|
|
Действующие вещества
- Тимолол (2.5 мг)
- Тимолола малеат (2.5 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
S01ED01 Тимолол.
Описание лекарственной формы
Капли глазные.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Капли глазные 0,25% и 0,5%.
По 1 мл, 2 мл в тюбик‑капельницы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик‑капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными.
На тюбик‑капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик‑капельницу методом каплеструйной печати.
1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбик‑капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Капли глазные 0,25% и 0,5%.
По 1 мл, 2 мл в тюбик‑капельницы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик‑капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными.
На тюбик‑капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик‑капельницу методом каплеструйной печати.
1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбик‑капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг, 5 мг;
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид - 0,1 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2‑водный) -.
5,4 мг, динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12‑водный) - 22,85 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Неселективный блокатор бета‑адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2.
Продолжительность действия - 24.
Активное вещество:
Тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг, 5 мг;
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид - 0,1 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2‑водный) -.
5,4 мг, динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещенный 12‑водный) - 22,85 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Неселективный блокатор бета‑адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2.
Продолжительность действия - 24.
Фармакокинетика
После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза TCmax.
- 1-2.
Активное, вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой сYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его сmax.
В плазме взрослых.
- 1-2.
Активное, вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой сYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его сmax.
В плазме взрослых.
Показания к применению
Глазная гипертензия:
Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая).
В качестве вспомогательного лекарственного средства:
Закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая).
В качестве вспомогательного лекарственного средства:
Закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Дистрофические процессы в роговице. Бронхиальная астма (в тч в анамнезе). Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких. Синусовая брадикардия. AV блокада II-III. Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Период лактации. Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью.
SA блокада. Артериальная гипотензия. Атрофический ринит. Легочная недостаточность. Тяжелая цереброваскулярная недостаточность. Сахарный диабет. Гипогликемия. Тиреотоксикоз. Миастения. Нарушение периферического кровообращения (в тч.
Синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.
С осторожностью.
SA блокада. Артериальная гипотензия. Атрофический ринит. Легочная недостаточность. Тяжелая цереброваскулярная недостаточность. Сахарный диабет. Гипогликемия. Тиреотоксикоз. Миастения. Нарушение периферического кровообращения (в тч.
Синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.
Способ применения и дозы
|
|
При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0,25% 1 раз в день.
Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%.
Побочные эффекты
Местные реакции.
Раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.
Системные реакции.
Парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности;
Головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в тч крапивница).
Раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.
Системные реакции.
Парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности;
Головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в тч крапивница).
Взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета‑адреноблокаторы усиливают действие.
Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета‑адреноблокаторов.
Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в тч с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета‑адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.
Ингибиторы.
CYPIID6 (в тч хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тимолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета‑адреноблокаторов;
(в тч снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета‑адреноблокаторов.
Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в тч с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета‑адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.
Ингибиторы.
CYPIID6 (в тч хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тимолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета‑адреноблокаторов;
(в тч снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Передозировка
Симптомы.
Возможно развитие общерезорбтивных эффектов. Характерных для бета‑адреноблокаторов (головокружение. Головная боль. Аритмия. Брадикардия. Бронхоспазм. Тошнота. Рвота).
Лечение.
Немедленно промыть глаза водой или 0,9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.
Возможно развитие общерезорбтивных эффектов. Характерных для бета‑адреноблокаторов (головокружение. Головная боль. Аритмия. Брадикардия. Бронхоспазм. Тошнота. Рвота).
Лечение.
Немедленно промыть глаза водой или 0,9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.
Особые указания
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.
Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов, применявшихся ранее миотиков.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз). Бета‑адреноблокаторы (в тч при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; симптомы гипертиреоза (в тч тахикардию).
Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.
Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов, применявшихся ранее миотиков.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз). Бета‑адреноблокаторы (в тч при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; симптомы гипертиреоза (в тч тахикардию).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия использовать в течение 14 суток.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия использовать в течение 14 суток.
Нозологии
(Данные взяты из действующего вещества Timolol).
Список кодов МКБ-10.
•.
G25.0 Эссенциальный тремор.
•.
G43 Мигрень.
•.
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома.
•.
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза.
•.
H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз.
•.
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
•.
I15 Вторичная гипертензия.
•.
I20 Стенокардия [грудная жаба].
•.
I21 Острый инфаркт миокарда.
•.
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
•.
I42 Кардиомиопатия.
•.
R07.2 Боль в области сердца.
Список кодов МКБ-10.
•.
G25.0 Эссенциальный тремор.
•.
G43 Мигрень.
•.
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома.
•.
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза.
•.
H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз.
•.
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
•.
I15 Вторичная гипертензия.
•.
I20 Стенокардия [грудная жаба].
•.
I21 Острый инфаркт миокарда.
•.
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
•.
I42 Кардиомиопатия.
•.
R07.2 Боль в области сердца.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Timolol.
Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность. бронхиальная астма (в тч в анамнезе). хронические обструктивные заболевания легких. кардиогенный шок. острая и хроническая сердечная недостаточность. AV блокада II-III степени. синоатриальная блокада. синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). синдром слабости синусного узла. при местном применении: дистрофические заболевания роговицы. тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа. кормление грудью. ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).Использование препарата Timolol при кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты компонентов
|
|
Побочные эффекты Timolol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. астения. утомляемость. нарушение сна. бессонница. ночные кошмары. депрессия. возбуждение. галлюцинации. кратковременная амнезия. нарушение ориентации в пространстве. парестезия. усиление симптомов миастении. шум в ушах. раздражение глаз. нарушение зрения. диплопия. птоз. сухость слизистой оболочки глаз. при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%). жжение и зуд в глазах. ощущение инородного тела в глазу. изменения рефракции и остроты зрения. слезотечение. светобоязнь. уменьшение чувствительности роговицы. отек эпителия роговицы. воспаление краев век. конъюнктивит. блефарит. поверхностная точечная кератопатия. кератит.Со стороны респираторной системы. Заложенность носа. боль в грудной клетке. кашель. одышка. удушье. бронхоспазм (возможен летальный исход). дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. симптоматическая брадикардия. аритмия. AV блокада. остановка сердца. сердечная недостаточность (возможен летальный исход). гипотензия. коллапс. синдром Рейно. похолодание конечностей. обострение перемежающейся хромоты. преходящее нарушение мозгового кровообращения. ишемия мозга. синкопе. понижение гемоглобина. гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. анорексия. диспептические явления. тошнота. рвота. диарея.
Со стороны кожных покровов. Сыпь. крапивница. обострение псориаза. зуд. пруриго. алопеция.
Прочие. Ангионевротический отек. синдром отмены. изменение массы тела. волчаночный синдром. ослабление либидо. импотенция. болезнь Пейрони. гиперкалиемия. гиперурикемия. гипертриглицеридемия.
Год актуализации информации
Особые отметки: