Active ingredients
Pharmacological Group
Analogs by action
- 10% 81€ Primovist [Gadoxetic acid]
ATX code
V08CA06 Гадоверсетамид.
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного введения.
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость, без запаха или со слабым запахом.
Раствор для внутривенного введения 500 мкмоль/мл.
По 10 мл, 15 мл, 20 мл во флаконы из гидролитического стекла типа I, герметично укупоренные пробками из бромбутила и обжатые алюминиевым колпачком красного цвета с голубой пластмассовой предохранительной крышкой.
По 15 мл и 30 мл в полипропиленовые шприцы, герметично укупоренные наконечником серого цвета и поршнем из безлатексной искусственной резины.
Флаконы упаковываются по 10 штук в пачку картонную с картонным разделителем и с инструкцией по применению.
Шприцы упаковываются по одному в пачку картонную с картонным разделителем; 10 пачек картонных, содержащих по 1 шприцу каждая, с инструкцией по применению упаковываются в картонную коробку.
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость, без запаха или со слабым запахом.
Раствор для внутривенного введения 500 мкмоль/мл.
По 10 мл, 15 мл, 20 мл во флаконы из гидролитического стекла типа I, герметично укупоренные пробками из бромбутила и обжатые алюминиевым колпачком красного цвета с голубой пластмассовой предохранительной крышкой.
По 15 мл и 30 мл в полипропиленовые шприцы, герметично укупоренные наконечником серого цвета и поршнем из безлатексной искусственной резины.
Флаконы упаковываются по 10 штук в пачку картонную с картонным разделителем и с инструкцией по применению.
Шприцы упаковываются по одному в пачку картонную с картонным разделителем; 10 пачек картонных, содержащих по 1 шприцу каждая, с инструкцией по применению упаковываются в картонную коробку.
Composition
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Гадоверсетамид -.
330,9 мг;
Вспомогательные вещества:
Версетамид 25,4 мг, кальция гидроксид 3,7 мг, кальция хлорида дигидрат 0,74 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до pH 6,0-7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Действующее вещество:
Гадоверсетамид -.
330,9 мг;
Вспомогательные вещества:
Версетамид 25,4 мг, кальция гидроксид 3,7 мг, кальция хлорида дигидрат 0,74 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до pH 6,0-7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Characteristics of the substance
Оптимарк -.
Неионное парамагнитное контрастное средство со следующими физико-химическими свойствами:
Осмоляльность (мОсм/кг воды) при 37 °С - 1100.
Плотность (г/см3) при 25 °С - 1,160.
Вязкость (мПа×с) при 20 °С - 3,1.
Вязкость (мПа×с) при 37 °С - 2,0.
PH 6,0-7,5.
Осмоляльность Оптимарка приблизительно в 3,9 раз выше, чем плазмы крови (285 мОсм/кг воды).
Соответственно, при клиническом использовании раствор препарата является гиперосмоляльным по отношению к плазме крови.
Неионное парамагнитное контрастное средство со следующими физико-химическими свойствами:
Осмоляльность (мОсм/кг воды) при 37 °С - 1100.
Плотность (г/см3) при 25 °С - 1,160.
Вязкость (мПа×с) при 20 °С - 3,1.
Вязкость (мПа×с) при 37 °С - 2,0.
PH 6,0-7,5.
Осмоляльность Оптимарка приблизительно в 3,9 раз выше, чем плазмы крови (285 мОсм/кг воды).
Соответственно, при клиническом использовании раствор препарата является гиперосмоляльным по отношению к плазме крови.
Pharmacokinetics
Быстро распределяется во внеклеточной жидкости, объем распределения эквивалентен объему внеклеточной жидкости. Период полураспределения - около 13 мин, не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации в течение 24 часов.
Период полувыведения - 104 мин. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения - 104 мин. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер.
Pharmacodynamics
Парамагнитные свойства обуславливают контрастное усиление при выполнении магнитно-резонансной томографии (МРТ). Введение гадоверсетамида вызывает усиление сигнала в областях нарушения функции гематоэнцефалического барьера, обусловленного патологическим процессом или внутричерепными или спинномозговыми образованиями, а также в областях очаговых поражений печени с аномальной васкуляризацией, что обеспечивает большую информативность визуализации по сравнению с данными МРТ без контрастного усиления. Оптимальное контрастное усиление обычно наблюдается в течение первых минут после введения (зависит от типа патологического процесса/ткани). Контрастное усиление обычно сохраняется до 45 мин после введения гадоверсетамида.
