Pharmacological Group
Latin name
Proxymetacainum ( Proxymetacaini).
Chemical name
3-Амино-4-пропоксибензойной кислоты 2-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
499-67-2.
Pharmacological action
Местноанестезирующее.
Characteristics of the substance
Местный анестетик из группы сложных эфиров для применения в офтальмологии.
Проксиметакаина гидрохлорид (пропаракаина гидрохлорид) растворим в воде, теплом этиловом спирте, метаноле. Нерастворим в эфире, бензоле. Растворы имеют нейтральную реакцию. pKa=3,2. Молекулярная масса 330,86.
Проксиметакаина гидрохлорид (пропаракаина гидрохлорид) растворим в воде, теплом этиловом спирте, метаноле. Нерастворим в эфире, бензоле. Растворы имеют нейтральную реакцию. pKa=3,2. Молекулярная масса 330,86.
Pharmacodynamics
Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, тормозит деполяризацию мембраны, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует восприятие и проведение нервного импульса по волокну.
После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры. Гидролизуется эстеразами плазмы, выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления. При однократном закапывании анестезирующий эффект проявляется через 30 с и сохраняется в течение не менее 15 мин.
Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления офтальмологических повреждений.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциального канцерогенного и мутагенного действия, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность не проведены.
После инстилляции в глаз быстро абсорбируется через конъюнктивальные капилляры. Гидролизуется эстеразами плазмы, выводится почками в виде неактивных продуктов расщепления. При однократном закапывании анестезирующий эффект проявляется через 30 с и сохраняется в течение не менее 15 мин.
Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления офтальмологических повреждений.
Длительные исследования на животных с целью оценки потенциального канцерогенного и мутагенного действия, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность не проведены.
Indications for use
Местная анестезия в офтальмологии при проведении диагностических и лечебных процедур. требующих быстрой и кратковременной анестезии: оперативное вмешательство по поводу катаракты. операции по удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы. тонометрия. гониоскопия. удаление инородного тела из роговицы. диагностический соскоб с конъюнктивы.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Restrictions on use
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились).
С осторожностью в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
С осторожностью в период кормления грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Side effects
Зуд. жжение и гиперемия конъюнктивы (1-10%). раздражение. покалывание. жжение. покраснение роговицы. слезотечение. усиленное моргание - после инстилляции. иногда признаки местного раздражения или усиленное моргание могут появиться через несколько часов после закапывания. аллергические реакции. в тч контактные (дерматит. сухость и трещины кожи на кончиках пальцев). расширение зрачков. циклоплегические эффекты. отек и эрозия эпителия роговицы. конъюнктивальное кровоизлияние.
В 0,1-1% случаев, сразу после закапывания - тяжелые реакции гипераллергического типа (острый эпителиальный кератит; некроз эпителия, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит с десцеметитом).
При длительном применении - инфекция и/или помутнение роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы.
Системная интоксикация (0,01-0,1%) - проявляется возбуждением ЦНС с ее последующим угнетением.
В 0,1-1% случаев, сразу после закапывания - тяжелые реакции гипераллергического типа (острый эпителиальный кератит; некроз эпителия, нитевидные инфильтраты роговицы, ирит с десцеметитом).
При длительном применении - инфекция и/или помутнение роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы.
Системная интоксикация (0,01-0,1%) - проявляется возбуждением ЦНС с ее последующим угнетением.
Overdose
Лечение. Вымыть излишек препарата из глаза теплой водой. При появлении признаков системного действия - симптоматическое лечение.
Method of drug use and dosage
Местно. Глубокая анестезия при удалении катаракты: инстиллируют в глаз по 1-2 капли каждые 5-10 мин (3-5 доз). При снятии швов: 1-2 капли каждые 5-10 мин (1-3 раза). Удаление инородного тела: 1-2 капли перед удалением. Тонометрия: 1-2 капли непосредственно перед измерением.
Application precautions
Предназначен только для местного использования. Длительное применение может вызвать стойкое помутнение роговицы, сопровождающееся потерей зрения. С осторожностью использовать у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, с заболеваниями сердца, при гипертиреоидизме.
Необходимо в течение всего периода анестезии предохранять глаз от попадания раздражающих химических веществ и инородных тел. Пациенты должны быть предупреждены о том, что нельзя трогать и тереть глаз, пока не пройдет действие анестетика (вследствие отсутствия чувствительности возможны повреждения).
Необходимо в течение всего периода анестезии предохранять глаз от попадания раздражающих химических веществ и инородных тел. Пациенты должны быть предупреждены о том, что нельзя трогать и тереть глаз, пока не пройдет действие анестетика (вследствие отсутствия чувствительности возможны повреждения).
Analogs by action
- 65% Oxybuprocaine
- 42% Bromfenac
- 35% Bromanilidediethylaminopropanic acid
- 34% Cyclopentolate
- Show all
Included in the composition
- 1.6-3.4€ Alcaine (2 firms)