Раксар

• Грепафлоксацин (600 мг)

Хинолоны/фторхинолоны

 J01MA11 Грепафлоксацин.

• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• A54 Гонококковая инфекция

 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит грепафлоксацина 400 или 600 мг; в блистере 5 и 7 шт. или 5 шт. соответственно.

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное широкого спектра, антибактериальное, бактерицидное.
 Избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток.

 Обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus - штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis - штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, сitrobacter diversus, сitrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: вurkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные - сhlamydia pneumoniae, сhlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные - Ureaplasma urealyticum.

 После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, с_max - через 2 связывание с белками плазмы - около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг - 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки - 5-14%, с фекалиями - 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) 1/2T₁/2 составляет около 12 Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивается на 56-137%, в зависимости от тяжести нарушений.

 Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую. Непневмококковую и атипичную). Острые бактериальные осложнения хронического бронхита. Неосложненная гонорея. Уретрит и цервицит. Вызванные сhlamydia trachomatis.

 Внутрь, в дозе 400-600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения - до 7-10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг.

 Усиливает эффект (снижает сl и удлиняет T₁/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом).

 Возможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.

 Может вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность ). С осторожностью назначают при дефиците глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (в тч у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения. Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.