Trazodone

Antidepressants

 Trazodonum ( Trazodoni).

 2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида).

• R52 Pain, not elsewhere classified
• F52.0 Lack or loss of sexual desire
• F41.2 Mixed anxiety and depressive disorder
• F34.1 Dysthymia
• F33 Recurrent depressive disorder
• F32 Depressive episode
• F13 Mental and behavioural disorders due to use of sedatives or hypnotics
• Z50.2 Alcohol rehabilitation
• Z50.3 Drug rehabilitation
• F52 Sexual dysfunction, not caused by organic disorder or disease

 19794-93-5.

 Антидепрессивное.

 Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Тразодона гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 408,33.

 Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT_2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО, не стимулирует ЦНС. Является антагонистом альфа₁-адренорецепторов.
 Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.
 Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает maxC_max тразодона в крови и увеличивает maxT_max (T_max составляет 0,5-2 ч). Связывание с белками плазмы 89-95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента сYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит - м-хлорофенилпиперазин. 1/2T₁/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3-6 поздней 5-9 у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в тч 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.
 Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в тч агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

 Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные ) с выраженной тревожностью, напряженностью.

 Инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), AV-блокада, артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковая аритмия, приапизм в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

 В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое - норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в тч барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

 Симптомы. Тошнота. рвота. сонливость. головокружение. понижение АД. нарушение координации. приапизм. эпилептиформные припадки. изменения на ЭКГ. остановка дыхания. утяжеление побочных реакций.
 Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

 Внутрь. Взрослым: начальная доза - 100 мг, однократно перед сном, при необходимости дозу увеличивают на 50 мг/сут каждые 3-4 дня до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях - 450 мг, в стационарных - 600 мг. Для пожилых и ослабленных больных начальная доза до 100 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 300 мг/сут. Детям 6-18 лет: 1,5-2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 6 мг/кг/сут.

 Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 80% Tianeptine
• 74% Fluacizine
• 65% Sertraline
• 65% Metralindole
• Show all

• 9.1-10.1€ Trittico (2 firms)
• — Azona