Действующие вещества
- Колекальциферол (5000 ме:0.125 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
A11CC05 Колекальциферол.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| сухой витамин D3 (марка 100 сWS) 5000 МЕ (эквивалентно колекальциферолу - 0,125 мг)1 | 50,0 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ РН102 - 151,0 мг; кремния диоксид коллоидный гидратированный - 3,0 мг; дикальция фосфат безводный - 58,25 мг; магния стеарат - 2,5 мг; кроскармеллоза натрия - 8,75 мг | |
| оболочка пленочная: Сепифилм LP014 прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза - 6,1 мг; МКЦ - 1,05 мг; стеариновая кислота - 1,1 мг); Сеписперс сухой 5047 красный (гидроксипропилметилцеллюлоза - 3,2 мг; МКЦ - 0,65 мг; титана диоксид (Е171) - 0,65 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 1,0 мг); черная краска Опакод S-1-17823 (шеллак глазуревидный - 44,467%, изопропанол (изопропиловый спирт) - 26,882%, краситель железа оксид черный (Е172) - 23,409%, бутанол (н-бутиловый спирт) - 2,242%, пропиленгликоль (Е1520) - 2,0%, аммиак водный (Е527) - 1,0%) |
| сухой витамин D3 (марка 100 сWS) 10000 МЕ (эквивалентно колекальциферолу - 0,25 мг)1 | 100,0 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ РН102 - 232,5 мг; кремния диоксид коллоидный гидратированный - 5,0 мг; дикальция фосфат безводный - 92,5 мг; магния стеарат - 5,0 мг; кроскармеллоза натрия - 12,0 мг | |
| оболочка пленочная: Сепифилм LP014 прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза - 10,0 мг; МКЦ - 1,7 мг; стеариновая кислота - 1,8 мг); Сеписперс сухой 5047 красный (гидроксипропилметилцеллюлоза - 4,8 мг; МКЦ - 1,1 мг; титана диоксид (Е171) - 1,1 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 1,5 мг); черная краска Опакод S-1-17823 (шеллак глазуревидный - 44,467%, изопропанол (изопропиловый спирт) - 26,882%, краситель железа оксид черный (Е172) - 23,409%, бутанол (н-бутиловый спирт) - 2,242%, пропиленгликоль (Е1520) - 2,0%, аммиак водный (Е527) - 1,0%) |
| сухой витамин D3 (марка 100 сWS) 50000 МЕ (эквивалентно колекальциферолу - 1,25 мг)1 | 500,0 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ РН102 - 290,0 мг; кремния диоксид коллоидный гидратированный - 10,0 мг; дикальция фосфат безводный - 130,0 мг; магния стеарат - 10,0 мг; кроскармеллоза натрия - 45,0 мг | |
| оболочка пленочная: Сепифилм LP014 прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза - 22,5 мг; МКЦ - 3,0 мг; стеариновая кислота - 4,5 мг); Сеписперс сухой 5047 красный (гидроксипропилметилцеллюлоза - 12,0 мг; МКЦ - 2,0 мг; титана диоксид (Е171) - 3,0 мг; краситель железа оксид красный (Е172) - 3,0 мг) |
1 Состав действующего вещества: желатин гидролизованный - 190,0 мг; сахароза - 190,0 мг; крахмал кукурузный - 80,25 мг; соевых бобов масло гидрогенизированное - 37,5 мг; колекальциферол (витамин D3) - 1,25 мг; dl-α-токоферол - 1,0 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5000 МЕ. Круглые двояковыпуклые, красновато-коричневого цвета, с надписью «D5К» на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10000 МЕ. Круглые двояковыпуклые, красновато-коричневого цвета, с надписью «D10К» на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50000 МЕ. Овальные двояковыпуклые, красновато-коричневого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 5000 и 10000 МЕ. По 15 или 30 табл. в ПВХ/ПВДХ-алюминий блистере, по 1 или 2 бл. вместе с инструкцией по применению упаковано в картонную пачку.
