Другие названия и синонимы
Hinemox.
Действующие вещества
- Моксифлоксацин (436.3 мг:400 мг)
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 98₽ ≈100% Мофлокс 400
- 111-137₽ ≈100% Моксифлоксацин-Оптик
- 125-214₽ ≈100% Мофлокс
- 149-165₽ ≈100% Максифлокс
- 165₽ ≈100% Флоксепол
- 60% 20-171₽ Глево [Левофлоксацин]
- 59% 260-527₽ Левофлоксацин-КРКА [Левофлоксацин]
- 59% 50-402₽ Лефлобакт [Левофлоксацин]
- 59% — Лефокцин Биокс [Левофлоксацин]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
J01MA14 Моксифлоксацин.
Используется в лечении
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N70 Сальпингит и оофорит
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K83.0 Холангит
- K81.9 Холецистит неуточненный
- K75.0 Абсцесс печени
- K65.0 Острый перитонит
- K65 Перитонит
- K63.9 Болезнь кишечника неуточненная
- K37 Аппендицит неуточненный
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J18.9 Пневмония неуточненная
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J01 Острый синусит
- E14.5 Язва диабетическая
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксифлоксацина гидрохлорид | 436,3 мг |
| (соответствует моксифлоксацину - 400 мг) | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 52 мг; натрия лаурилсульфат - 7,5 мг; тальк очищенный - 15 мг; магния стеарат - 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 20 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 3,5 мг; натрия кроскармеллоза - 6,5 мг; МКЦ - 130,7 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry белый (85G58977) Make-Colorcon (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол 3000, лецитин (соевый) - 17,32 мг; оксид железа красный - 0,68 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Розовато-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой.
На изломе. Однородная масса, от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5, 7 или 10 табл. в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ или блистере из Ал/Ал. По 1, 2 или 10 блистеров помещают в пачку картонную.
Для стационаров. По 100, 500 или 1000 табл. в пакете из ПВХ, пакет в банке из ПЭВП.
На изломе. Однородная масса, от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5, 7 или 10 табл. в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ или блистере из Ал/Ал. По 1, 2 или 10 блистеров помещают в пачку картонную.
Для стационаров. По 100, 500 или 1000 табл. в пакете из ПВХ, пакет в банке из ПЭВП.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противомикробное.
Противомикробное.
Фармакодинамика
Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда, 8-метоксифторхинолон. Ингибирует топоизомеразу II и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro >in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., сhlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы.
Чувствительные.
Грамположительные: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы, с множественной резистентностью к антибиотикам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, S. intermedius*), группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*, коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая штаммы, чувствительные к метициллину.
Грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, вordetella pertussis, Legionella pneumophila, Acinetobacter baumannii, Proteus vulgaris.
Анаэробы: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.
Атипичные: сhlamydia pneumoniae*, сhlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, сoxiella burnetii.
Умеренно-чувствительные.
Грамположительные: Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*.
Грамотрицательные: Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, сitrobacter freundii*, Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, вurkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii).
Анаэробы: вacteroides spp. (B. fragilis*, в. distasonis*, в. thetaiotaomicron*, в. ovatus*, в. uniformis*, в. vulgaris*), Peptostreptococcus spp., сlostridium spp.
Резистентные.
Грамположительные: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**, коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы.
Грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa.
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
** Применение препарата Хайнемокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro >in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., сhlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы.
Чувствительные.
Грамположительные: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы, с множественной резистентностью к антибиотикам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, S. intermedius*), группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*, коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая штаммы, чувствительные к метициллину.
Грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, вordetella pertussis, Legionella pneumophila, Acinetobacter baumannii, Proteus vulgaris.
Анаэробы: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.
Атипичные: сhlamydia pneumoniae*, сhlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, сoxiella burnetii.
Умеренно-чувствительные.
Грамположительные: Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*.
Грамотрицательные: Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, сitrobacter freundii*, Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, вurkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii).
Анаэробы: вacteroides spp. (B. fragilis*, в. distasonis*, в. thetaiotaomicron*, в. ovatus*, в. uniformis*, в. vulgaris*), Peptostreptococcus spp., сlostridium spp.
Резистентные.
Грамположительные: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**, коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы.
Грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa.
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
** Применение препарата Хайнемокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема моксифлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 91%. maxCmax моксифлоксацина в плазме крови после приема внутрь в дозе 400 мг составляет 3,1 мг/л; Tmax - 0,5-4.
Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) примерно 45%. dVd составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, достигаются в легочной ткани (в тч альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, носовых пазухах, экссудате из очага кожного воспаления. Также высокие концентрации моксифлоксацина создаются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах. В интерстициальной жидкости и слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.
Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Выведение. 1/2T1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - кишечником.
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и maxCmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и maxCmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом, и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного пола.
Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с сl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковой у здоровых добровольцев или пациентов с нормальной функцией печени (применение у пациентов с циррозом печени - см «Противопоказания»).
Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) примерно 45%. dVd составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, достигаются в легочной ткани (в тч альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, носовых пазухах, экссудате из очага кожного воспаления. Также высокие концентрации моксифлоксацина создаются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах. В интерстициальной жидкости и слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.
Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.
Выведение. 1/2T1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - кишечником.
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и maxCmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и maxCmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом, и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного пола.
Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с сl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковой у здоровых добровольцев или пациентов с нормальной функцией печени (применение у пациентов с циррозом печени - см «Противопоказания»).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:
Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
Обострение хронического бронхита;
Острый бактериальный синусит;
Неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в тч внутрибрюшинные абсцессы;
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в тч сальпингиты и эндометриты).
* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы. Резистентные к пенициллину. И штаммы. Резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп. Как пенициллины (при МИК ≥2 мкг/мл). Цефалоспорины II поколения (цефуроксим). Макролиды. Тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*;
Обострение хронического бронхита;
Острый бактериальный синусит;
Неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в тч внутрибрюшинные абсцессы;
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в тч сальпингиты и эндометриты).
* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы. Резистентные к пенициллину. И штаммы. Резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп. Как пенициллины (при МИК ≥2 мкг/мл). Цефалоспорины II поколения (цефуроксим). Макролиды. Тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата;
Аллергические реакции на арахис или сою;
Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в тч антиаритмические препараты класса IА, III) - см «Взаимодействие»;
Пациенты с врожденными или приобретенными документированными удлинениями интервала QT. Электролитными нарушениями (особенно некоррегированная гипокалиемия). Клинически значимой брадикардией. Клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка. Наличием в анамнезе нарушений ритма. Сопровождавшихся клинической симптоматикой (применение моксифлоксацина приводит к удлинению интервала QT);
Пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышением активности трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Заболевания ЦНС (в тч подозрительные в отношении вовлечения ЦНС). Предрасполагающие к возникновению судорог и снижающие порог судорожной активности. Пациенты с психозами и психическими заболеваниями в анамнезе. Пациенты с потенциально проаритмическими состояниями. Такими как острая ишемия миокарда. Особенно у женщин и пациентов пожилого возраста. Миастения gravis. Цирроз печени. Одновременный прием с препаратами. Снижающими содержание калия.
Аллергические реакции на арахис или сою;
Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
Одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в тч антиаритмические препараты класса IА, III) - см «Взаимодействие»;
Пациенты с врожденными или приобретенными документированными удлинениями интервала QT. Электролитными нарушениями (особенно некоррегированная гипокалиемия). Клинически значимой брадикардией. Клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка. Наличием в анамнезе нарушений ритма. Сопровождавшихся клинической симптоматикой (применение моксифлоксацина приводит к удлинению интервала QT);
Пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышением активности трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью. Заболевания ЦНС (в тч подозрительные в отношении вовлечения ЦНС). Предрасполагающие к возникновению судорог и снижающие порог судорожной активности. Пациенты с психозами и психическими заболеваниями в анамнезе. Пациенты с потенциально проаритмическими состояниями. Такими как острая ишемия миокарда. Особенно у женщин и пациентов пожилого возраста. Миастения gravis. Цирроз печени. Одновременный прием с препаратами. Снижающими содержание калия.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, желательно после приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
Не требуется изменение режима дозирования: у пожилых пациентов; пациентов с нарушениями функции печени (класс А, В по шкале Чайлд-Пью); пациентов с нарушением функции почек (в тч при тяжелой степени почечной недостаточности с сl креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2, а также находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе); пациентов различных этнических групп.
| Инфекция | Доза каждые 24 ч (1 раз в день), мг | Продолжительность лечения, дни |
| Внебольничная пневмония | 400 | 7-14 |
| Обострение хронического бронхита | 400 | 5-10 |
| Острый бактериальный синусит | 400 | 7 |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 400 | 7 |
| Осложненные инфекции кожи и подкожных структур | 400 | 7-21 |
| Осложненные интраабдоминальные инфекции | 400 | 5-14 |
| Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза | 400 | 14 |
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.