Indications for use
МРТ головного и спинного мозга, печени.
Оптимарк показан для выполнения контрастного усиления при МРТ головного и спинного мозга у пациентов с нарушениями гематоэнцефалического барьера или очагами аномальной васкуляризации головного мозга. Спинного мозга и связанных с ними тканей/структур.
Оптимарк показан для выполнения контрастного усиления при МРТ печени у пациентов с целью улучшения выявляемости очаговых поражений печени с аномальной васкуляризацией. У пациентов с подозреваемыми по данным компьютерной томографии изменениями паренхимы печени.
Оптимарк показан для выполнения контрастного усиления при МРТ головного и спинного мозга у пациентов с нарушениями гематоэнцефалического барьера или очагами аномальной васкуляризации головного мозга. Спинного мозга и связанных с ними тканей/структур.
Оптимарк показан для выполнения контрастного усиления при МРТ печени у пациентов с целью улучшения выявляемости очаговых поражений печени с аномальной васкуляризацией. У пациентов с подозреваемыми по данным компьютерной томографии изменениями паренхимы печени.
Contraindications
Повышенная чувствительность к гадоверсетамиду. Версетамиду или любым неактивным ингредиентам препарата. Почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин). Детский возраст (до 2 лет). А также пациентам. Перенесшим или ожидающим трансплантацию печени.
С осторожностью.
Анемия. Особенно серповидно-клеточная и гемолитическая. Гемоглобинопатия. Печеночная недостаточность. Аллергические реакции в анамнезе. Бронхиальная астма. Тяжелая недостаточность кровообращения. Эпилепсия. Нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин).
С осторожностью.
Анемия. Особенно серповидно-клеточная и гемолитическая. Гемоглобинопатия. Печеночная недостаточность. Аллергические реакции в анамнезе. Бронхиальная астма. Тяжелая недостаточность кровообращения. Эпилепсия. Нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/мин).
Use during pregnancy and lactation
В период беременности применяют только в тех случаях, когда проведение контрастно усиленного исследования является крайне необходимым, и нет возможности заменить его другими методами, и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации кормление грудью следует прекратить и возобновить не ранее чем через 72 часа после введения препарата.
Method of drug use and dosage
Внутривенно (болюсно) однократно. В дозировке 0,2 мл/кг (0,1 ммоль/кг) со скоростью 1-2 мл/сек вручную или с помощью автоматического инжектора. Препарат набирают в шприц непосредственно перед использованием; для обеспечения полного введения дозы канюлю промывают 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Начало проведения исследования - через несколько минут после введения, окончание - в течение 1 часа.
| Таблица дозировок Оптимарка | |
| Вес тела | Для дозы 0,1 ммоль/кг |
| Килограммы (кг) | Объем (мл) |
| 20 | 4,0 |
| 30 | 6,0 |
| 40 | 8,0 |
| 50 | 10,0 |
| 60 | 12,0 |
| 70 | 14,0 |
| 80 | 16,0 |
| 90 | 18,0 |
| 100 | 20,0 |
| 110 | 22,0 |
| 120 | 24,0 |
| 130 | 26,0 |
| 140 | 28,0 |
| 150 | 30,0 |
Side effects
Организм в целом: лихорадка, озноб.
Следующие побочные реакции были отмечены у менее 1% пациентов:
Общие. Лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, ригидность шеи, боль в шее, боль в тазу, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции:
Аллергический конъюнктивит, отек Квинке, мультиформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, редко - анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, гипертония, гипотония, бледность, сердцебиение, обморок, тахикардия, вазоспазм.
Со стороны пищеварительной системы. Анорексия, повышенный аппетит, запор, сухость во рту, затрудненное глотание, отрыжка, метеоризм, повышенное слюноотделение, жажда, рвота.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, судороги в ногах, боль в мышцах, миастения, спазм.