Дозировка 50000 МЕ. По 8 или 15 табл. в ПВХ/алюминий блистере, по 1 бл. вместе с инструкцией по применению упаковано в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10000 МЕ. Круглые двояковыпуклые, красновато-коричневого цвета, с надписью «D10К» на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50000 МЕ. Овальные двояковыпуклые, красновато-коричневого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 5000 и 10000 МЕ. По 15 или 30 табл. в ПВХ/ПВДХ-алюминий блистере, по 1 или 2 бл. вместе с инструкцией по применению упаковано в картонную пачку.
Дозировка 50000 МЕ. По 8 или 15 табл. в ПВХ/алюминий блистере, по 1 бл. вместе с инструкцией по применению упаковано в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Восполняющее дефицит витамина D,.
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Фармакодинамика
Колекальциферол является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.
Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), сALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), вGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию АД, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста β-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза ЛПНП), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).
Колекальциферол является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией колекальциферола является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета. Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.
Концентрация ионов кальция в крови обусловливает поддержание тонуса скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови. Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых - к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.
Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом так называемых внескелетных эффектов. Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.
Установлено, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (в тч сахарный диабет типа 1, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника). Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обусловливают онкопротекторное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.
Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулиноподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-σ (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип σ; способствует переработке избыточного холестерина).
По данным эпидемиологических исследований, дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет типа 2).
Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически во всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и другое. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в тч инсультов. В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что колекальциферол снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивные функции. В неинтервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивных функций и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.
Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), сALB1 (кальбиндин; обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), вGLAP (остеокальцин; обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин; регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин; обеспечивает регуляцию АД, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста; усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23; регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста β-1; регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2; является посредником эндоцитоза ЛПНП), INSR (рецептор инсулина; обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток).
Колекальциферол является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией колекальциферола является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета. Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками.
Концентрация ионов кальция в крови обусловливает поддержание тонуса скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови. Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых - к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.
Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом так называемых внескелетных эффектов. Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D.
Установлено, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболевания (в тч сахарный диабет типа 1, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника). Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обусловливают онкопротекторное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови.
Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1; участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулиноподобный фактор роста; регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR-σ (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип σ; способствует переработке избыточного холестерина).
По данным эпидемиологических исследований, дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет типа 2).
Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически во всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда и другое. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в тч инсультов. В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что колекальциферол снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивные функции. В неинтервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивных функций и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D.
|
|
Фармакокинетика
Абсорбция. Колекальциферол (витамин D3) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. После однократного приема внутрь колекальциферола сmax в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней.
Распределение. Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. сmax в тканях достигается через 4-5 после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема колекальциферола в больших дозах. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель. Колекальциферол преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Колекальциферол в плазме крови связывается с α-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриол).
Выведение. 25(OH)D3 медленно выводится с Т1/2 около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется почками.
Распределение. Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. сmax в тканях достигается через 4-5 после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема колекальциферола в больших дозах. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель. Колекальциферол преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Колекальциферол в плазме крови связывается с α-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриол).
Выведение. 25(OH)D3 медленно выводится с Т1/2 около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется почками.
Показания к применению
Для дозировки 5000 МЕ.
• профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией).
Для дозировки 10000 МЕ.
• лечение дефицита и недостаточности витамина D у взрослых;
• лечение гипопаратиреоза у взрослых.
Для дозировки 50000 МЕ.
• лечение дефицита и недостаточности витамина D у взрослых.
• профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией).
Для дозировки 10000 МЕ.
• лечение дефицита и недостаточности витамина D у взрослых;
• лечение гипопаратиреоза у взрослых.
Для дозировки 50000 МЕ.
• лечение дефицита и недостаточности витамина D у взрослых.
Противопоказания
• гиперчувствительность к витамину D или компонентам препарата;
• гипервитаминоз D;
• почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
• гиперкальциемия и/или гиперкальциурия;
• мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней);
• тяжелая почечная недостаточность;
• псевдогипопаратиреоз;
• саркоидоз;
• активная форма туберкулеза легких;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.
С осторожностью. Прием колекальциферола и кальция в составе других препаратов. Нарушения экскреции кальция и фосфатов с мочой. Лечение иммобилизованных пациентов. Одновременный прием тиазидных диуретиков. Сердечных гликозидов (особенно гликозиды наперстянки). Производных бензотиадиазина. Атеросклероз.
• гипервитаминоз D;
• почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
• гиперкальциемия и/или гиперкальциурия;
• мочекаменная болезнь (образование кальциевых оксалатных камней);
• тяжелая почечная недостаточность;
• псевдогипопаратиреоз;
• саркоидоз;
• активная форма туберкулеза легких;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.
С осторожностью. Прием колекальциферола и кальция в составе других препаратов. Нарушения экскреции кальция и фосфатов с мочой. Лечение иммобилизованных пациентов. Одновременный прием тиазидных диуретиков. Сердечных гликозидов (особенно гликозиды наперстянки). Производных бензотиадиазина. Атеросклероз.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком (не разжевывая) и запивать водой.
Если врач не назначил иначе, препарат следует принимать в указанных ниже дозах.
Лечение дефицита и недостаточности витамина D.
Для лечения дефицита витамина D (уровень 25(ОН)D ≤20 нг/мл) у взрослых - по 50000 МЕ (1 табл. с дозировкой 50000 МЕ или 5 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед в течение 8 нед.
Для лечения недостаточности витамина D (уровень 25(ОН)D 20-29 нг/мл) у взрослых - по 50000 МЕ (1 табл. с дозировкой 50000 МЕ или 5 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед в течение 4 нед.
Для поддержания нормального уровня витамина D (уровень 25(ОН)D ≥30 нг/мл) у взрослых - по 10000 МЕ (1 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед.
При длительном лечении следует регулярно оценивать уровень маркеров фосфорно-кальциевого обмена (кальций, фосфор, щелочная фосфатаза) и функцию почек (креатинин сыворотки).
Профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией).
По 5000 МЕ/сут (1 табл. с дозировкой 5000 МЕ).
Лечение гипопаратиреоза.
Доза препарата должна быть подобрана врачом индивидуально. В зависимости от концентрации кальция в крови назначают по 10000-20000 МЕ/сут (по 1-2 табл. с дозировкой 10000 МЕ). Концентрацию кальция в крови следует определять в течение 4-6 недель, затем каждые 3-6 мес, при необходимости - проводить коррекцию дозы в соответствии с уровнем кальция в крови.
Если врач не назначил иначе, препарат следует принимать в указанных ниже дозах.
Лечение дефицита и недостаточности витамина D.
Для лечения дефицита витамина D (уровень 25(ОН)D ≤20 нг/мл) у взрослых - по 50000 МЕ (1 табл. с дозировкой 50000 МЕ или 5 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед в течение 8 нед.
Для лечения недостаточности витамина D (уровень 25(ОН)D 20-29 нг/мл) у взрослых - по 50000 МЕ (1 табл. с дозировкой 50000 МЕ или 5 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед в течение 4 нед.
Для поддержания нормального уровня витамина D (уровень 25(ОН)D ≥30 нг/мл) у взрослых - по 10000 МЕ (1 табл. с дозировкой 10000 МЕ) 1 раз в нед.
При длительном лечении следует регулярно оценивать уровень маркеров фосфорно-кальциевого обмена (кальций, фосфор, щелочная фосфатаза) и функцию почек (креатинин сыворотки).
Профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозо-галактозной мальабсорбцией).
По 5000 МЕ/сут (1 табл. с дозировкой 5000 МЕ).
Лечение гипопаратиреоза.
Доза препарата должна быть подобрана врачом индивидуально. В зависимости от концентрации кальция в крови назначают по 10000-20000 МЕ/сут (по 1-2 табл. с дозировкой 10000 МЕ). Концентрацию кальция в крови следует определять в течение 4-6 недель, затем каждые 3-6 мес, при необходимости - проводить коррекцию дозы в соответствии с уровнем кальция в крови.
Побочные эффекты
Возможные нежелательные реакции при применении препарата распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ.
Частота определяется как нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющейся информации).
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, отек гортани.
Нарушения метаболизма и питания. Нечасто - гиперкальциемия, гиперкальциурия.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головная боль.
Со стороны сердца. Частота неизвестна - нарушение ритма сердца.
Со стороны сосудов. Частота неизвестна - повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Частота неизвестна - обострение туберкулезного процесса в легких.
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - нарушение функции почек, полиурия.