Не требуется изменение режима дозирования: у пожилых пациентов; пациентов с нарушениями функции печени (класс А, В по шкале Чайлд-Пью); пациентов с нарушением функции почек (в тч при тяжелой степени почечной недостаточности с сl креатинина ?30 мл/мин/1,73 м2, а также находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе); пациентов различных этнических групп.
Побочные эффекты
Перечисленные ниже нежелательные явления указаны в зависимости от частоты возникновения в соответствии со следующей градацией: часто - от ≥1/100 до <1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто - снижение аппетита и снижение потребления пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Со стороны ССС. Часто - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - желудочковые тахиаритмии, обмороки, повышение АД, снижение АД ; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезии/дизестезии, нарушение/потеря вкусовой чувствительности, спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки из-за головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам), судороги с различными клиническими проявлениями (в тч grand mal), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия; очень редко - гиперестезия.
Психические расстройства. Нечасто - чувство тревоги, повышение психомоторной активности/ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, в тч суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Со стороны органа зрения. Нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства. Редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимую).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы. Нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение ПВ/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - одышка (включая астматические состояния).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов миастении gravis.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - буллезные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции - зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко - анафилактические /анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (потенциально угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ. Нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.
Суперинфекции. Часто - грибковые суперинфекции.
Общие расстройства. Нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость; редко - отеки.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто - снижение аппетита и снижение потребления пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Со стороны ССС. Часто - удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - желудочковые тахиаритмии, обмороки, повышение АД, снижение АД ; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезии/дизестезии, нарушение/потеря вкусовой чувствительности, спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки из-за головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам), судороги с различными клиническими проявлениями (в тч grand mal), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия; очень редко - гиперестезия.
Психические расстройства. Нечасто - чувство тревоги, повышение психомоторной активности/ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, в тч суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Со стороны органа зрения. Нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства. Редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимую).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы. Нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение ПВ/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - одышка (включая астматические состояния).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов миастении gravis.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - буллезные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции - зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко - анафилактические /анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (потенциально угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ. Нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.
Суперинфекции. Часто - грибковые суперинфекции.
Общие расстройства. Нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость; редко - отеки.
Взаимодействие
Отсутствует клинически значимое взаимодействие моксифлоксацина с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом. Коррекция режима дозирования при совместном применении с этими препаратами не требуется.
Антацидные препараты, минералы и поливитамины. Одновременное применение моксифлоксацина и антацидных препаратов, минералов и поливитаминов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно - уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк, следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.
Препараты, удлиняющие интервал QT. Так как моксифлоксацин влияет на удлинение интервала QT, противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами: антиаритмические IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) и III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид ) классов; трициклические антидепрессанты; нейролептики (фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд ); антимикробные (спарфлоксацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные (астемизол, терфенадин, мизоластин) и другие (цизаприд, винкамин, бепридил, дифеманил) средства.
Варфарин. При совместном применении с варфарином ПВ и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в тч с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование значения МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина maxCmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение AUC и сmin дигоксина не изменялись.
Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность моксифлоксацина снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции.
ГКС. При одновременном применении моксифлоксацина и ГКС возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.
Антацидные препараты, минералы и поливитамины. Одновременное применение моксифлоксацина и антацидных препаратов, минералов и поливитаминов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно - уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные препараты (например диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк, следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.
Препараты, удлиняющие интервал QT. Так как моксифлоксацин влияет на удлинение интервала QT, противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами: антиаритмические IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) и III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид ) классов; трициклические антидепрессанты; нейролептики (фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд ); антимикробные (спарфлоксацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные (астемизол, терфенадин, мизоластин) и другие (цизаприд, винкамин, бепридил, дифеманил) средства.
Варфарин. При совместном применении с варфарином ПВ и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в тч с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование значения МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенное влияние на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина maxCmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение AUC и сmin дигоксина не изменялись.
Активированный уголь. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность моксифлоксацина снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции.
ГКС. При одновременном применении моксифлоксацина и ГКС возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.
Передозировка
Лечение. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Назначение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.
Особые указания
В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях лечение препаратом Хайнемокс следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в тч противошоковые).
