Pharmacological Group
ATX code
A05B Препараты для лечения заболеваний печени, липотропные средства.
Description of the dosage form
Таблетки.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, 25 мг.
По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, 25 мг.
По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Composition
1 таблетка содержит:
Действующее вещество.
Бициклол - 25,00 мг.
Вспомогательные вещества.
Крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, крахмал (крахмальный клейстер на сухой основе).
Действующее вещество.
Бициклол - 25,00 мг.
Вспомогательные вещества.
Крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, крахмал (крахмальный клейстер на сухой основе).
Pharmacokinetics
Бициклол быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.
Период полувыведения (T1/2) в первую фазу двухфазной модели ((T1/2)ka) составляет 0,84 (T1/2) во вторую фазу двухфазной модели ((T1/2)ke) составляет 6,26 время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1,8 максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 50 нг/мл.
Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. сmax в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.
При многократном приеме в терапевтической дозе бициклол не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.
Cmax бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450; основной метаболит бициклола в организме человека - 4‑OH и 4 ‑OH‑бициклол. Менее 30% бициклола выводится из организма кишечником на протяжении 24 Около 1,3% бициклола выводится почками, 0,03% - с желчью.
Период полувыведения (T1/2) в первую фазу двухфазной модели ((T1/2)ka) составляет 0,84 (T1/2) во вторую фазу двухфазной модели ((T1/2)ke) составляет 6,26 время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1,8 максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 50 нг/мл.
Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. сmax в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.
При многократном приеме в терапевтической дозе бициклол не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.
Cmax бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450; основной метаболит бициклола в организме человека - 4‑OH и 4 ‑OH‑бициклол. Менее 30% бициклола выводится из организма кишечником на протяжении 24 Около 1,3% бициклола выводится почками, 0,03% - с желчью.
Pharmacodynamics
Действующее вещество препарата Бициклол по химической структуре является лигнаном.
Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект бициклола был доказан в моделях как in vitro, так и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (CC14) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, парацетамолом - истощение глутатиона в гепатоцитах, D‑галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной БЦЖ и конкавалином A (ConA) - иммунное повреждение. Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли альфа (ФНО‑α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑α и цитотоксическими T‑клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
В исследованиях in vivo в модели повреждения печени парацетамолом было продемонстрировано, что предварительное применение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) - маркеров некроза гепатоцита, а также в уменьшении высвобождения цитохрома с и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также в предупреждении дефрагментации ДНК. В исследованиях in vitro также было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита в.
Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с умеренной степени активности продемонстрировали, что при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), общего, прямого и непрямого билирубина) и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с.
Препарат Бициклол при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.
Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект бициклола был доказан в моделях как in vitro, так и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (CC14) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, парацетамолом - истощение глутатиона в гепатоцитах, D‑галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной БЦЖ и конкавалином A (ConA) - иммунное повреждение. Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли альфа (ФНО‑α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑α и цитотоксическими T‑клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
В исследованиях in vivo в модели повреждения печени парацетамолом было продемонстрировано, что предварительное применение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) - маркеров некроза гепатоцита, а также в уменьшении высвобождения цитохрома с и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также в предупреждении дефрагментации ДНК. В исследованиях in vitro также было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита в.
Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с умеренной степени активности продемонстрировали, что при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), общего, прямого и непрямого билирубина) и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с.
Препарат Бициклол при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.
Indications for use
Хронический вирусный гепатит в. Хронический вирусный гепатит с. Сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз. У пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.
Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).
Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).
Contraindications
Гиперчувствительность к бициклолу или к любому из вспомогательных веществ.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность, период грудного вскармливания ( см раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс в и с по классификации Чайлд-Пью).
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
С осторожностью.
Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта. Таких как гастрит. Холецистит. Панкреатит. Прием препарата Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность, период грудного вскармливания ( см раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс в и с по классификации Чайлд-Пью).
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
С осторожностью.
Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта. Таких как гастрит. Холецистит. Панкреатит. Прием препарата Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы.
Use during pregnancy and lactation
Данные о применении препарата Бициклол у беременных и кормящих женщин отсутствуют. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата Бициклол в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь.
По 25-50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.
По 25-50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.
Side effects
Препарат Бициклол обычно хорошо переносится; нежелательные явления носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.
Нарушения со стороны нервной системы.
Нарушение сна, головокружение, головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения.
Тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Лабораторные и инструментальные данные.
Повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.
Нарушения со стороны нервной системы.
Нарушение сна, головокружение, головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения.
Тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Лабораторные и инструментальные данные.
Повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.
Interaction
Взаимодействие препарата Бициклол с другими лекарственными средствами не изучалось.
Overdose
Случаев передозировки препарата Бициклол не описано.
В исследованиях у животных при введении бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, токсических реакций не зарегистрировано.
В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.
В исследованиях у животных при введении бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, токсических реакций не зарегистрировано.
В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.
Special instructions
В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы ( см раздел «С осторожностью»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения препаратом Бициклол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью головокружения.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепатобилиарной системы ( см раздел «С осторожностью»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения препаратом Бициклол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью головокружения.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.