При появлении перечисленных нежелательных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции, пациенту рекомендуется обратиться к своему лечащему врачу.
Частота определяется как нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющейся информации).
Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, отек гортани.
Нарушения метаболизма и питания. Нечасто - гиперкальциемия, гиперкальциурия.
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головная боль.
Со стороны сердца. Частота неизвестна - нарушение ритма сердца.
Со стороны сосудов. Частота неизвестна - повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Частота неизвестна - обострение туберкулезного процесса в легких.
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - нарушение функции почек, полиурия.
При появлении перечисленных нежелательных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции, пациенту рекомендуется обратиться к своему лечащему врачу.
|
|
Взаимодействие
Одновременный прием противосудорожных лекарственных препаратов (например, фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других ЛС, которые вызывают индукцию печеночных ферментов) может уменьшить эффективность колекальциферола за счет увеличения скорости биотрансформации колекальциферола в неактивные метаболиты.
Применение одновременно с тиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии. В таких случаях необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации кальция в крови.
При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска развития аритмии, обусловленной гиперкальциемией. В таких случаях целесообразны контроль концентрации кальция в крови, параметров ЭКГ, а также коррекция дозы сердечного гликозида.
Одновременное применение ГКС может снижать эффективность колекальциферола.
Длительное одновременное применение антацидных средств, содержащих алюминий и/или магний, и колекальциферола может способствовать повышению концентрации алюминия и/или магния в крови и, как следствие, токсическому влиянию алюминия на костную ткань и гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию жирорастворимых витаминов в ЖКТ, что требует повышения их дозы.
Лекарственные препараты, содержащие высокие концентрации кальция и фосфора, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.
При одновременном применении колекальциферола с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза D.
Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1,25(ОН)2-колекальциферола.
Колекальциферол является антагонистом препаратов, применяемых при гиперкальциемии: кальцитонин, этидронат, памидронат, пликамицин, галлия нитрат.
Изониазид и рифампицин способны снижать эффективность колекальциферола из-за увеличения скорости его биотрансформации.
Применение одновременно с тиазидными диуретиками повышает риск развития гиперкальциемии. В таких случаях необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации кальция в крови.
При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска развития аритмии, обусловленной гиперкальциемией. В таких случаях целесообразны контроль концентрации кальция в крови, параметров ЭКГ, а также коррекция дозы сердечного гликозида.
Одновременное применение ГКС может снижать эффективность колекальциферола.
Длительное одновременное применение антацидных средств, содержащих алюминий и/или магний, и колекальциферола может способствовать повышению концентрации алюминия и/или магния в крови и, как следствие, токсическому влиянию алюминия на костную ткань и гипермагниемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию жирорастворимых витаминов в ЖКТ, что требует повышения их дозы.
Лекарственные препараты, содержащие высокие концентрации кальция и фосфора, увеличивают риск развития гиперфосфатемии.
При одновременном применении колекальциферола с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 Одновременное применение с другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза D.
Кетоконазол может угнетать как биосинтез, так и катаболизм 1,25(ОН)2-колекальциферола.
Колекальциферол является антагонистом препаратов, применяемых при гиперкальциемии: кальцитонин, этидронат, памидронат, пликамицин, галлия нитрат.
Изониазид и рифампицин способны снижать эффективность колекальциферола из-за увеличения скорости его биотрансформации.
Передозировка
Симптомы.
Острая передозировка колекальциферола. Ранние проявления. Обусловленные гиперкальциемией: запор или диарея. Сухость слизистой оболочки полости рта. Головная боль. Жажда. Поллакиурия. Никтурия. Полиурия. Анорексия. Металлический привкус во рту. Тошнота. Рвота. Общая слабость и усталость. Гиперкальциемия. Гиперкальциурия. Дегидратация.
Поздние проявления: боль в костях. Помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. Белка. Лейкоцитов). Повышение АД. Кожный зуд. Фоточувствительность глаз. Гиперемия конъюнктивы. Аритмия. Сонливость. Миалгия. Тошнота. Рвота. Панкреатит. Гастралгия. Снижение веса. Редко - психоз. Изменения настроения.