При применении препарата Хайнемокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QТ. Удлинение интервала QТ сопряжено с повышением риска развития желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QТ. Вследствие этого не следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сут).
Пожилые пациенты и женщины более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. При применении препарата Хайнемокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим нельзя применять препарат Хайнемокс в следующих случаях: врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ; нескорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QТ (в тч антиаритмических препаратов класса IА, III) ( см «Взаимодействие»).
При применении препарата Хайнемокс отмечены случаи развития фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности. При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом.
При приеме препарата Хайнемокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать прием препарата Хайнемокс.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного развития гемолитических реакций.
Применение противомикробных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Хайнемокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Хайнемокс наблюдается тяжелая диарея. В этом случае следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
На фоне терапии хинолонами, в тч моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, в особенности у пожилых пациентов и пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых симптомах боли или воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата и иммобилизовать пораженную конечность.
Моксифлоксацин не оказывает фотосенсибилизирующее действие, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать УФ-облучения, в тч прямых солнечных лучей.
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами ( см «Фармакодинамика»).
Способность препарата Хайнемокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro >in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Хайнемокс.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Хайнемокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Хайнемокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость ( см «Побочные действия»).
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки ( см «Побочные действия»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Хайнемокс и принять необходимые меры.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhоeае, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhоeaе исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhоeaе, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhоeaе (например цефалоспорин).
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.
При применении препарата Хайнемокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QТ. Удлинение интервала QТ сопряжено с повышением риска развития желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QТ. Вследствие этого не следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сут).
Пожилые пациенты и женщины более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. При применении препарата Хайнемокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим нельзя применять препарат Хайнемокс в следующих случаях: врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ; нескорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QТ (в тч антиаритмических препаратов класса IА, III) ( см «Взаимодействие»).
При применении препарата Хайнемокс отмечены случаи развития фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности. При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом.
При приеме препарата Хайнемокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать прием препарата Хайнемокс.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.
Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного развития гемолитических реакций.
Применение противомикробных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Хайнемокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Хайнемокс наблюдается тяжелая диарея. В этом случае следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
На фоне терапии хинолонами, в тч моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, в особенности у пожилых пациентов и пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых симптомах боли или воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата и иммобилизовать пораженную конечность.
Моксифлоксацин не оказывает фотосенсибилизирующее действие, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать УФ-облучения, в тч прямых солнечных лучей.
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами ( см «Фармакодинамика»).
Способность препарата Хайнемокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro >in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Хайнемокс.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Хайнемокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Хайнемокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость ( см «Побочные действия»).
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки ( см «Побочные действия»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Хайнемокс и принять необходимые меры.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhоeае, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhоeaе исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhоeaе, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhоeaе (например цефалоспорин).
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Moxifloxacin.
Для системного применения. Гиперчувствительность (в тч к другим хинолонам). возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены. следует иметь в виду. что моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).Глазные капли. Гиперчувствительность (в тч к другим хинолонам).
Использование препарата Moxifloxacin при кормлении грудью.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).Тератогенные эффекты. Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза в дозах свыше 500 мг/кг/сут, что соответствует примерно 0,24 МРДЧ (на основании значений AUC), но наблюдалось снижение массы тел плодов и незначительная задержка формирования скелета, указывающая на фетотоксичность.
При в/в введении беременным крысам моксифлоксацина в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ в пересчете на поверхность тела (мг/м2) наблюдалась токсичность для самок и минимальное влияние на плод, массу и внешний вид плаценты. При в/в введении доз свыше 80 мг/кг/сут тератогенное действие не отмечалось. В/в введение крольчихам во время беременности в период органогенеза дозы 20 мг/кг/сут (примерно идентично МРДЧ при приеме внутрь) приводило к снижению массы тела плодов и задержке оссификации скелета. Признаками токсичности для самок кроликов при этих дозах были летальность, выкидыши, заметное снижение потребления пищи, снижение потребления воды, гипоактивность. Свидетельства тератогенности при использовании у обезьян сynomolgus дозы 100 мг/кг/сут (2,5 МРДЧ) перорально отсутствовали. Частота снижения массы тела у новорожденных детенышей увеличивалась при дозе 100 мг/кг/сут. У крыс было выявлено, что при пероральном введении дозы 500 мг/кг/сут наблюдались следующие эффекты: незначительное увеличение продолжительности беременности, пренатальные потери, сниженный вес у новорожденных детенышей, снижение неонатальной выживаемости. Токсическое влияние моксифлоксацина на материнский организм проявлялось при введении крысам во время беременности дозы 500 мг/кг/сут.
