Амилнитрит

Нитраты и нитратоподобные средства || Антидоты

 Amylii nitris ( Amylii nitritis).

 Смесь 3-метилбутилового и 2-метилбутилового эфиров азотистой кислоты.

• I999* Диагностика болезней системы кровообращения
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• T65.0 Токсическое действие цианидов
• T59.6 Токсическое действие сероводорода
• T57.3 Цианистого водорода

 110-46-3.

 Антиангинальное, антидот при отравлении цианидами, сосудорасширяющее.

 Прозрачная желтоватая легкоподвижная жидкость с высокой степенью летучести (испаряется даже при низкой температуре) и характерным фруктовым запахом (грушевой эссенции). Легко воспламеняется. Очень мало растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869-0,879.

 Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в сосудистой стенке, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Расширяет периферические, в тч коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает ответную вазокардиальную реакцию на повышение обмена в сердечной мышце. Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД, ОПСС, разгрузкой миокарда (снижением постнагрузки и преднагрузки особенно левого желудочка). Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления), в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Вызывает тахикардию (120-140 уд./мин), устраняет тонизирующую импульсацию с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры блуждающих нервов и учащение дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны к дыхательному центру). Вдыхание паров сопровождается покраснением и повышением температуры кожи, особенно лица и верхней половины туловища, ощущением тепла. Оказывает спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов. У больных стенокардией снимает болевой синдром и другие субъективные ощущения, связанные с ишемией миокарда, нормализует параметры ЭКГ (в тч зубец Т).
 После ингаляции полностью абсорбируется в легочных альвеолах. Быстро метаболизируется (предположительно путем гидролитического денитрогенация); около 1/3 ингаляционной дозы выводится с мочой.
 Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда - до 10 мин).
 Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окисленной фракции цитохромов (содержат трехвалентный атом железа).
 Вдыхание паров сопровождается эйфорией и сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний и злоупотреблению (токсикомания).

 Купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии других антиангинальных средств). отравление сероводородом. синильной кислотой и ее солями (цианидами). вспомогательное диагностическое средство при исследовании функции сердца для оценки его резервных возможностей.

 Алкоголь может усугублять побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно развитие выраженной гипотензии вплоть до коллапса). При одновременном применении с ЛС, вызывающими понижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов.

 Симптомы. В дозах 5-10 капель - выраженная гиперемия лица. интенсивная головная боль. сопровождающаяся чувством «раскалывания» головы. резкая тахикардия. в дозах более 10 капель - ощущение удушья. мышечная слабость. тошнота. рвота. побледнение. повышенное потоотделение. беспокойство. падение АД. обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.
 Лечение. При метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания - кислород. переливание крови. в/в введение специфического антидота - 1% раствора метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 0,001 г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами). необходимо также опустить головной конец кровати и попросить пациента дышать как можно глубже. а также сгибать и разгибать конечности.

 Ингаляционно; в положении лежа, откинувшись или сидя; наносят на носовой платок или небольшой кусок ваты, марли и вдыхают. Для купирования приступа стенокардии - взрослым по 2-3 капли, детям старше 5 лет - по 1-2 капли; при необходимости ингаляцию повторяют через 3-5 мин. Высшие дозы для взрослых: разовая - 6 капель (0,1 мл), суточная - 30 капель (0,5 мл). При отравлении цианидами - повторно до общей дозы 0,5-1 мл.

 С осторожностью используют у больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в гемоглобин, на фоне алкоголя. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз. Медицинскому персоналу и другим людям, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров. Для предупреждения побочных эффектов у больных, принимающих амилнитрит систематически, рекомендуется периодический контроль АД и мониторирование сердечной деятельности. С осторожностью следует использовать у людей пожилого возраста из-за повышенного риска развития ортостатической гипотензии. Следует избегать приема алкоголя, а также соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными препаратами. В случаях передозировки при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать назначения эпинефрина.

 Необходимо учитывать, что вскрытие ампул сопровождается легким взрывом (в связи с давлением паров, образующихся при хранении); пары образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Следует защищать от света и нагревания (хранят вдали от огня).