Другие названия и синонимы
Thiamazole.
Фармакологическая группа
Латинское название
Thiamazolum ( Thiamazoli).
Химическое название
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма).
Используется в лечении
Код CAS
60-56-0.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное.
Характеристика вещества
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. maxCmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 - около 3-6 при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 причем 7-12% - в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. maxCmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 - около 3-6 при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 причем 7-12% - в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Показания к применению
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины. агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом. выраженная лейкопения или гранулоцитопения. в тч лекарственно индуцированная. холестаз перед началом лечения.
Ограничения к использованию
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в эпигастрии. нарушение функции печени. гепатит. холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз. гранулоцитопения. тромбоцитопения). апластическая анемия. гипопротромбинемия (петехии. кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Парестезии. выраженная слабость. головная боль. головокружение. неврит. полиневрит. нарушение вкуса.
Аллергические реакции. Сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие. Лихорадка. инсулиновый аутоиммунный синдром. генерализованная лимфаденопатия. сиаладенопатия. алопеция. волчаночноподобный синдром. периартериит. боль в суставах. мышцах. гиперпигментация кожи. отеки. увеличение массы тела. редко - нефрит. субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз. гранулоцитопения. тромбоцитопения). апластическая анемия. гипопротромбинемия (петехии. кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Парестезии. выраженная слабость. головная боль. головокружение. неврит. полиневрит. нарушение вкуса.
Аллергические реакции. Сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие. Лихорадка. инсулиновый аутоиммунный синдром. генерализованная лимфаденопатия. сиаладенопатия. алопеция. волчаночноподобный синдром. периартериит. боль в суставах. мышцах. гиперпигментация кожи. отеки. увеличение массы тела. редко - нефрит. субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых при лечении тиреотоксикоза - 20-40 мг/сут. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3-8 нед) снижают до поддерживающей (5-20 мг/сут), прием которой продолжается до 1-1,5 лет. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 60 мг. Беременным: в максимально низких дозах - 2,5-10 мг. Детям: 0,3-0,5 мг/кг; поддерживающие дозы для детей - 0,2-0,3 мг/кг.
Меры предосторожности применения
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Аналоги по действию
- 74% Пропилтиоурацил
- 65% Калия перхлорат
- 42% Натрия йоподат
- 41% Левотироксин натрия
- Показать все
Входит в состав
- 26-51₽ Мерказолил
- 141-389₽ Тирозол (3 фирмы)
- — Метизол
- — Тиамазол (2 фирмы)