Категория действия на плод по FDA. с.
Моксифлоксацин экскретируется в грудное молоко крыс. Поскольку моксифлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность ЛС для матери).
Капли глазные.
Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований применения моксифлоксацина в форме глазных капель у беременных женщин, чтобы проинформировать о каких-либо рисках, связанных с его применением.
Нет данных о присутствии моксифлоксацина в материнском молоке, его влиянии на грудное вскармливание или на выработку/выделение молока, чтобы информировать о риске для грудных детей.
Системные уровни моксифлоксацина после местного применения в форме глазных капель низкие, и неизвестно, будут ли измеряемые уровни моксифлоксацина присутствовать в материнском молоке после конъюнктивального применения. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, клиническую необходимость применения моксифлоксацина матерью и возможность развития побочных эффектов у грудного ребенка.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Moxifloxacin.
Следующие серьезные и важные побочные реакции подробно описаны в разделе «Меры предосторожности»:- приводящие к нетрудоспособности и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилия, периферическую нейропатию и влияние на ЦНС ( см «Меры предосторожности»);
- тендинит и разрыв сухожилия ( см «Меры предосторожности»);
- периферическая нейропатия ( см «Меры предосторожности»);
- влияние на ЦНС ( см «Меры предосторожности»);
- обострение миастении gravis ( см «Меры предосторожности»);
- удлинение интервала QT ( см «Меры предосторожности»);
- другие серьезные и иногда фатальные реакции ( см «Меры предосторожности»);
- реакции гиперчувствительности ( см «Меры предосторожности»);
- диарея, связанная с сlostridium difficile ( см «Меры предосторожности»);
- изменения уровня глюкозы в крови ( см «Меры предосторожности»);
- фоточувствительность/фототоксичность ( см «Меры предосторожности»);
- развитие бактерий, резистентных к лекарствам ( см «Меры предосторожности»).
Результаты клинических испытаний.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Данные, приведенные ниже, отражают экспозицию моксифлоксацина у 14981 пациента в 71 контролируемых клинических испытаниях с активным препаратом II-IV фазы по различным показаниям. Средний возраст пациентов составлял 50 лет (примерно 73% - моложе 65 лет), 50% составляли мужчины, 63% составляли белокожие, 12% - азиаты и 9% - афроамериканцы. Пациенты получали моксифлоксацин в дозе 400 мг 1 раз в сутки перорально, в/в или последовательно (в/в, затем перорально). Продолжительность лечения обычно составляла от 6 до 10 дней, среднее количество дней терапии - 9 дней.
Терапия была прекращена из-за возникновения побочных эффектов у 5% пациентов в целом, у 4% пациентов при приеме внутрь, у 4% - при в/в введении и у 8% - при последовательной терапии (перорально и в/в). Наиболее частыми побочными реакциями (>0,3%), приведшими к отмене терапии при приеме моксифлоксацина внутрь, были тошнота, диарея, головокружение и рвота. Наиболее частым побочным эффектом, приведшим к отмене при в/в введении, была сыпь. Наиболее частыми побочными реакциями, приведшими к отмене при последовательной терапии (в/в, внутрь), были диарея, гипертермия.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях с активным препаратом у пациентов, получавших моксифлоксацин (N=14981), с частотой >0,1% представлены ниже. Наиболее частыми побочными реакциями (≥3%) были тошнота, диарея, головная боль и головокружение.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (4%). головокружение (3%). инсомния (2%). ≥0,1% <1% - усталость. недомогание. астения. сонливость. тремор. летаргия. парестезия. гипестезия. синкопе. тревога. состояние спутанности сознания. ажитация. депрессия. нервозность. беспокойство. галлюцинации. дезориентация. вертиго. нарушение зрения. извращение вкуса. звон в ушах.
Со стороны ССС и крови (кроветворение. гемостаз): анемия (1%). ≥0,1% <1% - фибрилляция предсердий. сердцебиение. тахикардия. стенокардия. сердечная недостаточность. остановка сердца. брадикардия. гипертензия. гипотензия. тромбоцитемия. эозинофилия. нейтропения. тромбоцитопения. лейкопения. лейкоцитоз.
