Дексфенфлурамин

Регуляторы аппетита

 Dexphenfluraminum ( Dexphenfluramini).

 (S)-N-Этил-альфа-метил-3-(трифторметил)бензолэтанамин.

• E66 Ожирение

 3239-44-9.

 Анорексигенное.

 Белый кристаллический порошок.

 Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. maxC_max (11-14 нг/мл) - через 4 равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4-6 день. Связь с белками плазмы - 30-40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). сl - 45 л/ T₁/2 - около 20 Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.

 Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м² или более 27 кг/м² при наличии факторов риска ИБС (диабет. гиперлипидемия. артериальная гипертензия).

 Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.

 Несовместим с анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую - пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).

 Симптомы. Тошнота. рвота. мидриаз. озноб. потливость. возбуждение или сонливость. неврологические и психические нарушения. синусовая брадикардия. нарушения проводимости.
 Лечение. Симптоматическое.

 Внутрь, во время еды. По 15 мг 2 раза в сутки.

 Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.

 Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.

• 50% Орлистат
• 45% Амфепрамон
• 36% Буформин
• 33% Кросповидон
• Показать все