|
|
Другие названия и синонимы
Andrographis paniculata, андрогафис, кальмег, король горечи, каламега, индийская эхинацея, жёлчь земли, Creat, Kariyat, Indian Echinacea.
Описание
Андрографис метельчатый - многолетнее травянистое растение, имеет четырехгранный, сильно супротивно ветвящийся стебель, высотой до 0,4-1 м. Листья супротивные, короткочерешковые, эллиптической или ланцетной формы, цельнокрайные. Соцветия андрографиса - верхушечные или пазушные кисти. Цветки белые, зигоморфные, с розовато-фиолетовыми точками.
Распространение
Андрографис метельчатый произрастает по всей равнинной части Индии и во Вьетнаме, культивируется в южных областях Китая и на Цейлоне.
Сбор и заготовка
В качестве лекарственного средства употребляются собранные в начале лета и высушенные листья.
Химический состав
Основными химическими соединениями андрографиса метельчатого являются дитерпеноиды, (более 20 соединений) и более десятка флавоноидов, которым приписывают основные виды биологической активности растения. Основными дитерпеноидными лактонами надземных частей растения являются андрографолид, (называемым за свой вкус королём горечи) дезоксиандрографолид, неоандрографолид и дезоксидегидроандрографолид, паникулид, андропанозид [Zhao et al., 2002; сhen et al., 2006]. Флавоноиды растения представлены 7-O-метилвогонином, андрографидином С, тригидроксифлавоном флавоноидными гликозидами, 7,4-диметиловый эфиром апигенина и другими соединениями [Koteswara Rao et al., 2004; сhen et al., 2006]. Недавно в составе растения обнаружены два новых флавоноидных гликозида: дитерпеноид андрографовая кислота и андрографидин [Li et al., 2007]. Весьма интересным компонентом андрографиса являются арабиногалактановые белки [Majewska-Sawka & Nothnagel, 2000].
Фармакологическое действие
Для лечения различных инфекционных болезней растение традиционно используется в аюрведческой медицине.
В Англии и некоторых азиатских медицинах используют как горькое желудочное и тонизирующее, при дизентерии, ларингитах, фарингитах, тонзиллитах; при заболеваниях печени, жаропонижающее, общеукрепляющее, желчегонное, гепатопротекторное, иммуностимулирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, глистогонное.
В народной азиатской медицине андрографис метельчатый используется как тонизирующее средство, как лекарственное средство для лечения воспалений горла, дизентерии и тонзиллите, а также для снижения высокой температуры тела.
Препараты надземной части андрографиса метельчатого, как и выделенные из него из него дитерпеновые лактоны и, прежде всего - андрографолид, помимо хорошо документированной эффективности в качестве средств лечения простудных заболеваний, обладают высокой гепатопротекторной и антиоксидантной активностью. Гепатопротекторная активность компонентов андрографиса является неспецифической и проявляется при действии различных токсических факторов, включая алкогольную интоксикацию. Характерной особенностью препаратов андрографиса является их эффективность при курсовом применении, в качестве средств, предотвращающих патологическое действие токсинов. Препараты андрографиса способны увеличивать активность ферментов «второй фазы детоксикации» в печени, предотвращая накопление нейротоксических соединений, участвующих в патогенезе алкоголизма и алкогольного абстинентного синдрома.
В Англии и некоторых азиатских медицинах используют как горькое желудочное и тонизирующее, при дизентерии, ларингитах, фарингитах, тонзиллитах; при заболеваниях печени, жаропонижающее, общеукрепляющее, желчегонное, гепатопротекторное, иммуностимулирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, глистогонное.
В народной азиатской медицине андрографис метельчатый используется как тонизирующее средство, как лекарственное средство для лечения воспалений горла, дизентерии и тонзиллите, а также для снижения высокой температуры тела.
Препараты надземной части андрографиса метельчатого, как и выделенные из него из него дитерпеновые лактоны и, прежде всего - андрографолид, помимо хорошо документированной эффективности в качестве средств лечения простудных заболеваний, обладают высокой гепатопротекторной и антиоксидантной активностью. Гепатопротекторная активность компонентов андрографиса является неспецифической и проявляется при действии различных токсических факторов, включая алкогольную интоксикацию. Характерной особенностью препаратов андрографиса является их эффективность при курсовом применении, в качестве средств, предотвращающих патологическое действие токсинов. Препараты андрографиса способны увеличивать активность ферментов «второй фазы детоксикации» в печени, предотвращая накопление нейротоксических соединений, участвующих в патогенезе алкоголизма и алкогольного абстинентного синдрома.