Со стороны дыхательной системы. ≥0,1% <1% - одышка, астма, свистящее дыхание, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (7%). диарея (6%). рвота (2%). запор (2%). боль в животе (2%). диспепсия (1%). ≥0,1% <1% - сухость во рту. дискомфорт в животе. метеоризм. вздутие живота. гастрит. ГЭРБ. гастроэнтерит. нарушение функции печени.
Со стороны обмена веществ. Гипокалиемия (1%). ≥0,1% <1% - гипергликемия. анорексия. гиперлипидемия. снижение аппетита. обезвоживание.
Со стороны мочеполовой системы. ≥0,1% <1% - почечная недостаточность, дизурия, вагинальный кандидоз, вульвовагинальный зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: ≥0,1% <1% - боль в спине, конечностях, артралгия, спазм мышц, скелетно-мышечная боль.
Со стороны кожных покровов. ≥0,1% <1% - сыпь. зуд. гипергидроз. эритема. крапивница. аллергический дерматит. ночная потливость.
Лабораторные и инструментальные показатели. Повышение уровня АЛТ (1%). ≥0,1% <1% - повышение уровня АСТ. повышение ГГТ. повышение ЩФ в крови. удлинение интервала QT на ЭКТ. повышение ЛДГ в крови. повышение амилазы в крови. повышение липазы. повышение креатинина в крови. повышение мочевины в крови. повышение гематокрита. повышение ПВ. повышение количества эозинофилов. повышение АЧТВ. повышение уровня триглицеридов в крови. повышение мочевой кислоты в крови.
Прочие. Пирексия (1%). ≥0,1% <1% - озноб. экстравазация в месте в/в введения. включая флебит. отек. крапивница. грибковая инфекция. болевой синдром. в тч боль в груди. боль в области лица.
Изменения лабораторных показателей.
Изменения лабораторных параметров. которые не указаны выше и были зафиксированы у ≥2% пациентов и с частотой выше. чем в контрольной группе. включали повышение значения среднего корпускулярного гемоглобина (MCH). нейтрофилов. лейкоцитов. отношения ПВ. ионизированного кальция. хлорида. альбумина. глобулина. билирубина. снижение Hb. количества эритроцитов. нейтрофилов. эозинофилов. базофилов. глюкозы. парциального давления кислорода (PО2). билирубина и амилазы. Невозможно определить, были ли какие-либо из вышеперечисленных лабораторных отклонений вызваны препаратом или основным заболеванием.
Постмаркетинговый опыт.
Ниже перечислены побочные реакции, которые были выявлены при применении моксифлоксацина. Поскольку сообщения об этих случаях являются добровольными, от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение координации движений. нарушение походки ( см «Меры предосторожности»). миастения gravis (обострение) ( см «Меры предосторожности»). слабость мышц. периферическая нейропатия (которая может быть необратимой). полинейропатия ( см «Меры предосторожности»). психотические реакции (очень редко заканчивающиеся самоповреждающим поведением. таком как суицидальные мысли/попытки) ( см «Меры предосторожности»). нарушение слуха. включая глухоту (в большинстве случаев носит обратимый характер). потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС. в большинстве случаев преходящих).
Со стороны ССС и крови (кроветворение. гемостаз): желудочковая тахиаритмия (включая очень редкие случаи остановки сердца и torsade de pointes. обычно у пациентов с сопутствующими выраженными проаритмическими симптомамии). агранулоцитоз. панцитопения ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны респираторной системы. Аллергический пневмонит ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны органов ЖКТ. Гепатит (преимущественно холестатический), печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), желтуха, острый некроз печени ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны мочеполовой системы. Интерстициальный нефрит ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: разрыв сухожилия ( см «Меры предосторожности»).
Со стороны кожных покровов. Реакции светочувствительности/фототоксичности ( см «Меры предосторожности»), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции. Анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек (включая отек гортани).
Капли глазные.
При применении моксифлоксацина в форме глазных капель наиболее частыми побочными офтальмологическими эффектами были конъюнктивит. снижение остроты зрения. синдром сухого глаза. кератит. дискомфорт в глазах. гиперемия глаза. боль в глазах. зуд в глазах. субконъюнктивальное кровоизлияние. слезотечение. Эти реакции отмечались примерно у 1-6% пациентов.
Другие побочные эффекты. которые отмечались с частотой 1-4%. включали лихорадку. усиление кашля. инфекции. средний отит. фарингит. сыпь. ринит.