Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.

.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Проверка безопасности терапии / Взаимодействия между «Энфувиртид» и «Велпатасвир + Софосбувир»

Совместимость лекарств «Энфувиртид» и «Велпатасвир + Софосбувир»

Между «Энфувиртид» и «Велпатасвир + Софосбувир» найдено 2 негативных взаимодействия, их следует принимать с осторожностью. Возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Подробнее во взаимодействиях из инструкций ниже.

Добавляйте свои препараты из 🔍 Быстрый поиск. Сервис проверки на взаимодействия и противопоказания.

Карта взаимодействий между компонентами препаратов:
«Энфувиртид» (строка по горизонтали) и «Велпатасвир + Софосбувир» (колонка по вертикали)

 Компоненты Энфувиртид
Велпатасвир + СофосбувирНегатив 🔍
СофосбувирНегатив 🔍

Инструкция. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите 🔍 для перемещения.
Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия, выделены цветом. Расшифровка цветов согласно опасности внизу страницы.
Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или межгрупповое взаимодействие.

Взаимодействия Энфувиртид Велпатасвир + Софосбувир

В Велпатасвир + Софосбувир (текст из инструкции) ⇒ Энфувиртид (его нашли)

Поскольку препарат Эпклюза содержит софосбувир и велпатасвир, при его приеме возможны любые случаи взаимодействия, обусловленные указанными активными веществами по отдельности.
Возможное влияние препарата Эпклюза на другие ЛС
Велпатасвир является ингибитором переносчика P-gp и BCRP, транспортного полипептида органических анионов (OATP) 1B1 и OATP1B3. Одновременное применение препарата Эпклюза с лекарственными препаратами, представляющими собой субстраты указанных транспортеров, может повысить экспозицию таких лекарственных препаратов. См. Таблицу 3, в которой приведены примеры взаимодействий с чувствительными субстратами P-gp (дигоксин), BCRP (розувастатин) и OATP (правастатин).
Возможное влияние других ЛС на препарат Эпклюза
Ледипасвир и софосбувир являются субстратами переносчика активных веществ P-gp и BCRP. Велпатасвир также является субстратом транспортера препаратов OATP1B. В исследовании in vitro наблюдали медленный метаболический оборот велпатасвира посредством CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Лекарственные препараты, являющиеся сильными индукторами P-gp или сильными индукторами CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 (например, рифампицин, рифабутин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), способны снизить концентрацию софосбувира или велпатасвира в плазме крови, что приводит к снижению терапевтического эффекта софосбувира/велпатасвира. Применение таких лекарственных препаратов с препаратом Эпклюза противопоказано ( см «Противопоказания»). Лекарственные препараты, которые являются умеренными индукторами P-gp или умеренными индукторами цитохрома P450 (например, окскарбазепин, модафинил или эфавиренз), могут вызывать снижение концентрации софосбувира или велпатасвира в плазме крови, что может привести к ослаблению терапевтического эффекта препарата Эпклюза. Совместное применение препарата Эпклюза с такими лекарственными препаратами не рекомендуется ( см «Особые указания»). Совместное применение с лекарственными препаратами, ингибирующими P-gp или BCRP, может повысить концентрации софосбувира или велпатасвира в плазме крови. Лекарственные препараты, ингибирующие OATP, CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4, могут повысить концентрацию велпатасвира в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия лекарственных препаратов с препаратом Эпклюза, опосредованные ингибиторами P-gp, BCRP, OATР или CYP450, не ожидаются. Препарат Эпклюза может применяться совместно с ингибиторами P-gp, BCRP, OATР или CYP.
Пациенты, получающие антагонисты витамина К
Поскольку при совместном применении с препаратом Эпклюза может изменяться функция печени, рекомендуется тщательный мониторинг значений МНО.
Взаимодействие препарата Эпклюза и других ЛС
В Таблице 3 представлен список установленных или потенциально клинически значимых случаев взаимодействия ЛС (коэффициент 90% ДИ геометрического среднего, рассчитанного методом наименьших квадратов был без изменений — «↔», повысился — «↑», понизился — «↓» в сравнении с установленными граничными значениями). Описанные случаи взаимодействия ЛС основаны на исследованиях, проведенных с применением комбинации софосбувир/велпатасвир или велпатасвира и софосбувира, как отдельных действующих веществ, или же существуют предпосылки для случаев взаимодействия ЛС, обусловленных применением комбинации софосбувир/велпатасвир.
Таблица 3
Взаимодействия между препаратом Эпклюза и другими лекарственными препаратами
Лекарственный препарат (терапевтическая группа)/возможный механизм взаимодействияВлияние на уровни ЛС. Среднее отношение (90% ДИ)a, bРекомендации по совместному применению с препаратом Эпклюза
