Pharmacological Group
Latin name
Disulfiramum ( Disulfirami).
Chemical name
Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.
Used in the treatment of
CAS Code
97-77-8.
Pharmacological action
Антиалкогольное.
Characteristics of the substance
Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.
Pharmacodynamics
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Indications for use
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.
Contraindications
Гиперчувствительность. тиреотоксикоз. заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в тч резко выраженный кардиосклероз. атеросклероз мозговых сосудов. пред- и постинфарктные состояния. аневризма аорты. коронарная недостаточность. артериальная гипертензия II-III . хроническая сердечная недостаточность). тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома. неврит зрительного нерва). сахарный диабет. туберкулез легких с кровохарканьем. бронхиальная астма. выраженная эмфизема легких. обострение язвенной болезни. тяжелая печеночная недостаточность. болезни почек. злокачественные опухоли. болезни кроветворных органов. психические заболевания. эпилепсия и судорожный синдром любого генеза. полиневрит. беременность. грудное вскармливание.
Restrictions on use
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Обусловленные свойствами дисульфирама. Металлический вкус во рту. неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода). редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой. не страдающих алкоголизмом). полиневрит нижних конечностей. неврит зрительного нерва. потеря памяти. спутанность сознания. астения. головная боль. кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт. Описаны случаи дыхательной недостаточности. сердечно-сосудистого коллапса. нарушения ритма сердца. стенокардия. иногда - инфаркт миокарда. а также неврологические расстройства. отек мозга. угнетение сознания. вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве. превышающем 50-80 мл водки. на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. отеки. судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии. введение аналептиков. проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме. Редко - психозы. напоминающие алкогольные. гепатит. гастрит. у лиц. страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. возможен тромбоз сосудов мозга. поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат. обострение полиневрита.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт. Описаны случаи дыхательной недостаточности. сердечно-сосудистого коллапса. нарушения ритма сердца. стенокардия. иногда - инфаркт миокарда. а также неврологические расстройства. отек мозга. угнетение сознания. вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве. превышающем 50-80 мл водки. на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. отеки. судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии. введение аналептиков. проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме. Редко - психозы. напоминающие алкогольные. гепатит. гастрит. у лиц. страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. возможен тромбоз сосудов мозга. поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат. обострение полиневрита.
Interaction
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации.
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации.
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности.
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам - этиловый спирт).
Противопоказанные комбинации.
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации.
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности.
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам - этиловый спирт).
Overdose
Симптомы. Коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/м и п/к. Внутрь, доза подбирается индивидуально, составляет, как правило, 0,25-0,5 г/сут; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. П/к и в/м имплантируют по 8-10 табл.
Application precautions
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Analogs by action
- 41% Anabasine
- 40% Varenicline
- 40% Cyanamid
- 40% Inmecarb
- Show all
Included in the composition
- 1.4-1.7€ Teturam tablets
- 1.5-3.3€ Teturam (Фармстандарт-Лексредства )
- 15.9-18.8€ Esperal (2 firms)
- — Antabus (2 firms)
- — Disulfiram (Hubei Maxpharm Industries Co. )
- — Сульфалонг (АК Синтвита ООО )