|
|
Другие названия и синонимы
Pimozide.
Фармакологическая группа
Латинское название
Pimozidum ( Pimozidi).
Химическое название
1-[1-[4,4-бис(4-Фторфенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H- бензимидазол-2-он.
Используется в лечении
Код CAS
2062-78-4.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое, седативное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Обладает антихолинергической и адренолитической активностью. Антипсихотический эффект обусловлен неизбирательным взаимодействием с пре- и постсинаптическими дофаминовыми рецепторами. Устраняет дискинетические расстройства (двигательные и голосовые тики) при синдроме Жиля де ла Туретта.
После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. maxCmax достигается через 6-8 1/2T1/2 составляет 29 ч (19-39 ч), у пациентов с шизофренией - 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед, с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 длится около 6 ч и проходит через 24.
После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. maxCmax достигается через 6-8 1/2T1/2 составляет 29 ч (19-39 ч), у пациентов с шизофренией - 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед, с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 длится около 6 ч и проходит через 24.
Показания к применению
Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации. возбуждения. гиперактивности). параноидальные состояния. психотические и невротические состояния с параноидальными признаками. синдром Жиля де ла Туретта.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к нейролептикам). болезнь Паркинсона. аритмии (в тч в анамнезе). тяжелое угнетение ЦНС. коматозные состояния. рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния). функциональные нарушения печени и почек. гипокалиемия.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Желудочковые аритмии. акатизия. экстрапирамидные эффекты (затрудненная речь. нарушение равновесия. маскообразное лицо. шаркающая походка. замедленные движения. тугоподвижность рук и ног. дрожание пальцев и кистей). изменение настроения или поведения. дистонические экстрапирамидные расстройства (затруднение при глотании. невозможность двигать глазами. спазмы мышц лица. шеи и спины. изгибающиеся движения туловища). персистирующая поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ. надувание щек. быстрые червеобразные движения языка. неконтролируемые жевательные движения). боль в горле. кровотечения и кровоизлияния. обтурационная желтуха. злокачественный нейролептический синдром (судороги. затрудненное или учащенное дыхание. гипертермия. нестабильное АД. повышенное потоотделение. непроизвольное мочеиспускание). поздняя дистония.
Взаимодействие
Депримирующие средства (в тч алкоголь) усиливают угнетение ЦНС, холинолитики - антихолинергические проявления (сухость во рту, запоры и возбудимость), трициклические антидепрессанты, дизопирамид, мапротилин, фенотиазин, прокаинамид, хинидин - вероятность возникновения аритмий. Повышает риск развития экстрапирамидных расстройств на фоне нейролептиков.
Передозировка
Симптомы. Сонливость. выраженное головокружение. коматозное состояние. дрожание. подергивание. тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения. затрудненное дыхание. необычная усталость или выраженная слабость. ортостатическая гипотензия.
Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка. обеспечение проходимости дыхательных путей. ИВЛ. в/в введение жидкостей. плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств. назначение противопаркинсонических препаратов (в тч бензотропина и дифенгидрамина).
Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка. обеспечение проходимости дыхательных путей. ИВЛ. в/в введение жидкостей. плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств. назначение противопаркинсонических препаратов (в тч бензотропина и дифенгидрамина).
Способ применения и дозы
Внутрь (до еды). Взрослым - 1 мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг).
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям до 12 лет (необходима коррекция дозы), при нарушении функции печени и почек. При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на прием пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.