Активный компонентCmaxAUCCmin
СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ КИСЛОТНОСТЬ
Растворимость велпатасвира уменьшается с увеличением рН. ЛС, способные увеличивать рН в желудке, могут снизить концентрацию велпатасвира
Антациды
Например гидроксид алюминия или магния; карбонат кальция(повышение рН в желудке)Взаимодействие не исследовалось.Ожидается:
↔Софосбувир
↓Велпатасвир
Рекомендуется сделать перерыв в 4 ч между приемом антацида и препарата Эпклюза
Антагонисты H2-гистаминовых рецепторов
Фамотидин (40 мг раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг однократная доза)cФамотидин одновременно с препаратом Эпклюзаd
Циметидинe
Низатидинe
Ранитидинe
(повышение pH в желудке)
СофосбувирАнтагонисты H2-рецепторов могут применяться одновременно или с временными интервалами с препаратом Эпклюза в дозе, которая не превышает дозы, сопоставимые с фамотидином 40 мг, дважды в сутки
Велпатасвир↓0,8 (0,7, 0,91)↓0,81 (0,71, 0,91)
Фамотидин (40 мг раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг однократная доза)cФамотидин за 12 ч до препарата Эпклюзаd
(повышение pH в желудке)
Софосбувир↓0,77 (0,68, 0,87)↓0,8 (0,73, 0,88)
Велпатасвир
Ингибиторы протонной помпы
Омепразол (20 мг 1 раз в сутки)/софосбувир /велпатасвир (400/100 мг однократная доза, на голодный желудок)cОмепразол одновременно с препаратом Эпклюзаd
Лансопразолe
Рабепразолe
Пантопразолe
Эзомепразолe
(повышение pH в желудке)
Софосбувир↓0,66 (0,55, 0,78)↓0,71 (0,6, 0,83)Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами протонной помпы. В том случае, когда рассматривается совместный прием, препарат Эпклюза необходимо принимать с едой, за 4 ч до ингибитора протонной помпы в максимальных дозах, сопоставимых с 20 мг омепразола
Велпатасвир↓0,63 (0,5, 0,78)↓0,64 (0,52, 0,79)
Омепразол (20 мг один раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (однократная доза 400/ 100 мг после еды)сОмепразол через 4 ч после приема препарата Эпклюзаd (повышение pH в желудке)Софосбувир↓0,79 (0,68, 0,92)
Велпатасвир↓0,67 (0,58, 0,78)↓0,74 (0,63, 0,86)
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АмиодаронВзаимодействие не исследовалось. Неизвестен эффект на концентрации амиодарона, велпатасвира и софосбувираИспользовать только в случае отсутствия альтернативы. Рекомендуется тщательный мониторинг, если данный лекарственный препарат применяется одновременно с препаратом Эпклюза ( см «Побочные действия»)
ДигоксинДигоксин (0,25 мг однократная доза)f/велпатасвир (100 мг однократная доза)
(ингибирование P-gp)
Изучалось только взаимодействие с велпатасвиром.Ожидается:
↔Софосбувир
Эффект, оказываемый на экспозицию велпатасвира не изучался.
Ожидается:
↔Велпатасвир
Одновременное применение препарата Эпклюза с дигоксином может привести к повышению концентрации дигоксина. При совместном применении дигоксина с препаратом Эпклюза следует соблюдать осторожность, и рекомендуется регулярный контроль терапевтической концентрации дигоксина
НаблюдаетсяДигоксин↑1,9 (1,7, 2,1)↑1,3 (1,1, 1,6)
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
Дабигатрана этексилат(ингибирование P-gp)Взаимодействие не исследовалось.Ожидается:
↑Дабигатран
↔Софосбувир
↔Велпатасвир
При совместном применении дабигатрана этексилата с препаратом Эпклюза рекомендуется проводить клинический мониторинг с целью обнаружения признаков кровотечения и анемии. Анализ на свертываемость крови помогает выявить пациентов с повышенным риском кровотечения в связи с усилением воздействия дабигатрана
Антагонисты витамина КВзаимодействие не исследовалосьПри использовании совместно с любым антагонистом витамина К требуется тщательный мониторинг МНО. Это связано с изменением функции печени во время лечения с применением препарата Эпклюза
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
КарбамазепинФенитоин
Фенобарбитал
(индукция P-gp и ферментов системы цитохрома)
Взаимодействие не исследовалось.Ожидается:
↓Софосбувир
↓Велтапасвир
Препарат Эпклюза противопоказан в комбинации с карбамазепином, фенобарбиталом и фенитоином, которые являются сильными индукторами P-gp и цитохрома P450 ( см «Противопоказания»)
Окскарбазепин(индукция P-gp и ферментов системы цитохрома)Взаимодействие не исследовалось.Ожидается:
↓ Софосбувир
↓ Велпатасвир
Считается, что совместное применение препарата Эпклюза с окскарбазепином понижает концентрацию софосбувира и велпатасвира, что приведет к снижению терапевтического эффекта препарата Эпклюза. Одновременный прием не рекомендуется ( см «Особые указания»)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
КетоконазолКетоконазол (200 мг дважды в сутки)/велпатасвир (100 мг однократная доза)d
Ингибирование P-gp и ферментов системы цитохрома
Итраконазолe
Вориконазолe
Позаконазолe
Изавуконазолe
Изучалось только взаимодействие с велпатасвиром.Ожидается:
↔Софосбувир
Эффект на экспозицию кетоконазола не исследовался.
Ожидается:
