|
|
Другие названия и синонимы
Sultopride.
Фармакологическая группа
Латинское название
Sultopridum ( Sultopridi).
Химическое название
N-[(1-Этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
53583-79-2.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, гипотермическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.
Фармакодинамика
Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем мозга (в основном D2). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное - блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антидепрессивным действием не обладает. Устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение.
После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность - 80-90%, maxCmax (однократная доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) maxCmax составляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает уровень в плазме). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и с фекалиями (5-10%). Общий сl - 390 мл/мин, почечный сl - 325 мл/мин. T1/2 - 3-5 не кумулирует.
После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность - 80-90%, maxCmax (однократная доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) maxCmax составляет 2-3 мг/мл и определяется через 25 мин. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает уровень в плазме). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77-90%) и с фекалиями (5-10%). Общий сl - 390 мл/мин, почечный сl - 325 мл/мин. T1/2 - 3-5 не кумулирует.
Показания к применению
Острый маниакальный синдром. острая стадия шизофрении с возбуждением. алкоголизм (состояние возбуждения). психоз (тревога. бред. галлюцинации. агрессивность. раздражительность).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипокалиемия, брадикардия (менее 65 уд./мин). одновременный прием ЛС. вызывающих брадикардию. нарушение проводимости миокарда. депрессивные и меланхолические состояния. эпилепсия с частыми приступами. феохромоцитома (в тч подозрение на нее).
Ограничения к использованию
Повышенная судорожная готовность (возможно дальнейшее снижение судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы.
При беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения при беременности, особенно в III триместре, необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного. Противопоказано при кормлении грудью.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Заторможенность. утомляемость. сонливость. головокружение. гиперсаливация. дискинезии (ранние - спастическая кривошея. тризм. глазодвигательные нарушения и поздние). акинезия. тревожность. экстрапирамидные расстройства. при длительном применении в высоких дозах - депрессия. судорожный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения сердечного ритма (в тч аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны мочеполовой системы. Гиперпролактинемия. аменорея. галакторея. гинекомастия. снижение потенции. фригидность.
Прочие. Увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения сердечного ритма (в тч аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны мочеполовой системы. Гиперпролактинемия. аменорея. галакторея. гинекомастия. снижение потенции. фригидность.
Прочие. Увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Взаимодействие
Усиливает депримирующее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой - взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов - нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов - ортостатической гипотензии. Риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмия) повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, а также ЛС, вызывающие гипокалиемию (в тч диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды).
Передозировка
Симптомы. Желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.
Лечение. Симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.
Лечение. Симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м (при маниакальных состояниях) - 400-1200 мг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза - 1600 мг. При улучшении состояния дозу снижают до 400-600 мг/сут (при необходимости лечение продолжают малыми дозами).
Меры предосторожности применения
Сультоприд предназначен для использования только в стационаре. С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение судорожного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Детям и пожилым не рекомендуют. Во время терапии у пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии. При снижении ЧСС ниже 65 уд./мин лечение прекращают. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.