.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Оксиконазол

Оксиконазол (Oxiconazole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Фармакологическая группа :

Противогрибковые средства.

Содержание инструкции


Оксиконазол

Названия

 Русское название: Оксиконазол.
 Английское название: Oxiconazole.

Латинское название

 Oxiconazolum ( Oxiconazoli).

Химическое название

 (E)-[1-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-ил)этилиден][(2,4-дихлорфенил)метокси]амин (в виде нитрата).

Фарм Группа

 • Противогрибковые средства.

Увеличить Нозологии

 • B35 Дерматофития.
 • B35,0 Микоз бороды и головы.
 • B49 Микоз неуточненный.

Код CAS

 64211-46-7.

Характеристика вещества

 Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола. Оксиконазола нитрат — почти белый кристаллический порошок. Растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, хлороформе и ацетоне, очень мало растворим в воде. Молекулярная масса — 492,15.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противогрибковое.
 Ингибирует биосинтез эргостерола – основного структурного компонента клеточной мембраны грибов, увеличивает проницаемость мембраны и ослабляет ее барьерные функции.
 В условиях in vitro и в клинических исследованиях эффективен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Malassezia furfur Обладает широким спектром активности в условиях in vitro — в отношении Candida albicans, Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum, Trichophyton tonsurans, Trichophyton violaceum.
 Проникновение оксиконазола нитрата в различные слои кожи оценивалось в условиях in vitro с использованием кожи человека. Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе достигала 16,2 мкмоль, при этом в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль. Системная адсорбция низкая (после аппликации 150 г крема оксиконазола нитрат в сыворотке крови не определяется). Использование радиоактивно меченного вещества у здоровых добровольцев показало, что 0,3% нанесенной дозы выводится с мочой в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили. Не выявлено признаков мутагенного действия в двух in vitro тестах на клеточные мутации (тест Эймса и тест V-79 на клетках китайского хомячка) и в двух цитогенетических тестах (in vitro тест на хромосомные аберрации на лимфоцитах крови человека и в in vivo микроядерном тесте у мышей). Исследования репродукции не выявили влияния на фертильность у крыс при приеме внутрь в дозах 3 мг/кг/сут — у самок (эквивалентно 1 дозе у человека, в пересчете на мг/м2) и 15 мг/кг/сут — у самцов (эквивалентно 4 дозам у человека, в пересчете на мг/м2). Однако при более высоких дозах наблюдались следующие эффекты: снижение параметров фертильности у самцов и самок, снижение количества спермы в вагинальных мазках, удлинение эстрального цикла и снижение частоты спаривания.
 Беременность.
 В репродуктивных исследованиях у кроликов, крыс и мышей, получавших оксиконазола нитрат внутрь в дозах до 100, 150 и 200 мг/кг/сут (в 57, 40 и 27 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2), не выявлено свидетельств вредного воздействия на плод.

Показания к применению

 Лечение грибковых заболеваний кожи (включая волосистые участки), вызванных чувствительными возбудителями.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Не рекомендуется использовать при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили) и грудном вскармливании (оксиконазола нитрат проникает в грудное молоко).
 Категория действия на плод по FDA. B.

Побочные эффекты

 Из 955 пациентов. Применявших оксиконазола нитрат в виде 1% крема. При проведении клинических испытаний у 41 пациента (4. 3%) отмечались побочные эффекты. Связанные с лекарственной терапией. Включая зуд (1. 6%). Жжение (1. 4%). Раздражение (0. 4%). Аллергический контактный дерматит (0. 4%). Фолликулит (0. 3%). Экзему (0. 2%). Папулы (0. 1%). Трещины (0. 1%). Мацерацию (0. 1%). Сыпь (0. 1%). Покалывание (0. 1%). Узелки (0. 1%).

Передозировка

 Случаи передозировки у человека не выявлены. Симптомы при случайном приеме внутрь: тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
 В экспериментальных условиях (в группе из 40 самцов и самок крыс) при аппликации 5% крема примерно на 10% поверхности тела из расчета 1 г/кг в течение 35 дней были отмечены: выраженное воспаление кожи и 3 случая смерти.

Способ применения и дозы

 Наружно.

Меры предосторожности применения

 Следует избегать попадания на слизистую оболочку глаз. При развитии реакций повышенной чувствительности или раздражения лечение оксиконазола нитратом необходимо прекратить.

Особые указания

 Не применять с другими препаратами для местного использования без консультации с врачом.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.