↔Кетоконазол
Корректировка дозы препарата Эпклюза или кетоконазола не требуется
НаблюдаетсяВелтапасвир↑1,3 (1, 1,6)↑1,7 (1,4, 2,2)
АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Рифампицин (600 мг 1 раз в сутки)/софосбувир (однократная доза 400 мг)d(индукция P-gp и ферментов системы цитохрома)Эффект, оказываемый на экспозицию рифампицина не изучался.Ожидается:
↔Рифампицин
Совместное применение препарата Эпклюза с рифампицином, мощным индуктором P-gp и цитохрома P450, противопоказано ( см «Противопоказания»)
НаблюдаетсяСофосбувир↓ 0,23 (0,19,0,29)↓0,28 (0,24, 0,32)
Рифампицин (600 мг 1 раз в сутки)/велтапасвир (однократная доза 100 мг)(индукция P-gp и ферментов системы цитохрома)Эффект, оказываемый на экспозицию рифампицина не изучался.Ожидается:
↔Рифампицин
НаблюдаетсяВелпатасвир↓0,29 (0,23,0,38)↓0,18 (0,15, 0,22)
РифабутинРифапентин
(индукция P-gp и ферментов системы цитохрома)
Взаимодействие не исследовалось.Ожидается:
↓Софосбувир
↓Велпатасвир
Совместное применение препарата Эпклюза с рифабутином, мощным индуктором P-gp и цитохрома Р450, противопоказано ( см «Противопоказания»).Считается, что совместное применение препарата Эпклюза с рифапентином понижает концентрацию софосбувира и велпатасвира, что приведет к снижению терапевтического эффекта препарата Эпклюза. Одновременный прием не рекомендуется ( см «Особые указания»)
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ: ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Тенофовира дизопроксила фумаратПрепарат Эпклюза продемонстрировал повышение экспозиции тенофовира (ингибирование P-gp). Повышение экспозиции тенофовира (AUC и Cmax) приблизительно составило 40–80% во время совместного применения с препаратом Эпклюза и тенофовира дизопроксила фумарат/эмтрицитабин в различных схемах лечения ВИЧ.Пациенты, получающие одновременно тенофовира дизопроксила фумарат и препарат Эпклюза, должны подвергаться мониторингу на выявление нежелательных реакций, связанных с тенофовира дизопроксила фумаратом. См. инструкцию по медицинскому применению препаратов, содержащих тенофовира дизопроксила фумарат, для получения рекомендаций по мониторингу функции почек ( см «Особые указания»)
Эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат (600/200/300 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг 1 раз в сутки)c, dЭфавирензСовместное применение препарата Эпклюза с препаратом эфавиренз/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарата ожидаемо снизит концентрацию велпатасвира. Совместное применение препарата Эпклюза в схемах, содержащих эфавиренз, не рекомендуется ( см «Особые указания»)
Софосбувир↑1,4 (1,1, 1,7
Велпатасвир↓0,53 (0,43, 0,64)↓0,47 (0,39, 0,57)↓0,43 (0,36, 0,52)
Эмтрицитабин/ рилпивирин/тенофовира дизопроксила фумарат (200/25/300 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг 1 раз в сутки)c, dРилпивиринКорректировка дозы препарата Эпклюза или эмтрицитабин/рилпивирин/тенофовира дизопроксила фумарата не требуется
Софосбувир
Велпатасвир
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ: ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ
Атазанавир, усиленный ритонавиром (300/100 мг 1 раз в сутки) + эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат (200/300 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг 1 раз/сутки)c, dАтазанавир↑1,4 (1,2, 1,6)Корректировка дозы препарата Эпклюза, атазанавира (усиленного ритонавиром) или эмтрицитабин/ тенофовира дизопроксила фумарата не требуется
Ритонавир↑1,3 (1,5, 1,4)
Софосбувир
Велтапасвир↑1,6 (1,4, 1,7)↑2,4 (2,2, 2,6)↑4 (3,6, 4,5)
Дарунавир, усиленный ритонавиром (800/100 мг 1 раз в сутки) + эмтрицитабин/ тенофовира дизопроксила фумарат (200/300 мг 1 раз в сутки)/ софосбувир/ 1 раз в сутки)c, dДарунавирКорректировка дозы препарата Эпклюза, дарунавира (усиленного ритонавиром) или эмтрицитабин/ тенофовира дизопроксила фумарата не требуется
Ритонавир
Софосбувир↓0,62 (0,54, 0,71)↓0,72 (0,66, 0,8)
Велпатасвир↓0,76 (0,65, 0,89)
Лопинавир, усиленный ритонавиром (4×200 мг/50 мг 1 раз в сутки + эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат (200/300 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг 1 раз в сутки)c, dЛопинавирКорректировка дозы препарата Эпклюза, лопинавира (усиленного ритонавиром) или эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарата не требуется
Ритонавир
Софосбувир↓0,59 (0,49, 0,71)↓0,7 (0,6, 0,8)
Велпатасвир↓0,7 (0,59, 0,83)↑ 1,6 (1,4, 1,9)
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ: ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ
Ралтегравир (400 мг 2 раза в сутки)g + эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат (200/300 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/велпатасвир (400/100 мг 1 раз в сутки)c, dРалтегравир↓0,79 (0,42, 1,5)Корректировка дозы препарата Эпклюза, ралтегравира или эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарата не требуется
Софосбувир
Велпатасвир
Элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат (150/150/200/10 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/ велпатасвир (400/100 мг) 1 раз в сутки) c, dЭлвитегравирКорректировка дозы препарата Эпклюза или элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарата не требуется
Кобицистат↑2 (1,7, 2,5)
Тенофовира алафенамид
Софосбувир↑1,4 (1,2, 1,5)
Велтапасвир↑1,3 (1,2, 1,5)↑1,5 (1,4, 1,7)↑1,6 (1,4, 1,8)
Элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат (150/150/200/300 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/ велпатасвир (400/100 мг) 1 раз в сутки)ЭлвитегравирКорректировка дозы препарата Эпклюза или элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовира дизопроксила фумарат не требуется
Кобицистат↑1,7 (1,5, 1,9)
Софосбувир
Велтапасвир↑1,4 (1,2, 1,5)
Долутагравир (50 мг 1 раз в сутки)/софосбувир/велтапасвир (400/100 мг 1 раз в сутки)ДолутагравирКорректировка дозы препарата Эпклюза или долутегравира не требуется
Софосбувир
Велтапасвир
ЛС РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Зверобой продырявленный(индукция P-gp и ферментов системы цитохрома)Взаимодействие не исследовалось.Ожидается:
↓Софосбувир
↓Велтапасвир
Совместное применение препарата Энклюза со зверобоем продырявленным, мощным индуктором P-gp и цитохрома 450, противопоказано ( см «Противопоказания»)
ИНГИБИТОРЫ РЕДУКТАЗЫ ГМГ-КоА
РозувастатинИзучалось только взаимодействие с велпатасвиром.Ожидается:
↔Софосбувир
Совместное применение препарата Эпклюза и розувастатина может увеличить концентрацию розувастатина и таким образом увеличить риск возникновения миопатии, включая рабдомиолиз. Розувастатин в дозе, не превышающей 10 мг, может применяться с препаратом Эпклюза
Розувастатин (10 мг однократная доза)/велпатасвир (100 мг 1 раз в сутки)d(ингибирование OATP1B и BCRP)НаблюдаетсяРозувастатин2,6 (2,3, 2,9)2,7 (2,5, 2,9)
Эффект, оказываемый на воздействие велпатасвира, не изучался.Ожидается:
↔Велпатасвир
ПравастатинИзучалось только взаимодействие с велпатасвиром.Ожидается:
↔Софосбувир
Корректировка дозы препарата Эпклюза или правастатина не требуется
Правастатин (40 мг однократная доза)/велпатасвир (100 мг один раз в сутки)d(Ингибирование OATP1B)Наблюдается:Правастатин↑1,3 (1,1, 1,5)↑1,4 (1,2, 1,5)
Эффект, оказываемый на воздействие велпатасвира, не изучалсяОжидается:
↔Велпатасвир
Другие статиныОжидается:↑СтатиныВзаимодействия с другими ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА не могут исключаться. При совместном применении с препаратом Эпклюза следует рассматривать уменьшение дозы статинов. Также следует проводить тщательный мониторинг нежелательных реакций, связанных с приемом статинов
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
МетадонИзучалось только взаимодействие с софосбувиром.Ожидается:
↔ Велпатасвир
Корректировка дозы препарата Эпклюза или метадона не требуется
Метадон (поддерживающая терапия метадоном (30–130 мг/сут)/ софосбувир (400 мг 1 раз в сутки)dR-метадон
S-метадон
Софосбувир↑1,3 (1, 1,7)
ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ
Циклоспорин (600 мг однократная доза)/софосбувир (400 мг однократная доза)fЦиклоспоринКорректировка дозы препарата Эпклюза или циклоспорина не требуется
Софосбувир↑2,5 (1,9, 3,5)↑4,5 (3,3, 6,3)
Циклоспорин (600 мг однократная доза)f/велпатасвир (100 мг однократная доза)dЦиклоспорин↓0,88 (0,78,1)
Велпатасвир↑1,6 (1,2, 2)↑2 (1,5, 2,7)
Такролимус (5 мг однократная доза)f/софосбувир (400 мг однократная доза)dТакролимус↓0,73 (0,59, 0,9)↑1,1 (0,84, 1,4)Корректировка дозы препарата Эпклюза или такролимуса не требуется
Софосбувир↓0,97 (0,65, 1,4)↑1,1 (0,81, 1,6)
ТакролимусЭффект, оказываемый на воздействие велпатасвира, не изучался.Ожидается:
↔Велпатасвир
ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ
Норгэстимат/этинилэстрадиол (норгэстимат 0,18 мг/0,215 мг/0,25 мг/этинилэстрадиол 0,025 мг)/софосбувир (400 мг раз в сутки)dНорэлгестроминКорректировка дозы пероральных контрацептивов не требуется
Норгестрел↑1,2 (0,98, 1,5)↑1,2 (1, 1,5)
Этинилэстрадиол
Норгэстимат/этинилэстрадиол (норгэстимат 0,18 мг/ 0,215 мг/ 0,25 мг/ этинилэстрадиол 0,025 мг)/велпатасвир (100 мг раз в сутки)dНорэлгестромин
Норгестрел
Этинилэстрадиол↑1,4 (1,2, 1,7)↓0,83 (0,65, 1,1)
aСреднее соотношение (90% ДИ) фармакокинетики совместно вводимого препарата с исследуемым лекарственным препаратом в отдельности или в комбинации. Отсутствие эффекта = 1.bВсе исследования межлекарственных взаимодействий проводились с участием здоровых добровольцев.
cПринимаемый в составе препарата Эпклюза.
dОтсутствие ограничений фармакокинетического взаимодействия составляет 70–143%.
eЭти препараты относятся к классу, в котором представляется возможным предвидеть подобные случаи взаимодействия.
fПределы биоэквивалентности/эквивалентности составляют 80–125%.
gОтсутствие ограничений фармакокинетического взаимодействия составляет 50–200%.