Используется
В восточной медицине андрографис метельчатый применяется как горькое желудочное и тонизирующее средство. Препараты растения употребляют при гриппе, ангине, язвах во рту или на языке, остром или хроническом кашле, колите, дизентерии, инфекции мочевыводящих путей с трудным и болезненным мочеиспусканием, карбункулах, ранах, укусах ядовитых змей [A сolored Atlas. 1995].
Активность препаратов андрографиса в отношении инфекций верхних дыхательных путей показана в ряде клинических испытаний [Caceres et al., 1999] и подтверждена в их систематических обзорах [Coon & Ernst, 2004; Poolsup et al., 2004]. В Европе и США получил распространение Кан-Янг, комбинированный препарат андрографиса с элеутерококком колючим (Eleutherococcus senticosus) в качестве противогриппозного средства, способного не только сокращать длительность острой фазы заболевания, но и существенно снижать частоту послегриппозных осложнений [Melchior et al., 2000; Roxas & Jurenka, 2007].
Несмотря на встречающиеся утверждения об антибиотической активности андрографиса и его способности подавлять развитие ВИЧ, клинические исследования не выявили соответствующих свойств у компонентов этого растения [Leelarasamee et al., 1990; сalabrese et al., 2000].
Экспериментальные данные, полученные ранее на крысах, свидетельствуют о возможности подавления сперматогенеза и снижении фертильности самцов при хроническом употреблении порошка листьев андрографиса метельчатого или длительном введении андрографолида [Akbarsha et al., 1990, 2000]. Тем не менее, рандомизированные клиническое испытание не подтвердило влияния препарата Кан-Янг, содержащего экстракт андрографиса на показатели сперматогенеза и подвижность сперматозоидов даже при трёхкратном увеличении суточной дозы [Mkrtchyan et al., 2005]. Результаты этого исследования хорошо согласуются с доказанным ранее отсутствием субхронической тестикулярной токсичности экстрактов у крыс [Burgos et al., 1997].
Как экстракт растения, так и андрографолид при внутрибрюшинном введении защищают лимфоидные органы, а также, мочевой пузырь, печень и кишечник мышей от токсического действия цитостатика циклофосфамида [Sheeja & Kuttan, 2006].
Цитотоксическая и антиканцерогенная активность андрографиса.
В экспериментах in vitro неоднократно продемонстрирована цитотоксическая активность андрографолида в отношении опухолевых клеток человека, которая подтверждена также в экспериментах с привитыми опухолями [Rajagopal et al., 2003].
Андрографис показал очень высокий уровень цитотоксической активности на опухолевые клетки, противостоя самым различным типам рака, включая эпидермоидный рак, лейкоз, рак молочной железы (действуя аналогично тамоксифену), саркому, рак простаты (действуя аналогично высокотоксичному препарату-цисплатину), неходжкинскую лимфому, в16F0 меланому. При этом Андрографис обладает очень низким уровнем токсичности, имея противопоказания в применении для беременных женщин и желающих забеременеть, так как Андрографис обладает выраженным контрацептивным эффектом.
Японские исследователи обнаружили in vitro, что Андрографис останавливает развитие раковых клеток желудка. Через три дня взаимодействия с Андрографисом было обнаружено только 8 раковых клеток, в то время как в аналогичных условиях при отсутствии Андрографис -120.
В 1977 году в Китае Андрографис тестировался в лечении 60 больных раком кожи, из которых у 41 начались процессы метастаза. Как сообщалось позднее в Journal of сhinese Medicine, 12 пациентов полностью выздоровели, а у 47, получавших Андрографиса вместе со стандартным лечением, рост опухолей был остановлен.
Основываясь на данных результатах, исследователи в США в 1996 году добились от FDA для Андрографиса статус экспериментального лекарства. Тесты показали, что экстракт Андрографис безопасно и эффективно блокировал развитие рака груди, простаты и неходжкинской лимфомы.
Предполагается, что Андрографис блокирует клеточный канцерогенез, ведущий к повреждениям ДНК. В 2002 году 20 пациентов на терминальной стадии различных видов рака получали адъювантное лечение с использованием Андрографиса в комбинации с трансфер факторами, ИМУПлюс (нутриент на основе неденатурированного белка), интравенозной аскорбиновой кислотой, агарикусом блазей и некоторыми другими нутриентами. Через полгода у 16 выживших уровень НК (натуральный киллер) в крови и фактор противоопухолевой активности (TNF) был существенно выше в сравнении с первоначальным.