Со стороны нервной системы:
Тревожность, повышенная возбудимость, ощущение страха, сонливость, спутанность сознания, деперсонализация, дистония, галлюцинации, гипертонус, парестезия, тремор, ослабление зрения, диплопия, гиперакузия, изменение обоняния, звон в ушах.
Со стороны органов дыхания:
Кашель, одышка, изменение голоса, носовое кровотечение, кровохарканье, ларингоспазм, бронхоспазм, фарингит, синусит.
Со стороны мочеполовой системы:
Расстройство мочеиспускания, олигурия, частое мочеиспускание.
Лабораторные показатели:
Тромбоцитопения, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, гиперкальциемия, гипергликемия, гипонатриемия.
Местные реакции. Гиперемия, отек или воспаление в месте инъекции, тромбофлебит в месте инъекции.
Отмечались единичные случаи нефрогенного системного фиброза при использовании препаратов гадолиния у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).
| Список побочных реакций, встречавшихся у ≥ 1% пациентов | |
| Со стороны нервной системы | |
| Головная боль | 9,4% |
| Головокружение | 3,7% |
| Изменения вкуса и обоняния | 13,5% |
| Астения | 1,5% |
| Боль в спине | 1,2% |
| Парестезии | 2,2% |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Вазодилятация | 6,4% |
| Со стороны пищеварительной системы | 7,6% |
| Боль в животе | 1,8% |
| Тошнота | 3,2% |
| Диарея | 1,9% |
| Диспепсия | 1,2% |
| Местные реакции | |
| (Локальная болезненность или ощущение распирания в месте введения) | 26,4% |
Следующие побочные реакции были отмечены у менее 1% пациентов:
Общие. Лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, ригидность шеи, боль в шее, боль в тазу, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции:
Аллергический конъюнктивит, отек Квинке, мультиформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, редко - анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, гипертония, гипотония, бледность, сердцебиение, обморок, тахикардия, вазоспазм.
Со стороны пищеварительной системы. Анорексия, повышенный аппетит, запор, сухость во рту, затрудненное глотание, отрыжка, метеоризм, повышенное слюноотделение, жажда, рвота.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, судороги в ногах, боль в мышцах, миастения, спазм.
Со стороны нервной системы:
Тревожность, повышенная возбудимость, ощущение страха, сонливость, спутанность сознания, деперсонализация, дистония, галлюцинации, гипертонус, парестезия, тремор, ослабление зрения, диплопия, гиперакузия, изменение обоняния, звон в ушах.
Со стороны органов дыхания:
Кашель, одышка, изменение голоса, носовое кровотечение, кровохарканье, ларингоспазм, бронхоспазм, фарингит, синусит.
Со стороны мочеполовой системы:
Расстройство мочеиспускания, олигурия, частое мочеиспускание.
Лабораторные показатели:
Тромбоцитопения, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, гиперкальциемия, гипергликемия, гипонатриемия.
Местные реакции. Гиперемия, отек или воспаление в месте инъекции, тромбофлебит в месте инъекции.
Отмечались единичные случаи нефрогенного системного фиброза при использовании препаратов гадолиния у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин).
Interaction
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Overdose
Симптомы. Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов (кроме аллергических реакций).
Лечение симптоматическое.
Удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Лечение симптоматическое.
Удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Special instructions
В связи с возможностью развития анафилактического шока во время введения препарата необходимо создать все условия для оказания реанимационных мероприятий.
Перед введением контрастного средства у пациентов следует узнать о наличии у них аллергического анамнеза, бронхиальной астмы, так как частота развития побочных реакций на контрастные средства у них выше и им для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикостероидов. Пациенты с бронхиальной астмой имеют повышенный риск к возникновению бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.
Перед каждым применением контрастного средства необходимо получить точную информацию о пациенте, включая важные лабораторные данные (например, содержание креатинина в сыворотке крови, электрокардиограмма, наличие беременности).
Перед исследованием у пациента следует устранить нарушения водно-электролитного баланса и обеспечить достаточное поступление жидкости и электролитов.
При применении Оптимарка и некоторых других гадолиний-содержащих рентгеноконтрастных средств сообщалось о развитии нефрогенного системного фиброза (НСФ) у пациентов с острым или тяжелым хроническим нарушением функции почек (СКФ менее 30-60 мл/мин) или острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, развившейся вследствие гепаторенального синдрома или в период после проведения трансплантации печени. У таких пациентов Оптимарк следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, рассматривая возможность применения альтернативных методов визуализации.