Общие взаимодействия между Энфувиртид и Велпатасвир + Софосбувир

Энфувиртид и Велпатасвир + Софосбувир принадлежат к одной фармгруппе: Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Взаимодействия Энфувиртид Софосбувир (входит в Велпатасвир + Софосбувир)

В Софосбувир (текст из инструкции) ⇒ Энфувиртид (его нашли)

Софосбувир является субстратом переносчика P-gp и BCRP, тогда как его неактивный метаболит (GS-331007) — не является. ЛС — мощные индукторы P-gp в кишечнике (например рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин и фенитоин) — могут понижать плазменную концентрацию софосбувира, приводя к снижению терапевтической эффективности, поэтому не следует их применять одновременно с софосбувиром ( см «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Совместное применение софосбувира с ЛС, являющимися ингибиторами P-gp и/или BCRP, может повышать концентрацию софосбувира в плазме без одновременного увеличения концентрации неактивного метаболита (GS-331007). Таким образом, софосбувир можно применять одновременно с ингибиторами P-gp и/или BCRP.
Софосбувир и неактивный метаболит (GS-331007) не являются ингибиторами P-gp и BCRP, поэтому не предполагается повышение экспозиции ЛС, которые являются субстратами этих переносчиков.
Внутриклеточная активация метаболизма софосбувира опосредуется гидролазой с низкой аффинностью и высокой активностью, а также путями нуклеотидного фосфорилирования, на которые совместное применение других ЛС практически не влияет.
Другие взаимодействия
Ниже приведена информация о лекарственном взаимодействии софосбувира с сопутствующими ЛС (случаи, когда 90% ДИ отношения скорректированных среднегеометрических значений, рассчитанных по методу наименьших квадратов (geometric least squares mean, GLSM), для параметров AUC, Cmax и Cmin был не изменен, увеличен или уменьшен по сравнению с заранее установленными границами эквивалентности). Cписок включенных сопутствующих ЛС неполный.
Оценивалось среднее соотношение (90% ДИ) параметров фармакокинетики сопутствующего ЛС, применяемого с/без софосбувира, и среднее соотношение параметров фармакокинетики софосбувира и GS-331007 с/ без одновременно применяемого ЛС. Отсутствие эффекта — 1.
Все исследования взаимодействия проводились у здоровых добровольцев.
Модафинил (аналептик). Взаимодействие не изучалось. Предполагается уменьшение концентрации софосбувира и GS-331007. Возможно снижение терапевтической эффективности софосбувира. Такое совместное применение не рекомендуется.
Амиодарон (антиаритмическое средство). Взаимодействие не изучалось. Применение амиодарона допустимо только при отсутствии альтернативных методов лечения. При применении амиодарона в сочетании с комбинацией софосбувира и даклатасвира рекомендуется особенно тщательный контроль ( см «Побочные действия» и «Меры предосторожности»).
Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин (противосудорожные средства): взаимодействие не изучалось. Предполагается уменьшение концентрации софосбувира и GS-331007. Возможно снижение терапевтической эффективности софосбувира при совместном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом или окскарбазепином. Софасбувир не должен применяться в сочетании с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом или окскарбазепином — мощными индукторами P-gp в кишечнике.
Рифабутин, рифампицин, рифапентин (ансамицины). Взаимодействие не изучалось. Предполагается уменьшение концентрации софосбувира и GS-331007. Возможно снижение терапевтической эффективности софосбувира при совместном применении с рифабутином или рифапентином. Такое совместное применение не рекомендуется. Не следует применять софасбувир совместно с рифампицином — мощным индуктором P-gp в кишечнике.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Взаимодействие не изучалось. Предполагается уменьшение концентрации софосбувира и GS-331007. Не следует применять софосбувир одновременно с ЛС, содержащими зверобой продырявленный — мощный индуктор P-gp в кишечнике.
