|
|
Другие названия и синонимы
Dexfenfluramine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Dexphenfluraminum ( Dexphenfluramini).
Химическое название
(S)-N-Этил-альфа-метил-3-(трифторметил)бензолэтанамин.
Используется в лечении
Код CAS
3239-44-9.
Фармакологическое действие
Анорексигенное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок.
Фармакодинамика
Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. maxCmax (11-14 нг/мл) - через 4 равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4-6 день. Связь с белками плазмы - 30-40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). сl - 45 л/ T1/2 - около 20 Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.
Показания к применению
Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м2 или более 27 кг/м2 при наличии факторов риска ИБС (диабет. гиперлипидемия. артериальная гипертензия).
Противопоказания
Глаукома. анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе. психические нарушения. склонность к формированию лекарственной зависимости. хронический алкоголизм. беременность (I триместр).
Ограничения к использованию
Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Сухость во рту. тошнота. запоры. диарея. сонливость. оглушенность. головокружение. головные боли. астения. изменения настроения. реактивная депрессия. нарушения сна. раздражительность. неврастения. поллакиурия.
Взаимодействие
Несовместим с анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую - пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).
Передозировка
Симптомы. Тошнота. рвота. мидриаз. озноб. потливость. возбуждение или сонливость. неврологические и психические нарушения. синусовая брадикардия. нарушения проводимости.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. По 15 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.
Особые указания
Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.