Pharmacological Group
Latin name
Sarcolysinum ( Sarcolysini).
Chemical name
D,L-3-[п-[бис(2-Хлорэтил)амино]фенил]аланин.
Used in the treatment of
- C90 Multiple myeloma and malignant plasma cell neoplasms
- C85 Other and unspecified types of non-Hodgkin lymphoma
- C83.3 Diffuse large B-cell lymphoma
- C82.2 Follicular lymphoma grade III, unspecified
- C62 Malignant neoplasm of testis
- C56 Malignant neoplasm of ovary
- C50 Malignant neoplasm of breast
- C41 Malignant neoplasm of bone and articular cartilage of other and unspecified sites
- C40-C41 Malignant neoplasms of bones and articular cartilage
- C16 Malignant neoplasm of stomach
- C15 Malignant neoplasm of oesophagus
CAS Code
531-76-0.
Pharmacological action
Алкилирующее.
Characteristics of the substance
Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.
Pharmacodynamics
Является производным бис-(бета-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.
Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 0,03-0,04 г).
Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2-3 введений разовых доз (по 0,03-0,04 г).
Indications for use
Множественная миелома. семинома яичка (особенно при наличии метастазов). рак яичников. молочной железы. ретикулосаркома. злокачественная ангиоэндотелиома. саркома Юинга. В комбинации с демекольцином сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.
Contraindications
Терминальные стадии заболеваний. кахексия. выраженная анемия. лейкопения (ниже 4·109/л). тромбоцитопения (ниже 150·109/л). тяжелые поражения печени. почек и сердечно-сосудистой системы.
Side effects
Угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов, в крови.
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина хлорпромазин (0,025 г внутрь), перфеназин или другие противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
Overdose
При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2·109/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреждения инфекции следует в таких случаях применять бензилпенициллин. переливать кровь. вводить лейкоцитарную и тромбоцитарную массу. при симптомах агранулоцитоза назначают в/м натрия нуклеинат. а также внутрь пентоксил. лейкоген.
Method of drug use and dosage
Внутрь (после еды) и в/в, вводят также в полости.
Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 0,04-0,05 г (40-50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем - по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4-7 нед.
При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02-0,08 г, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.
До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60-70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3-0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4-5 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколизина.
Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см3 тканей перфузируемой области.
Внутрь или в/в назначают один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 0,04-0,05 г (40-50 мг); для больных с массой тела 50 кг и менее, а также детям - из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые 2 приема дают по 0,05 г, затем - по 0,03 г. Курс лечения продолжается 4-7 нед.
При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости: в брюшную полость вводят от 0,04 до 0,1 г, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость 0,02-0,08 г, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.
До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60-70 мл 1% раствора прокаина, после чего, не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят через иглу диаметром 0,3-0,5 мм свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4-5 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции, однако, продолжают. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколизина.
Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25-40 мг на 1 см3 тканей перфузируемой области.
Application precautions
Если после приема 0,1-0,15 г эффект отсутствует, дальнейшее применение этого препарата считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.
В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5-3)·109/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100·109/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).
Если больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.
В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до (2,5-3)·109/л, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100·109/л). В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением сарколизина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 нед. При необходимости прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).
Если больному проводилась лучeвaя теpaпия, то capколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения; препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.
Special instructions
Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствор натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде от +60 до +70 °C.
References
Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2 т. 14-е изд. М. Новая Волна, 2000. Т. 2. С. 407-408.
Analogs by action
- 61% Chlorambucil
- 59% Benzotef
- 56% Ifosfamide
- 56% Thiotepa
- Show all
Included in the composition
- — Sarckolysin (Глес Фирма )