Боцепревир, телапревир (ингибиторы протеазы ВГС). Взаимодействие не изучалось. Предполагается увеличение концентрации софосбувира при совместном применении с телапревиром. Не предполагается изменение концентрации софосбувира при совместном применении с боцепревиром и изменение концентрации GS-31007 при совместном применениии с телапревиром или боцепревиром. Данные о лекарственном взаимодействии софосбувира с боцепревиром или телапревиром отсутствуют.
Метадон (наркотический анальгетик), поддерживающая терапия от 30 до 130 мг/сут (граница эквивалентности 70–143%). При совместном применении софосбувира с метадоном коррекция дозы софосбувира или метадона не требуется.
- R-метадон. Нет изменений Cmax — 0,99 (0,85; 1,16), AUC — 1,01 (0,85; 1,21), Cmin — 0,94 (0,77; 1,14).
- S-метадон. Нет изменений Cmax — 0,95 (0,79; 1,13), AUC — 0,95 (0,77; 1,17), Cmin — 0,95 (0,74; 1,22).
- Софосбувир (сравнение на основе исторического контроля). Уменьшение Cmax — 0,95 (0,68; 1,33), увеличение AUC — 1,3 (1; 1,69), Cmin — нет данных.
- GS-331007 (сравнение на основе исторического контроля). Уменьшение Cmax — 0,73 (0,65; 0,83), нет изменений AUC — 1,04 (0,89; 1,22), Cmin — нет данных.
Иммунодепрессанты (граница биоэквивалентности 80–125%)
Циклоспорин, однократная доза 600 мг. При совместном применении софосбувира с циклоспорином коррекция дозы софосбувира или циклоспорина не требуется.
- Циклоспорин. Нет изменений Cmax — 1,06 (0,94; 1,18), AUC — 0,98 (0,85; 1,14), Cmin — нет данных.
- Софосбувир. Увеличение Cmax — 2,54 (1,87; 3,45), увеличение AUC — 4,53 (3,26; 6,3), Cmin — нет данных.
- GS-331007. Уменьшение Cmax — 0,6 (0,53; 0,69), нет изменений AUC — 1,04 (0,9; 1,2), Cmin — нет данных.
Такролимус, однократная доза 5 мг. При совместном применении софосбувира с такролимусом коррекция дозы софосбувира или такролимуса не требуется.
- Такролимус. Уменьшение Cmax — 0,73 (0,59; 0,9), нет изменений AUC — 1,09 (0,84; 1,4), Cmin — нет данных.
- Софосбувир. Уменьшение Cmax — 0,97 (0,65; 1,43), увеличение AUC — 1,13 (0,81; 1,57), Cmin — нет данных.
- GS-331007. Нет изменений Cmax — 0,97 (0,83; 1,14), нет изменений AUC — 1 (0,87; 1,13), Cmin — нет данных.
Противовирусные ЛС для лечения ВИЧ. Ингибиторы обратной транскриптазы (граница эквивалентности 70–143%)
Эфавиренз, 600 мг 1 раз в сутки (в виде препарата Атрипла). При совместном применении софосбувира с эфавирензом коррекция дозы софосбувира или эфавиренза не требуется.
- Эфавиренз. Нет изменений Cmax — 0,95 (0,85; 1,06), AUC — 0,96 (0,91; 1,03), Cmin — 0,96 (0,93; 0,98).
- Софосбувир. Уменьшение Cmax — 0,81 (0,6; 1,1), нет изменений AUC — 0,94 (0,76; 1,16), Cmin — нет данных.
- GS-331007. Уменьшение Cmax — 0,77 (0,7; 0,84), нет изменений AUC — 0,84 (0,76; 0,92), Cmin — нет данных.
Эмтрицитабин, 200 мг 1 раз в сутки. При совместном применении софосбувира с эмтрицитабином коррекция дозы софосбувира или эмтрицитабина не требуется.
- Эмтрицитабин. Нет изменений Cmax — 0,97 (0,88; 1,07), AUC — 0,99 (0,94; 1,05), Cmin — 1,04 (0,98; 1,11).
- Софосбувир. Уменьшение Cmax — 0,81 (0,6; 1,1), нет изменений AUC — 0,94 (0,76; 1,16), Cmin — нет данных.
- GS-331007. Уменьшение Cmax — 0,77 (0,7; 0,84), нет изменений AUC — 0,84 (0,76; 0,92), Cmin — нет данных.
Тенофовир, 300 мг 1 раз в сутки. При совместном применении софосбувира с тенофовиром коррекция дозы софосбувира или тенофовира не требуется.
- Тенофовир. Увеличение Cmax — 1,25 (1,08; 1,45), нет изменений AUC — 0,98 (0,91; 1,05), Cmin — 0,99 (0,91; 1,07).
- Софосбувир. Уменьшение Cmax — 0,81 (0,6; 1,1), нет изменений AUC — 0,94 (0,76; 1,16), Cmin — нет данных.
- GS-331007. Уменьшение Cmax — 0,77 (0,7; 0,84), нет изменений AUC — 0,84 (0,76; 0,92), Cmin — нет данных.
Рилпивирин, 25 мг 1 раз в сутки. При совместном применении софосбувира с рилпивирином коррекция дозы софосбувира или рилпивирина не требуется.
- Рилпивирин. Нет изменений Cmax — 1,05 (0,97; 1,15), AUC — 1,06 (1,02; 1,09), Cmin — 0,99 (0,94; 1,04).
- Софосбувир. Увеличение Cmax — 1,21 (0,9; 1,62), нет изменений AUC — 1,09 (0,94; 1,27), Cmin — нет данных.
- GS-331007. Нет изменений Cmax — 1,06 (0,99; 1,14), AUC — 1,01 (0,97; 1,04); Cmin — нет данных.
Противовирусные ЛС для лечения ВИЧ. Ингибиторы протеазы ВИЧ (граница эквивалентности 70–143%)