Хроническая передозировка колекальциферола. Возникает при приеме колекальциферола в дозах для взрослых 20000-60000 МЕ/сут в течение нескольких недель или месяцев и проявляется следующими симптомами: кальциноз мягких тканей. Почек. Легких. Кровеносных сосудов. Артериальная гипертензия. Почечная и хроническая сердечная недостаточность (наиболее часто возникают при присоединении гиперфосфатемии к гиперкальциемии).
Лечение.
При появлении вышеописанных симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Показана диета с низким содержанием кальция (в течение нескольких недель). Потребление больших количеств жидкости. Форсированный диурез с применением фуросемида. Электролитов. Назначение ГКС. Кальцитонина. При адекватной функции почек уровень кальция может быть значительно снижен путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3-6 л в течение 24 ч) с добавлением фуросемида и в некоторых случаях - натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ При одновременном постоянном мониторинге уровня кальция и параметров ЭКГ. При олигоанурии необходимо проведение гемодиализа (диализат без содержания кальция). Специфический антидот неизвестен.
Острая передозировка колекальциферола. Ранние проявления. Обусловленные гиперкальциемией: запор или диарея. Сухость слизистой оболочки полости рта. Головная боль. Жажда. Поллакиурия. Никтурия. Полиурия. Анорексия. Металлический привкус во рту. Тошнота. Рвота. Общая слабость и усталость. Гиперкальциемия. Гиперкальциурия. Дегидратация.
Поздние проявления: боль в костях. Помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. Белка. Лейкоцитов). Повышение АД. Кожный зуд. Фоточувствительность глаз. Гиперемия конъюнктивы. Аритмия. Сонливость. Миалгия. Тошнота. Рвота. Панкреатит. Гастралгия. Снижение веса. Редко - психоз. Изменения настроения.
Хроническая передозировка колекальциферола. Возникает при приеме колекальциферола в дозах для взрослых 20000-60000 МЕ/сут в течение нескольких недель или месяцев и проявляется следующими симптомами: кальциноз мягких тканей. Почек. Легких. Кровеносных сосудов. Артериальная гипертензия. Почечная и хроническая сердечная недостаточность (наиболее часто возникают при присоединении гиперфосфатемии к гиперкальциемии).
Лечение.
При появлении вышеописанных симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Показана диета с низким содержанием кальция (в течение нескольких недель). Потребление больших количеств жидкости. Форсированный диурез с применением фуросемида. Электролитов. Назначение ГКС. Кальцитонина. При адекватной функции почек уровень кальция может быть значительно снижен путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3-6 л в течение 24 ч) с добавлением фуросемида и в некоторых случаях - натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/ При одновременном постоянном мониторинге уровня кальция и параметров ЭКГ. При олигоанурии необходимо проведение гемодиализа (диализат без содержания кальция). Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
Если одновременно назначены другие препараты, содержащие колекальциферол, следует учитывать дозу колекальциферола, содержащегося в препарате Девилам. Дополнительное применение колекальциферола или кальция возможно только под наблюдением врача. В этом случае необходимо контролировать концентрацию кальция в крови и моче. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратом Девилам, следует контролировать показатели метаболизма кальция и фосфатов. Препарат не следует применять у пациентов с предрасположенностью к кальциевому нефроуролитиазу.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.
Препарат не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к колекальциферолу потребность в колекальцифероле может уменьшаться, что приводит к риску развития отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D, позволяющие более точно регулировать дозу.
При длительном лечении препаратом Девилам следует контролировать концентрацию кальция в крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения концентрации сывороточного креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками.
В случае развития гиперкальциемии на фоне лечения препаратом Девилам (концентрация кальция в крови превышает 7,5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч) или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата необходимо снизить или приостановить лечение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и моче.
Препарат не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к колекальциферолу потребность в колекальцифероле может уменьшаться, что приводит к риску развития отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D, позволяющие более точно регулировать дозу.
При длительном лечении препаратом Девилам следует контролировать концентрацию кальция в крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения концентрации сывороточного креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками.
В случае развития гиперкальциемии на фоне лечения препаратом Девилам (концентрация кальция в крови превышает 7,5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч) или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата необходимо снизить или приостановить лечение.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились.
|
|
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.