Отсутствие контрастного усиления не является однозначным свидетельством отсутствия патологии, так как некоторые виды новообразований или неконтрастные бляшки при атеросклерозе не визуализируются. Наличие или отсутствие контрастного усиления может быть использовано для дифференциального диагноза.
Каждый флакон или одноразовый шприц рассчитан на введение препарата одному пациенту.
Неиспользованные остатки препарата должны быть уничтожены. При введении других препаратов необходимо использовать отдельные шприц и иглу.
Не рекомендуется проводить предварительное тестирование индивидуальной чувствительности с использованием малых доз препарата, ввиду риска возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности.
Пациентам, испытывающим страх ожидания перед процедурой необходима премедикация седативными средствами.
Оптимарк искажает результаты измерения концентрации кальция и сывороточного железа в крови при использовании некоторых колориметрических методик, обычно применяющихся в лечебных учреждениях. Не рекомендуется использовать эти методы в течение 12-24 ч после введения Оптимарка. Если подобные исследования необходимы, следует использовать другие методики анализа.
При изменении окраски раствора или наличии крупных частиц препарат нельзя использовать.
Управление транспортным средством.
Влияние Оптимарка на скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, необходимые для вождения транспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, не изучено.
Перед введением контрастного средства у пациентов следует узнать о наличии у них аллергического анамнеза, бронхиальной астмы, так как частота развития побочных реакций на контрастные средства у них выше и им для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикостероидов. Пациенты с бронхиальной астмой имеют повышенный риск к возникновению бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.
Перед каждым применением контрастного средства необходимо получить точную информацию о пациенте, включая важные лабораторные данные (например, содержание креатинина в сыворотке крови, электрокардиограмма, наличие беременности).
Перед исследованием у пациента следует устранить нарушения водно-электролитного баланса и обеспечить достаточное поступление жидкости и электролитов.
При применении Оптимарка и некоторых других гадолиний-содержащих рентгеноконтрастных средств сообщалось о развитии нефрогенного системного фиброза (НСФ) у пациентов с острым или тяжелым хроническим нарушением функции почек (СКФ менее 30-60 мл/мин) или острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, развившейся вследствие гепаторенального синдрома или в период после проведения трансплантации печени. У таких пациентов Оптимарк следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, рассматривая возможность применения альтернативных методов визуализации.
Отсутствие контрастного усиления не является однозначным свидетельством отсутствия патологии, так как некоторые виды новообразований или неконтрастные бляшки при атеросклерозе не визуализируются. Наличие или отсутствие контрастного усиления может быть использовано для дифференциального диагноза.
Каждый флакон или одноразовый шприц рассчитан на введение препарата одному пациенту.
Неиспользованные остатки препарата должны быть уничтожены. При введении других препаратов необходимо использовать отдельные шприц и иглу.
Не рекомендуется проводить предварительное тестирование индивидуальной чувствительности с использованием малых доз препарата, ввиду риска возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности.
Пациентам, испытывающим страх ожидания перед процедурой необходима премедикация седативными средствами.
Оптимарк искажает результаты измерения концентрации кальция и сывороточного железа в крови при использовании некоторых колориметрических методик, обычно применяющихся в лечебных учреждениях. Не рекомендуется использовать эти методы в течение 12-24 ч после введения Оптимарка. Если подобные исследования необходимы, следует использовать другие методики анализа.
При изменении окраски раствора или наличии крупных частиц препарат нельзя использовать.
Управление транспортным средством.
Влияние Оптимарка на скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, необходимые для вождения транспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, не изучено.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре 15-30 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном от детей месте.
Хранить в недоступном от детей месте.
Expiration date
3 года - для шприцов из полипропилена,.
2 года - для стеклянных флаконов.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
2 года - для стеклянных флаконов.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Gadoversetamide.
Повышенная чувствительность к гадоверсетамиду. версетамиду. почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин). детский возраст (до 2 лет). а также пациентам. перенесшим или ожидающим трансплантацию печени.Side effects of the components
Побочные эффекты Gadoversetamide.
