|
|
Другие названия и синонимы
Arabinopiranosilmethyl nitrosocarbamide.Фармакологическая группа
Латинское название
Arabinopiranosilmethylii nitrosocarbamidum ( Arabinopiranosilmethylii nitrosocarbamidi).
Используется в лечении
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, алкилирующее.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется ее синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.
По силе и спектру противоопухолевого действия близка к нитрозомочевине.
Обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется ее синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.
По силе и спектру противоопухолевого действия близка к нитрозомочевине.
Фармакокинетика
Арабинопиранозилметил нитрозомочевина, как и другие производные нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 мин после однократного в/в введения в плазме крови определяются следы ЛС. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (Vd - 0,35 л/кг), плохо проникает через ГЭБ. Около 30% неизменного вещества выводится в первые 2 ч почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации из крови. Подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованием арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула арабинопиранозилметил нитрозомочевины имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.
Показания к применению
В качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС.
Противопоказания
Повышенная чувствительность. общее тяжелое состояние пациента. лейкопения (ниже 3000/мкл). тромбоцитопения (ниже 120000/мкл). язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания. нарушения функции печени и почек. беременность. период грудного вскармливания. детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
Со стороны органов кроветворения. Угнетение лейкопоэза, тромбоцитопоэза, в меньшей степени - эритропоэза.
Со стороны пищеварительной системы. Рвота. диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств. при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) ЛС необходимо отменить). печеночная недостаточность (рекомендуются мероприятия. направленные на профилактику жировой дистрофии печени).
Со стороны мочевыделительной системы. Альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена).
Обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием.
Побочные эффекты при лечении обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Со стороны пищеварительной системы. Рвота. диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств. при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) ЛС необходимо отменить). печеночная недостаточность (рекомендуются мероприятия. направленные на профилактику жировой дистрофии печени).
Со стороны мочевыделительной системы. Альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена).
Обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием.
Побочные эффекты при лечении обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Взаимодействие
Применение в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.
Передозировка
Симптомы. Многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.
Лечение. Симптоматическое. Антидот неизвестен.
Лечение. Симптоматическое. Антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
В/в, струйно, ежедневно или через день, в разовой дозе, определяемой из расчета 550-800 мг/м2 поверхности тела больного (в среднем 1-1,5 г). Курс лечения - 3-4,5 г.
Меры предосторожности применения
Применяется строго по назначению врача.
Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1-3 нед после окончания курса лечения. Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения ЛС необходим контроль функции печени и почек.
Раствор арабинопиранозилметил нитрозомочевины следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами ЛС.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Учитывая, что при применении ЛС у пациента могут развиться симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения транспортных средств и работы с механизмами во время лечения рекомендуется воздержаться.
Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1-3 нед после окончания курса лечения. Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения ЛС необходим контроль функции печени и почек.
Раствор арабинопиранозилметил нитрозомочевины следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами ЛС.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Учитывая, что при применении ЛС у пациента могут развиться симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения транспортных средств и работы с механизмами во время лечения рекомендуется воздержаться.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2017.
Входит в состав
- 115000₽ Араноза (5 фирм)