В апреле 2006 года исследователи в Сингапуре модифицировали выделенный из Андрографиса андронрафолид. Были прослежены взаимодействия андрографолида с различными линиями рака, экспериментально было подтверждено, что некоторые компоненты андрографолида обладают от умеренных до выдающихся ингибиторных свойств в противостоянии раку груди и желудка (Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal сhemistry).
В марте 2008 исследователи из Индии (Department of Immunology, Amala сancer Research сentre, Amala Nagar, Thrissur, Kerala, India) в опытах на животных использовали комбинированный метод гипертермии, радиотерапии в сочетании с Андрографисом. Были зарегистрировано существенные возрастания уровней TNF и цитокинов (опухолевые антигены). Основываясь на всей данной информации, можно сделать вывод, что Андрографис может являться важной составляющей в общей стратегии борьбы против различных видов рака.
Гепатопротекторная активность андрографиса.
Экстракт андрографиса метельчатого , как и выделенный из него андрографолид при субхроническом введении крысам подавляет процессы перекисного окисления в микросомах печени, индуцированные четырёххлористым углеродом [Choudhury & Poddar, 1984]. Применение экстракта растения способствует сохранению активности антиоксидантных ферментов (каталазы, супероксиддисмутазы, глутатионредуктазы), сохранению концентрации восстановленного глутатиона и уровня перекисного окисления липидов в печени мышей, отравленных бензолгексахлоридом [Trivedi & Rawal, 2001].
Экспериментально установлена способность андрографолида (200-800 мг/кг) предотвращать токсический гепатит у крыс, вызванный галактозамином или парацетамолом. Основываясь на том, что данное соединение оказывает положительное действие при обеих моделях повреждения печени, авторы приходят к заключению, что андрографолид обладает неспецифической гепатопротекторной активностью [Handa & Sharma, 1990].
В экспериментах на крысах и морских свинках показано дозо-зависимое желчегонное действие низких доз (1,5-12 мг/кг) андрографолида, сопровождающееся увеличением содержания желчных солей и желчных кислот. Более того, предварительное введение андрографолида предотвращает уменьшение объёма и обеднение состава желчи, вызываемое парацетамолом эффективнее, чем известный гепатопротектор из расторопши силимарин [Shukla et al., 1992].
В экспериментах ex vivo андрографолид дозо-зависимо предохраняет гепатоциты крысы от токсического воздействия парацетамола, превосходя по этому показателю силимарин [Visen et al., 1993]. В дозе 100 мг/кг дитерпены растения - андрографолид, андрографизид и неоандрографолид в экспериметах на мышах предохраняют печень от токсического поражения четырёххлористым углеродом и t-бутилгидроксипероксидом [Kapil et al., 1993].
Получены данные о прямом антитоксическом действии компонентов A. paniculata при воздействии алкоголя. Предварительное 7-дневное в/б введение мышам андрографолида и фракции арабиногалактановых белков в высокой дозе (500 и 125 мг/кг соответственно) предохраняет животных от патологического изменения активностей ряда ферментов (глутамат-оксалоацетат трансаминазы, глутамат-пируват трансаминазы, кислой и щелочной фосфатазы) в печени и почках. Эффект данных соединений андрографиса сравним с действием силимарина. Это позволяет заключить, что именно они могут отвечать за гепато - и нефропртекторное действие A. paniculata при алкогольной интоксикации [Singha et al., 2006].
Значительный интерес представляют данные о влиянии водно-спиртового экстракта на ферменты т.н. «второй фазы детоксикации», отвечающих за обезвреживание токсических и канцерогенных метаболитов, продуктов окисления различных ксенобиотиков. В экспериментах на мышах показано, что экстракт растения в относительно невысоких дозах (50-100 мг/кг) не только повышает содержание цитохрома Р450 и его редуктазы, но и увеличивает активности глутатион S-трансферазы, хинон-редуктазы, супероксиддисмутазы, а также, каталазы, глутатион - пероксидазы и глутатион - оксидазы в печени. Повышение активности ряда этих ферментов наблюдается также в лёгких, почках и желудке [Singh et al., 2001]. Известно, что ферменты «второй фазы детоксикации» имеют существенное значение не только в подавлении хемотоксичности, включая канцерогенез, но и в обезвреживании катехол О-хинонов в центральной нервной системе. Показано, что эти соединения играют существенную роль в патогенезе алкоголизма и алкогольного абстинентного синдрома [Okubo et al., 2003].