Дарунавир, усиленный ритонавиром, 800/100 мг 1 раз в сутки. При совместном применении софосбувира с дарунавиром коррекция дозы софосбувира или дарунавира (усиленного ритонавиром) не требуется.
- Дарунавир. Нет изменений Cmax — 0,97 (0,94; 1,01), AUC — 0,97 (0,94; 1), Cmin — 0,86 (0,78; 0,96).
- Софосбувир. Увеличение Cmax — 1,45 (1,1; 1,92), AUC — 1,24 (1,12; 1,59); Cmin — нет данных.
- GS-331007. Нет изменений Cmax — 0,97 (0,9; 1,05), AUC — 1,24 (1,18; 1,3); Cmin — нет данных.
Противовирусные ЛС для лечения ВИЧ. Ингибиторы интегразы (граница эквивалентности 70–143%)
Ралтегравир, 400 мг 1 раз в сутки. При совместном применении софосбувира с ралтегравиром коррекция дозы софосбувира или ралтегравира не требуется.
- Ралтегравир. Уменьшение Cmax — 0,57 (0,44; 0,75), AUC — 0,73 (0,59; 0,91), Cmin — 0,86 (0,78; 0,96).
- Софосбувир. Нет изменений Cmax — 0,87 (0,71; 1,08), AUC — 0,95 (0,82; 1,09); Cmin — нет данных.
- GS-331007. Нет изменений Cmax — 1,09 (0,99; 1,2), AUC — 1,03 (0,97; 1,08); Cmin — нет данных.
Пероральные контрацептивы
Норгестимат/этинилэстрадиол. При совместном применении софосбувира с норгестиматом/этинилэстрадиолом коррекция дозы софосбувира или норгестимата/этинилэстрадиола не требуется.
RxList.com
Потенциально значимые лекарственные взаимодействия
Софосбувир является субстратом P-gp и BCRP, в то время как его основной метаболит — CS331007 — нет. ЛС, являющиеся индукторами P-gp в кишечнике (например рифампицин или зверобой продырявленный), могут уменьшать концентрацию софосбувира в плазме крови, приводя к снижению его терапевтического эффекта, поэтому сопутствующее применение таких ЛС с софосбувиром не рекомендуется ( см «Меры предосторожности»).
Ниже суммирована информация о возможных лекарственных взаимодействиях софосбувира, приведенный перечень ЛС неполный ( см «Меры предосторожности»).
Амиодарон (противоаритмическое ЛС). Влияние на концентрацию амиодарона и софосбувира неизвестно. Совместное применение амиодарона с софосбувиром в комбинации с другими противовирусными средствами прямого действия может привести к тяжелой симптоматической брадикардии. Механизм этого действия неизвестен. Совместное применение амиодарона с софосбувиром в комбинации с другими противовирусными средствами прямого действия не рекомендуется, если такое совместное применение необходимо, рекомендуется мониторинг сердечной деятельности ( см «Меры предосторожности» и «Побочные действия»).
Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин (противосудорожные ЛС). Концентрация софосбувира и CS331007 в плазме крови уменьшается. Предполагается, что совместное применение софосбувира с карбамазепином, финитоином, фенобарбиталом или окскарбазепином приведет к снижению терапевтического эффекта софосбувира. Совместное применение не рекомендуется.
Рифабутин, рифампицин, рифапентин (противомикобактериальные ЛС). Концентрация софосбувира и CS331007 в плазме крови уменьшается. Предполагается, что совместное применение софосбувира с рифабутином или рифапентином приведет к снижению терапевтического эффекта софосбувира. Совместное применение не рекомендуется. Не рекомендуется совместное применение софосбувира с рифампицином, индуктором P-gp в кишечнике ( см «Меры предосторожности»).
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) (ЛС растительного происхождения). Концентрация софосбувира и CS331007 в плазме крови уменьшается. Не рекомендуется совместное применение софосбувира и зверобоя продырявленного — индуктора P-gp в кишечнике.
Типранавир/ритонавир (ингибиторы протеазы ВИЧ). Концентрация софосбувира и CS331007 в плазме крови уменьшается. Предполагается, что совместное применение софосбувира с типранавиром/ритонавиром приведет к снижению терапевтического эффекта софосбувира. Совместное применение не рекомендуется.
ЛС, не имеющие клинически значимые взаимодействия с софосбувиром
В дополнение к ЛС, перечисленным выше, в клинических испытаниях оценивались взаимодействия софосбувира со следующими ЛС, коррекция дозы которых не требуется: циклоспорин, дарунавир/ритонавир, эфавиренз, метадон, пероральные контрацептивы, ралтегравир, рилпивирин, такролимус и тенофовира дизопроксила фумарат.

