Active ingredients
- Temgicoluril (500 мг)
- Tetramethyltetraazabicyclooctandione (500 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N06BX21 Темгиколурил.
Used in the treatment
- T43.3 Poisoning, phenothiazine antipsychotics and neuroleptics
- T42.4 Poisoning, benzodiazepines
- R07.2 Precordial pain
- F60.3 Emotionally unstable personality disorder
- F48.9 Neurotic disorder, unspecified
- F41.9 Anxiety disorder, unspecified
- F40.9 Phobic anxiety disorder, unspecified
- F17.3 Mental and behavioural disorders due to use of tobacco, withdrawal state
- Y47.1 Adverse effects in therapeutic use, benzodiazepines
- Y49.5 Adverse effects in therapeutic use, other antipsychotics and neuroleptics
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| темгиколурил (тетраметилтетраазабициклооктандион) | 500 мг |
| вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; кальция стеарат |
Description of the dosage form
Таблетки. Круглые, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Линия разлома (риска) нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при ее проглатывании целиком, а не для разделения на равные дозы.
Таблетки, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.
На пачку из картона может быть нанесена наклейка (стикер). обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Линия разлома (риска) нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при ее проглатывании целиком, а не для разделения на равные дозы.
Таблетки, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.
На пачку из картона может быть нанесена наклейка (стикер). обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Pharmacological action
Анксиолитическое.
Pharmacodynamics
Механизм действия.
Темгиколурил, действующее вещество лекарственного средства Адаптол, является анксиолитическим препаратом. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства. Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы - ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.
Фармаколинамическое действие.
Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня или учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.
Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие. У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю.
Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность.
В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.
Темгиколурил, действующее вещество лекарственного средства Адаптол, является анксиолитическим препаратом. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства. Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы - ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.
Фармаколинамическое действие.
Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня или учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.
Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие. У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю.
Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность.
В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.
Pharmacokinetics
Абсорбция. После применения внутрь препарат хорошо (77-80%) всасывается из ЖКТ, до 40% активного вещества связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.
Распределение. Vd составляет 0,9 л/кг. сmax действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 затем постепенно убывает.
Биотрансформация. Темгиколурил в организме не метаболизируется.
Элиминация. 55-70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизмененном виде в течение суток. Темгиколурил не накапливается в организме.
Распределение. Vd составляет 0,9 л/кг. сmax действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 затем постепенно убывает.
Биотрансформация. Темгиколурил в организме не метаболизируется.
Элиминация. 55-70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизмененном виде в течение суток. Темгиколурил не накапливается в организме.
Indications for use
• неврозы и неврозоподобные состояния (беспокойство, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх);
• кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца);
• улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов;
• в составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака.
• кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца);
• улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов;
• в составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака.
Contraindications
• гиперчувствительность к темгиколурилу или любому из вспомогательных веществ, входящих в препарата;
• возраст до 18 дет.
• возраст до 18 дет.
Use during pregnancy and lactation
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата во время беременности и в период кормления грудью отсутствуют, поэтому назначать лекарственный препарат не рекомендуется.
Method of drug use and dosage
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения неврозов и неврозоподобных состояний (беспокойство, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх), кардиалгии различного генеза (не связанной с ишемической болезнью сердца), для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов - по 500 мг 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза составляет 3 г, высшая суточная доза - 10 г.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 мес.
Длительность лечения подбирается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака - по 500-1000 мг в день в течение 5-6 нед.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в уменьшении дозы.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственный препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени дозу снижать не требуется.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения препарата Адаптол у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.
Для лечения неврозов и неврозоподобных состояний (беспокойство, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх), кардиалгии различного генеза (не связанной с ишемической болезнью сердца), для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов - по 500 мг 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза составляет 3 г, высшая суточная доза - 10 г.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 мес.
Длительность лечения подбирается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.
В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака - по 500-1000 мг в день в течение 5-6 нед.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в уменьшении дозы.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственный препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени дозу снижать не требуется.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения препарата Адаптол у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.
Side effects
Резюме нежелательных реакций.
Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA и частотой встречаемости. Частота встречаемости нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота проявления неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - головокружение.
Нарушения со стороны сосудов. Редко - гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения. Редко - расстройство пищеварения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - после приема высоких доз возможны аллергические реакции (кожный зуд). В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного средства.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Редко - гипотермия, слабость.
При понижении АД и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1-1,5 °С) прием препарата прекращать не надо. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.
Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA и частотой встречаемости. Частота встречаемости нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота проявления неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - головокружение.
Нарушения со стороны сосудов. Редко - гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения. Редко - расстройство пищеварения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - после приема высоких доз возможны аллергические реакции (кожный зуд). В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного средства.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Редко - гипотермия, слабость.
При понижении АД и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1-1,5 °С) прием препарата прекращать не надо. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.
Interaction
Адаптол можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Overdose
Препарат малотоксичен. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием лекарственного средства при попытке суицида в дозе 30 г не имел влияния на здоровье.
Лечение. При передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен.
Лечение. При передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен.
Special instructions
Получены отдельные сообщения об острых реакциях повышенной чувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать понижение АД и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Следует соблюдать осторожность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать понижение АД и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Следует соблюдать осторожность.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.