Active ingredients
- Azvudine (1.00 мг)
Pharmacological Group
Analogs by action
- 25% 71.1€ ЭСПЕРАВИР [Molnupiravir]
- 25% — Лагеврио [Molnupiravir]
- 25% 69€ Ковипир [Molnupiravir]
- 25% 68.5€ Molnupiravir [Molnupiravir]
- Show all
ATX code
J05AX Прочие противовирусные препараты.
Description of the dosage form
Таблетки.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, 1 мг.
По 35 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности. На флакон наклеивают этикетку. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, 1 мг.
По 35 таблеток во флаконы из полиэтилена высокой плотности. На флакон наклеивают этикетку. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Composition
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Азвудин - 1,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 26,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 105,00 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, повидон (К30) - 4,50 мг, магния стеарат - 0,75 мг.
Действующее вещество:
Азвудин - 1,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 26,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 105,00 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, повидон (К30) - 4,50 мг, магния стеарат - 0,75 мг.
Pharmacokinetics
Всасывание.
ВИЧ-инфицированные пациенты принимали таблетки азвудина перорально в течение 7 дней подряд. При приеме 2 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляло 1,1-1,94 максимальная концентрация (Сmах) составляла 1,95-2,17 нг•мл-1, а период полувыведения (Т1/2) составлял 7,43-9,69 После многократных введений соотношение последнего AUC0-12 ч/первого AUC0-12 ч составило 249,55 ± 159,78%, что указывает на то, что у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось определенное накопление азвудина при таком режиме дозирования. При приеме 4 мг ТСmах составляло 0,94-1,66 Сmах - 4,41-3,48 нг•мл-1, Т1/2 - 9,28-11,42 После многократных введений соотношение последнего AUC0-24 ч/первого AUC0-24 ч составило 116,43 ± 22,0%, что указывает на то, что при таком режиме дозирования азвудин практически не накапливается у ВИЧ‑инфицированных пациентов.
Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме.
Средние геометрические соотношения Сmах, AUC0-t и AUC0-∞ однократной пероральной дозы азвудина после еды и однократной пероральной дозы натощак составили 142,54%, 163,71% и 114,92% соответственно, из которых 90% сIs составляли (78,45%, 258,98%), (109,92%, 243,80%) и (58,19%, 226,93%), не в пределах 80,00%-125,00%, а 90% ДИ AUC0-t не включал 100%, что указывает на то, что прием после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Поэтому лекарственный препарат Азвудин следует принимать натощак.
Распределение.
Азвудин практически не связывается с белками плазмы крови.
Выведение.
Выведение азвудина через 0-12 часов после однократного приема внутрь натощак у ВИЧ‑инфицированных пациентов составляет более 70% от общей экскреции через 0-24 часа. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы. После однократного перорального приема 2 мг и 5 мг таблеток азвудина фармакокинетические параметры и скорость выведения с мочой были проверены с помощью гендерного t-теста. Результаты показали, что не было никакой статистической разницы между мужчинами и женщинами в одной и той же группе доз.
ВИЧ-инфицированные пациенты принимали таблетки азвудина перорально в течение 7 дней подряд. При приеме 2 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляло 1,1-1,94 максимальная концентрация (Сmах) составляла 1,95-2,17 нг•мл-1, а период полувыведения (Т1/2) составлял 7,43-9,69 После многократных введений соотношение последнего AUC0-12 ч/первого AUC0-12 ч составило 249,55 ± 159,78%, что указывает на то, что у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось определенное накопление азвудина при таком режиме дозирования. При приеме 4 мг ТСmах составляло 0,94-1,66 Сmах - 4,41-3,48 нг•мл-1, Т1/2 - 9,28-11,42 После многократных введений соотношение последнего AUC0-24 ч/первого AUC0-24 ч составило 116,43 ± 22,0%, что указывает на то, что при таком режиме дозирования азвудин практически не накапливается у ВИЧ‑инфицированных пациентов.
Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме.
Средние геометрические соотношения Сmах, AUC0-t и AUC0-∞ однократной пероральной дозы азвудина после еды и однократной пероральной дозы натощак составили 142,54%, 163,71% и 114,92% соответственно, из которых 90% сIs составляли (78,45%, 258,98%), (109,92%, 243,80%) и (58,19%, 226,93%), не в пределах 80,00%-125,00%, а 90% ДИ AUC0-t не включал 100%, что указывает на то, что прием после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Поэтому лекарственный препарат Азвудин следует принимать натощак.
Распределение.
Азвудин практически не связывается с белками плазмы крови.
Выведение.
Выведение азвудина через 0-12 часов после однократного приема внутрь натощак у ВИЧ‑инфицированных пациентов составляет более 70% от общей экскреции через 0-24 часа. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы. После однократного перорального приема 2 мг и 5 мг таблеток азвудина фармакокинетические параметры и скорость выведения с мочой были проверены с помощью гендерного t-теста. Результаты показали, что не было никакой статистической разницы между мужчинами и женщинами в одной и той же группе доз.