Общие взаимодействия между Энфувиртид и Софосбувир

Энфувиртид и Софосбувир принадлежат к одной фармгруппе: Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Расшифровка цветов взаимодействий и противопоказаний

    На подобные кнопки можно нажимать, чтобы прочитать подробнее.
  • Не найдено - Киберис не нашла взаимодействий между лекарствами, значит они скорее всего не взаимодействуют.
  • Опасно! - выраженно негативное взаимодействие или противопоказание, которое может быть опасно.
  • Негатив - негативное взаимодействие или побочный эффект, который может снижать эффективность.
  • Позитив - взаимодействие ИНОГДА может использоваться как позитивное (часто нужна корректировка дозы), либо это показание препарата.
  • Нет - препараты НЕ взаимодействуют, что отдельно указано в инструкции.
  • Неясно - система не смогла предварительно оценить опасность.

Дополнительно

  • Использование информации о взаимодействиях возможно только в качестве ознакомления. Данная информация не должна применятся для корректировки терапии без консультации со специалистом.
  • Статья написана: искусственным интеллектом . Она является частью сервиса проверки безопасности терапии.
  • Источники: официальные инструкции лекарств и их дейтсвующих веществ, а также описанные в медицинских исследованиях и учебниках межгрупповые взаимодействия.
  • Всего проанализировано: 169,860,112 возможных комбинаций препаратов и их компонентов, было обнаружено 412,396 взаимодействующих комбинаций лекарств.
  • Раздел медицины: Стандартная доказательная медицина
  • Дата последнего обновления базы взаимодействий: 2020-09-17