Организм в целом. Лихорадка, озноб.Список побочных реакций, встречавшихся у ≥1% пациентов.
Со стороны нервной системы. Головная боль - 9,4%. головокружение - 3,7%. изменения вкуса и обоняния - 13,5%. астения - 1,5%. боль в спине - 1,2%. парестезии - 2,2%.
Со стороны ССС. Вазодилатация - 6,4%.
Со стороны пищеварительной системы (7,6%). Боль в животе - 1,8%, тошнота - 3,2%, диарея - 1,9%, диспепсия - 1,2%.
Местные реакции (локальная болезненность или ощущение распирания в месте введения) (26,4%).
Следующие побочные реакции были отмечены у <1% пациентов.
Общие. Лихорадка. гриппоподобный синдром. недомогание. ригидность шеи. боль в шее. боль в тазу. повышенное потоотделение.
Аллергические реакции. Аллергический конъюнктивит. отек Квинке. мультиформная эритема. зуд. сыпь. крапивница. редко - анафилактический шок.
Со стороны ССС. Аритмия. боль в груди. гипертензия. гипотензия. бледность. сердцебиение. обморок. тахикардия. вазоспазм.
Со стороны пищеварительной системы. Анорексия. повышенный аппетит. запор. сухость во рту. затрудненное глотание. отрыжка. метеоризм. повышенное слюноотделение. жажда. рвота.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, судороги в ногах, боль в мышцах, миастения, спазм.
Со стороны нервной системы. Тревожность. повышенная возбудимость. ощущение страха. сонливость. спутанность сознания. деперсонализация. дистония. галлюцинации. гипертонус. парестезия. тремор. ослабление зрения. диплопия. гиперакузия. изменение обоняния. звон в ушах.
Со стороны органов дыхания. Кашель. одышка. изменение голоса. носовое кровотечение. кровохарканье. ларингоспазм. бронхоспазм. фарингит. синусит.
Со стороны мочеполовой системы. Расстройство мочеиспускания, олигурия, частое мочеиспускание.
Лабораторные показатели. Тромбоцитопения, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, гиперкальциемия, гипергликемия, гипонатриемия.
Местные реакции. Гиперемия, отек или воспаление в месте инъекции, тромбофлебит в месте инъекции.
Отмечались единичные случаи нефрогенного системного фиброза при использовании препаратов гадолиния у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ менее 30 мл/мин).
RxList.com.
Опыт клинических испытаний.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота встречаемости побочных реакций. наблюдаемых в этих испытаниях. не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.
Неблагоприятные реакции, описанные в этом разделе, наблюдались в общей сложности у 1309 пациентов (24 здоровых добровольца и 1285 пациентов в клинических испытаниях). Пациенты были в возрасте от 12 до 85 лет (средний возраст 50 лет) и 680 пациентов (52%) - мужского пола. Этническое распределение: 84% - представители европеоидной расы, 9% - негроидной, 3% - азиатской, и 4% - других.
В целом у 460 больных (35%) была отмечена, по меньшей мере, одна негативная реакция. Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени тяжести. Наиболее часто отмечаемые побочные реакции: дискомфорт. ассоциированный с инъекцией (26%). головная боль (9,4%). вазодилатация (6,4%). извращение вкуса (6,2%). головокружение (3,7%). тошнота (3,2%) и парестезия (2,2%).
Побочные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов при введении гадоверсетамида (N=1309).
Дискомфорт. ассоциированный с инъекцией - 26,4%. головная боль - 9,4%. вазодилатация - 6,4%. извращение вкуса - 6,2%. головокружение - 3,7%. тошнота - 3,2%. парестезия - 2,2%. диарея - 1,9%. боль в животе - 1,8%. астения - 1,5%. реакции в месте введения - 1,5%. ринит - 1,5%. диспепсия - 1,2%. боль в спине - 1,2%. боль - 1%.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения поступают добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
Следующие побочные реакции были выявлены в ходе постмаркетингового использования гадоверсетамида:
- нефрогенный системный фиброз;
- аллергические реакции, включая бронхоспазм и отек гортани/глотки;
- судороги.
Year of updating the information
Особые отметки: