения (Т₁/2) нимесулида около 1,56-4,95 гидроксинимесулида - 2,89-4,78 Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
 Особые группы пациентов.
 Пожилой возраст. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
 Почечная недостаточность. В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин), С_mах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.
 AUC и Т₁/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т₁/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

 Для взрослых и детей от 12 лет до 18 лет с массой тела больше 40 кг для устранения болевого синдрома:
 • острая боль (боль в спине. Пояснице. Болевой синдром в костно-мышечной системе. Включая ушибы. Растяжения связок и вывихи суставов. Тендиниты. Бурситы. Зубная боль);
 • симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
 • первичная альгодисменорея (боль во время менструаций).
 Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
 Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

 Режим дозирования.
 Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворяют примерно в 100 мл воды комнатной температуры. Образуется суспензия белого или светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Готовая суспензия хранению не подлежит.
 Взрослые - по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
 Особые группы пациентов.
 Пожилой возраст. При терапии пациентов пожилого возраста коррекция суточной дозы не требуется.
 Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
 Нарушение функции печени. Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
 Дети. Безопасность и эффективность препарата Найз у детей до 12 лет не установлены. Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.
 Курс лечения - по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития нежелательных реакций рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

 Фармакодинамическое взаимодействие.
 Другие НПВП. Одновременное применение препаратов, содержащих нимесулид с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (в дозах ≥1 г на прием или ≥3 г/сут в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется ( см «Особые указания»).
 Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин ( см «Особые указания»). Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется ( см «Особые указания»). Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана ( см «Противопоказания»). Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
 Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSR/s). Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения ( см «Особые указания»).
 Глюкокортикостероиды. Могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
 Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II). НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или АРА II.
 Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически).
 Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ, НПВП не следует применять ранее чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
 Фармакокинетическое взаимодействие. Влияние нимесулида на фармакокинетику других ЛС.
 Фуросемид. У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени - выведение калия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (около 20%) AUC и снижению кумулятивной секреции фуросемида, без изменения его почечного клиренса. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у чувствительных пациентов с почечной или сердечной недостаточностью ( см «Особые указания»).
 Литий. Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
 Фармакокинетическое взаимодействие. Влияние других ЛС на фармакокинетику нимесулида.
 Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень содержания нимесулида в плазме крови, клиническая значимость таких взаимодействий не выявлена.
 Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
 Нимесулид подавляет активность изофермента сYP2C9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом.
 При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
 В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

 Симптомы. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение АД. Возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Острой почечной недостаточности. Угнетение дыхания. Развитие комы. Анафилактоидных реакций.
 Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль состояния функции почек и печени.

 Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома ( см «Способ применения и дозы» и подразделы Влияние на ЖКТ, Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы - ниже).
 При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует прекратить.
 Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, в тч с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
 Во время применения нимесулида пациенты должны воздерживаться от приема других анальгетиков.
 Влияние на печень.
 Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в тч в очень редких случаях - фатальных, связанных с применением нимесулида ( см «Побочные действия»).
 При появлении у пациентов на фоне применения нимесулида симптомов, схожих с симптомами поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или отклонений от нормы показателей функции печени применение нимесулида следует прекратить. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражении печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата.
 При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить.
 Влияние на ЖКТ.
 Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях, представляющих угрозу для жизни) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.
 Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией ( см «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста.
 Для пациентов, которые одновременно принимают ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например ингибиторами протонной помпы ( см «Взаимодействие»).
 Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе.
 При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона ( см С осторожностью).
 Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могу увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота), препарат следует применять с осторожностью ( см «Взаимодействие»). В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить.
 Пациенты пожилого возраста.
 У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения нежелательных реакций, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы (в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни), а также нарушение функций почек, печени и сердца ( см «Побочные действия»). В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг.
 Кожные реакции.
 Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом ( см «Побочные действия»). Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, большинство описанных явлений наблюдалось в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности, применение нимесулида следует прекратить.
 Влияние на почки.
 Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение нимесулида может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить ( см «Взаимодействие»).
 Влияние на фертильность.
 Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность ( см «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).
 Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы.
 Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести требуется наблюдение врача, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости в организме и развитии отеков на фоне применения НПВП.
 Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.
 Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
 В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом ( см «Противопоказания»), при этом нимесулид не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо ацетилсалициловой кислоты.
 Вспомогательные вещества.
 В состав препарата входит сахароза (0,15-0,18 ХЕ на пакет), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует применять препарат.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Найз на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найз следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.