Другие названия и синонимы
AMELOTEX.
Действующие вещества
- Мелоксикам (15 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
M01AC06 Мелоксикам.
Используется в лечении
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M25.5 Боль в суставе
- M19.9 Артроз неуточненный
- M13.9 Артрит неуточненный
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- S83 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата коленного сустава
- S43 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата плечевого пояса
- S46 Травма мышцы и сухожилия на уровне плечевого пояса и плеча
- S49 Другие и неуточненные травмы плечевого пояса и плеча
- S76 Травма мышцы и сухожилия области тазобедренного сустава и бедра
- T94 Последствия травм, захватывающих несколько областей тела, и травм неуточненной локализации
Состав
| Раствор для внутримышечного введения | 1 амп. (1,5 мл) |
| действующее вещество: | |
| мелоксикам | 15 мг |
| вспомогательные вещества: гликофурфурол; полоксамер 188; меглюмин; глицерол; натрия хлорид; натрия гидроксида раствор 1 М; вода для инъекций |
Описание лекарственной формы
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 или 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки полимерной или без пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 3 и 5 амп.) или 4 контурные ячейковые упаковки (по 5 амп.) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 или 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки полимерной или без пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 3 и 5 амп.) или 4 контурные ячейковые упаковки (по 5 амп.) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Обезболивающее,.
Противовоспалительное.
Противовоспалительное.
Фармакодинамика
НПВС, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от сmax в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания к применению
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания
• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• некомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в тч подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет.
C осторожностью. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Застойная сердечная недостаточность. Дислипидемия/гиперлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Курение. сl креатинина <60 мл/мин. Анамнестические данные о язвенном поражении ЖКТ. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Пожилой возраст. Длительное использование НПВС. Частое употребление алкоголя. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин). Антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота. Клопидогрел). Пероральные ГКС (например преднизолон). СИОЗС (например циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин). В перечисленных выше случаях для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• некомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в тч подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет.
C осторожностью. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Застойная сердечная недостаточность. Дислипидемия/гиперлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Курение. сl креатинина <60 мл/мин. Анамнестические данные о язвенном поражении ЖКТ. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Пожилой возраст. Длительное использование НПВС. Частое употребление алкоголя. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин). Антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота. Клопидогрел). Пероральные ГКС (например преднизолон). СИОЗС (например циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин). В перечисленных выше случаях для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
|
|
Способ применения и дозы
В/м, глубоко - по 7,5-15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов - 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе - 7,5 мг.
Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе - 7,5 мг.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы. Головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС. Периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы. Отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств. Конъюнктивит, нарушение (в тч нечеткость) зрения.
Со стороны кожных покровов. Зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции. Возможны жжение и боль в месте инъекции.
Со стороны нервной системы. Головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС. Периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы. Отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств. Конъюнктивит, нарушение (в тч нечеткость) зрения.
Со стороны кожных покровов. Зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции. Возможны жжение и боль в месте инъекции.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы. Усиление побочных эффектов.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота и антагониста нет.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота и антагониста нет.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной КФ (дегидратация, ХСН, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8-25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Meloxicam.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Желудочно-кишечное. Цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ). Возраст до 15 лет.Использование препарата Meloxicam при кормлении грудью.
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA. С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Meloxicam.
Со стороны органов ЖКТ: >1% - диспепсия. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Запор/диарея. Метеоризм; 0,1-1% - стоматит. Транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина). Отрыжка. Эзофагит. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% - перфорации желудочно-кишечные. Колит. Гастрит.Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - головная боль, головокружение; 0,1-1% - вертиго, сонливость, шум в ушах; <1% - конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): >1% - отеки. Анемия; 0,1-1% - повышение АД. Сердцебиение. Приливы крови к лицу. Изменения гемограммы. В тч изменение количества отдельных типов лейкоцитов. Лейкопения. Тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы. Обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1% - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% - острая почечная недостаточность. Интерстициальный нефрит. Гломерулонефрит. Почечный медуллярный некроз. Нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1% - кожная сыпь. Зуд; 0,1-1% - крапивница; <0,1% - фотосенсибилизация. Буллезные реакции. Многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона. Токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции. <0,1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.
Прочие. <0,1% - бронхоспазм, лихорадка.