Pharmacodynamics
Механизм действия.
Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5 -трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК. Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp).
Тесты in vitro >in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro >in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов.
Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5 -трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК. Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp).
Тесты in vitro >in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro >in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов.
Indications for use
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, легкого или среднетяжелого течения у взрослых пациентов.
Contraindications
Повышенная чувствительность к азвудину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Беременность или планирование беременности.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
У пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 70 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Необходим контроль биохимических показателей крови.
Беременность или планирование беременности.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
У пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 70 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Необходим контроль биохимических показателей крови.
Use during pregnancy and lactation
Препарат Азвудин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода, и во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы азвудина следует проводить эффективные меры контрацепции.
Method of drug use and dosage
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (например, стакан воды), натощак. Применение лекарственного препарата возможно только под наблюдением врача.
Режим дозирования.
Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS‑CoV‑2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:
Рекомендуемая доза препарата Азвудин составляет 5 мг (5 таблеток по 1 мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 14 дней. Суточная доза составляет 5 мг.
Лечение лекарственным препаратом Азвудин должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.
Особые группы пациентов.
Дети и подростки до 18 лет.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Азвудин у детей и подростков до 18 лет.
Режим дозирования.
Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS‑CoV‑2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования:
Рекомендуемая доза препарата Азвудин составляет 5 мг (5 таблеток по 1 мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 14 дней. Суточная доза составляет 5 мг.
Лечение лекарственным препаратом Азвудин должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания.
Особые группы пациентов.
Дети и подростки до 18 лет.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Азвудин у детей и подростков до 18 лет.
Side effects
Краткое описание профиля безопасности.
По данным анализа 3 фазы исследования у пациентов с легким и среднетяжелым течением сOVID-19, получавших лечение азвудином (n = 314), наиболее частыми нежелательными реакциями (у ≥1% пациентов), зарегистрированными во время лечения были изменения в биохимическом анализе крови и желудочно-кишечные нарушения.
Сводная таблица по нежелательным реакциям.
Ниже представлены HP, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).
По данным анализа 3 фазы исследования у пациентов с легким и среднетяжелым течением сOVID-19, получавших лечение азвудином (n = 314), наиболее частыми нежелательными реакциями (у ≥1% пациентов), зарегистрированными во время лечения были изменения в биохимическом анализе крови и желудочно-кишечные нарушения.
Сводная таблица по нежелательным реакциям.
Ниже представлены HP, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).
| Частота | Нежелательные реакции |
| Желудочно-кишечные нарушения | |
| Часто | диарея, изжога, вздутие живота, тошнота, боли в животе |
| Редко | рвота, аномальный кал |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Редко | головная боль |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | |
| Редко | боль в спине |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Часто | дыхательная недостаточность |
| Лабораторные и инструментальные данные | |
| Часто | повышение концентрации АЛТ, ACT, глюкозы, гамма‑глутамилтрансферазы, тромбоцитоз |
Interaction
Одновременный прием азвудина и тенофовира может снизить Сmах и AUC тенофовира на 18% и 6%. При этом нет необходимости корректировать дозировку тенофовира. При одновременном приеме азвудина с эфавирензом Сmах и AUC азвудина в равновесном состоянии составили 177% и 189% от тех, которые принимались отдельно. Эфавиренз значительно увеличивал экспозицию азвудина in vivo >in vivo.
Overdose
Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом азвудин.
Лечение.
В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию с учетом состояния пациента.
Лечение.
В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию с учетом состояния пациента.
Special instructions
Применение азвудина возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Поскольку в исследованиях азвудина на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат Азвудин нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.
При назначении препарата Азвудин женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.
Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований по изучению влияния азвудина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Поскольку в исследованиях азвудина на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат Азвудин нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.
При назначении препарата Азвудин женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.
Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований по изучению влияния азвудина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
1 год.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Contraindications of the components
Противопоказания Azvudine.
Повышенная чувствительность к азвудину или к любому из вспомогательных веществ препарата.Беременность или планирование беременности.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
У пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности (СКФ менее 70 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. необходим контроль биохимических показателей крови.
Side effects of the components
Побочные эффекты Azvudine.
Краткое описание профиля безопасности.По данным анализа 3 фазы исследования у пациентов с легким и среднетяжелым течением сOVID-19, получавших лечение азвудином (n = 314), наиболее частыми нежелательными реакциями (у ≥1% пациентов), зарегистрированными во время лечения были изменения в биохимическом анализе крови и желудочно-кишечные нарушения.
Сводная таблица по нежелательным реакциям.
Ниже представлены HP, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).
| Частота | Нежелательные реакцииЖелудочно-кишечные нарушения Часто диарея, изжога, вздутие живота, тошнота, боли в животе Редко рвота, аномальный кал Нарушения со стороны нервной системы головная боль Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани боль в спине Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения дыхательная недостаточность Лабораторные и инструментальные данные повышение концентрации АЛТ, ACT, глюкозы, гамма‑глутамилтрансферазы, тромбоцитоз |
Year of updating the information
Особые отметки: