Pharmacological Group
Latin name
Roxatidinum ( Roxatidini).
Chemical name
2-Гидрокси-N-[3-[3-(1-пиперидинилметил)фенокси]пропил]ацетамид (и в виде ацетата или ацетата гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
78273-80-0.
Pharmacological action
Противоязвенное.
Pharmacodynamics
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка. При вечернем приеме 75 или 150 мг утренняя секреция подавляется на 88% и 100%, дневная - на 35% и 44%, соответственно.
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6-7%) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На две трети дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, 1/3 биотрансформируется до неактивных продуктов; Т1/2 - 5-6 ч в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70% роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22% дозы) проникает в грудное молоко.
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6-7%) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На две трети дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, 1/3 биотрансформируется до неактивных продуктов; Т1/2 - 5-6 ч в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70% роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22% дозы) проникает в грудное молоко.
Indications for use
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит.
Contraindications
Гиперчувствительность. нарушение функции печени и почек. анурия. беременность. грудное вскармливание (на период лечения следует прекратить). детский возраст.
Side effects
Головная боль. головокружение. слабость. сонливость. прерывистый сон. беспокойство. депрессия. парестезия. нарушение зрения. тромбоцитопения. лейкопения. нейтропения. диспептические расстройства. запор. диарея. метеоризм. тошнота. рвота. транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови. миалгии. артралгии. изменение частоты пульса. гиперпролактинемия. гинекомастия. галакторея. импотенция. преходящее снижение либидо. кожная сыпь. зуд.
Interaction
Замедляет биотрансформацию ксенобиотиков (блокада цитохрома P450). Изменяет степень и скорость абсорбции и экскреции с мочой лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными характеристиками).
Method of drug use and dosage
Внутрь, запивая большим количеством воды, по 75 мг утром и вечером или по 150 мг на ночь; для профилактики обострений и рецидивов - по 75 мг на ночь. При нарушении функции почек дозу определяют в соответствии со значениями сl креатинина: в интервале 20-50 мл/мин - 75 мг на ночь, менее 20 мл/мин - 75 мг перед сном через день, профилактически - по 75 мг 2 раза в нед перед сном. Продолжительность лечения составляет 2 нед, если за это время язвы не рубцуются, следует продолжить терапию еще 2 нед.
Application precautions
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных опухолей в ЖКТ.
Analogs by action
Included in the composition
- — Roxane