Активность препаратов андрографиса в отношении инфекций верхних дыхательных путей показана в ряде клинических испытаний [Caceres et al., 1999] и подтверждена в их систематических обзорах [Coon & Ernst, 2004; Poolsup et al., 2004]. В Европе и США получил распространение Кан-Янг, комбинированный препарат андрографиса с элеутерококком колючим (Eleutherococcus senticosus) в качестве противогриппозного средства, способного не только сокращать длительность острой фазы заболевания, но и существенно снижать частоту послегриппозных осложнений [Melchior et al., 2000; Roxas & Jurenka, 2007].
Несмотря на встречающиеся утверждения об антибиотической активности андрографиса и его способности подавлять развитие ВИЧ, клинические исследования не выявили соответствующих свойств у компонентов этого растения [Leelarasamee et al., 1990; сalabrese et al., 2000].
Экспериментальные данные, полученные ранее на крысах, свидетельствуют о возможности подавления сперматогенеза и снижении фертильности самцов при хроническом употреблении порошка листьев андрографиса метельчатого или длительном введении андрографолида [Akbarsha et al., 1990, 2000]. Тем не менее, рандомизированные клиническое испытание не подтвердило влияния препарата Кан-Янг, содержащего экстракт андрографиса на показатели сперматогенеза и подвижность сперматозоидов даже при трёхкратном увеличении суточной дозы [Mkrtchyan et al., 2005]. Результаты этого исследования хорошо согласуются с доказанным ранее отсутствием субхронической тестикулярной токсичности экстрактов у крыс [Burgos et al., 1997].
Как экстракт растения, так и андрографолид при внутрибрюшинном введении защищают лимфоидные органы, а также, мочевой пузырь, печень и кишечник мышей от токсического действия цитостатика циклофосфамида [Sheeja & Kuttan, 2006].
Цитотоксическая и антиканцерогенная активность андрографиса.
В экспериментах in vitro неоднократно продемонстрирована цитотоксическая активность андрографолида в отношении опухолевых клеток человека, которая подтверждена также в экспериментах с привитыми опухолями [Rajagopal et al., 2003].
Андрографис показал очень высокий уровень цитотоксической активности на опухолевые клетки, противостоя самым различным типам рака, включая эпидермоидный рак, лейкоз, рак молочной железы (действуя аналогично тамоксифену), саркому, рак простаты (действуя аналогично высокотоксичному препарату-цисплатину), неходжкинскую лимфому, в16F0 меланому. При этом Андрографис обладает очень низким уровнем токсичности, имея противопоказания в применении для беременных женщин и желающих забеременеть, так как Андрографис обладает выраженным контрацептивным эффектом.
Японские исследователи обнаружили in vitro, что Андрографис останавливает развитие раковых клеток желудка. Через три дня взаимодействия с Андрографисом было обнаружено только 8 раковых клеток, в то время как в аналогичных условиях при отсутствии Андрографис -120.
В 1977 году в Китае Андрографис тестировался в лечении 60 больных раком кожи, из которых у 41 начались процессы метастаза. Как сообщалось позднее в Journal of сhinese Medicine, 12 пациентов полностью выздоровели, а у 47, получавших Андрографиса вместе со стандартным лечением, рост опухолей был остановлен.
Основываясь на данных результатах, исследователи в США в 1996 году добились от FDA для Андрографиса статус экспериментального лекарства. Тесты показали, что экстракт Андрографис безопасно и эффективно блокировал развитие рака груди, простаты и неходжкинской лимфомы.
Предполагается, что Андрографис блокирует клеточный канцерогенез, ведущий к повреждениям ДНК. В 2002 году 20 пациентов на терминальной стадии различных видов рака получали адъювантное лечение с использованием Андрографиса в комбинации с трансфер факторами, ИМУПлюс (нутриент на основе неденатурированного белка), интравенозной аскорбиновой кислотой, агарикусом блазей и некоторыми другими нутриентами. Через полгода у 16 выживших уровень НК (натуральный киллер) в крови и фактор противоопухолевой активности (TNF) был существенно выше в сравнении с первоначальным.
В апреле 2006 года исследователи в Сингапуре модифицировали выделенный из Андрографиса андронрафолид. Были прослежены взаимодействия андрографолида с различными линиями рака, экспериментально было подтверждено, что некоторые компоненты андрографолида обладают от умеренных до выдающихся ингибиторных свойств в противостоянии раку груди и желудка (Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal сhemistry).
В марте 2008 исследователи из Индии (Department of Immunology, Amala сancer Research сentre, Amala Nagar, Thrissur, Kerala, India) в опытах на животных использовали комбинированный метод гипертермии, радиотерапии в сочетании с Андрографисом. Были зарегистрировано существенные возрастания уровней TNF и цитокинов (опухолевые антигены). Основываясь на всей данной информации, можно сделать вывод, что Андрографис может являться важной составляющей в общей стратегии борьбы против различных видов рака.
Гепатопротекторная активность андрографиса.
Экстракт андрографиса метельчатого , как и выделенный из него андрографолид при субхроническом введении крысам подавляет процессы перекисного окисления в микросомах печени, индуцированные четырёххлористым углеродом [Choudhury & Poddar, 1984]. Применение экстракта растения способствует сохранению активности антиоксидантных ферментов (каталазы, супероксиддисмутазы, глутатионредуктазы), сохранению концентрации восстановленного глутатиона и уровня перекисного окисления липидов в печени мышей, отравленных бензолгексахлоридом [Trivedi & Rawal, 2001].
Экспериментально установлена способность андрографолида (200-800 мг/кг) предотвращать токсический гепатит у крыс, вызванный галактозамином или парацетамолом. Основываясь на том, что данное соединение оказывает положительное действие при обеих моделях повреждения печени, авторы приходят к заключению, что андрографолид обладает неспецифической гепатопротекторной активностью [Handa & Sharma, 1990].
В экспериментах на крысах и морских свинках показано дозо-зависимое желчегонное действие низких доз (1,5-12 мг/кг) андрографолида, сопровождающееся увеличением содержания желчных солей и желчных кислот. Более того, предварительное введение андрографолида предотвращает уменьшение объёма и обеднение состава желчи, вызываемое парацетамолом эффективнее, чем известный гепатопротектор из расторопши силимарин [Shukla et al., 1992].
В экспериментах ex vivo андрографолид дозо-зависимо предохраняет гепатоциты крысы от токсического воздействия парацетамола, превосходя по этому показателю силимарин [Visen et al., 1993]. В дозе 100 мг/кг дитерпены растения - андрографолид, андрографизид и неоандрографолид в экспериметах на мышах предохраняют печень от токсического поражения четырёххлористым углеродом и t-бутилгидроксипероксидом [Kapil et al., 1993].
Получены данные о прямом антитоксическом действии компонентов A. paniculata при воздействии алкоголя. Предварительное 7-дневное в/б введение мышам андрографолида и фракции арабиногалактановых белков в высокой дозе (500 и 125 мг/кг соответственно) предохраняет животных от патологического изменения активностей ряда ферментов (глутамат-оксалоацетат трансаминазы, глутамат-пируват трансаминазы, кислой и щелочной фосфатазы) в печени и почках. Эффект данных соединений андрографиса сравним с действием силимарина. Это позволяет заключить, что именно они могут отвечать за гепато - и нефропртекторное действие A. paniculata при алкогольной интоксикации [Singha et al., 2006].
Значительный интерес представляют данные о влиянии водно-спиртового экстракта на ферменты т.н. «второй фазы детоксикации», отвечающих за обезвреживание токсических и канцерогенных метаболитов, продуктов окисления различных ксенобиотиков. В экспериментах на мышах показано, что экстракт растения в относительно невысоких дозах (50-100 мг/кг) не только повышает содержание цитохрома Р450 и его редуктазы, но и увеличивает активности глутатион S-трансферазы, хинон-редуктазы, супероксиддисмутазы, а также, каталазы, глутатион - пероксидазы и глутатион - оксидазы в печени. Повышение активности ряда этих ферментов наблюдается также в лёгких, почках и желудке [Singh et al., 2001]. Известно, что ферменты «второй фазы детоксикации» имеют существенное значение не только в подавлении хемотоксичности, включая канцерогенез, но и в обезвреживании катехол О-хинонов в центральной нервной системе. Показано, что эти соединения играют существенную роль в патогенезе алкоголизма и алкогольного абстинентного синдрома [Okubo et al., 2003].
Описание лекарственной формы
|
|
Экстракт получают из травы и листьев . Высушенные листья андрографиса экстрагируют спиртом и водой, полученный густой экстракт очищают, концентрируют и высушивают. В результате получают зеленовато-желтый или зеленоватый порошок с характерным травяным запахом и горьким вкусом.
Экстракт листьев андрографиса метельчатого обладает иммуностимулирующим действием, гепатопротекторным действием, усиливает защитные функции организма. Природный антибиотик, имеет антибактериальное действие в отношении многих видов бактерий, включая микобактерии туберкулеза.
Входит в состав
- — Адлив форте
- — Иммуно-Шилд (2 фирмы)