Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J02AX Другие противогрибковые препараты системного действия.
Описание лекарственной формы
Капсулы.
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, оранжевого цвета № 0.
Содержимое капсул: порошок или гранулят от светло-оранжевого до оранжевого цвета.
Капсулы, 150 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки ЭП‑73, и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, оранжевого цвета № 0.
Содержимое капсул: порошок или гранулят от светло-оранжевого до оранжевого цвета.
Капсулы, 150 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки ЭП‑73, и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Состав
Одна капсула содержит:
Действующее вещество:
Натрия 5‑[(3 ,5 ‑дихлор-2 гидроксибензилиден)амино]-6‑метил-2,4‑диоксо-3,4‑дигидро-2H‑пиримидин-1‑ид - 150,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсула желатиновая твердая № 0: желатин - до 100%; титана диоксид (E171) - 2%; краситель солнечный закат желтый (E110) - 1%.
Масса содержимого капсулы: 300,0 мг.
Действующее вещество:
Натрия 5‑[(3 ,5 ‑дихлор-2 гидроксибензилиден)амино]-6‑метил-2,4‑диоксо-3,4‑дигидро-2H‑пиримидин-1‑ид - 150,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсула желатиновая твердая № 0: желатин - до 100%; титана диоксид (E171) - 2%; краситель солнечный закат желтый (E110) - 1%.
Масса содержимого капсулы: 300,0 мг.
Фармакокинетика
При приеме препарата в суточной дозе 1200 мг многократно, максимальная концентрация (Cmax) - составила 1 мг/л и достигалась через 1,5-3 часа (Tmax). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 5,9 мг × ч/л. Общее среднее время присутствия препарата в организме (показатель MRT) составляет порядка 6-7,5 часов. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы препарата.
Пути метаболизма неизвестны. Препарат полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6‑метилурацила и 3,5‑дихлор-салицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента сYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 часов. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.
Пути метаболизма неизвестны. Препарат полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6‑метилурацила и 3,5‑дихлор-салицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента сYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 часов. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.
Фармакодинамика
Механизм действия натрия 5‑[(3 ,5 ‑дихлор-2 гидроксибензилиден)амино]-6‑метил-2,4‑диоксо-3,4‑дигидро-2Н‑пиримидин-1‑ид связан со специфическим подавлением синтеза β‑1,6‑глюкана клеточной стенки грибов, нарушением ее строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.
Препарат in vivo, (по результатам клинических исследований при лечении Кандидозного вульвовагинита), обладает активностью по отношению к сandida albicans.
По результатам исследований in vitro специфическая активность препарата была показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trichophyton spp., сandida spp. включая (C. albicans, с. auris, с. glabrata, с. parapsilosis, с. stellatoidea, с. lusitaniae, G. candidum, с. krusei, с. dubliniensis ), а также сryptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis carinii и P. murina, а также Microsporum canis spp., Epidermophyton floccosum spp., Paecilomyces variotii spp., Histoplasma capsulatum.
Минимальная ингибирующая концентрация действующего вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.
Препарат in vivo, (по результатам клинических исследований при лечении Кандидозного вульвовагинита), обладает активностью по отношению к сandida albicans.
По результатам исследований in vitro специфическая активность препарата была показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trichophyton spp., сandida spp. включая (C. albicans, с. auris, с. glabrata, с. parapsilosis, с. stellatoidea, с. lusitaniae, G. candidum, с. krusei, с. dubliniensis ), а также сryptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis carinii и P. murina, а также Microsporum canis spp., Epidermophyton floccosum spp., Paecilomyces variotii spp., Histoplasma capsulatum.
Минимальная ингибирующая концентрация действующего вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.
Показания к применению
Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности или непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Почечная и печеночная недостаточность.
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Почечная и печеночная недостаточность.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы проглатываются целиком.
По 1200 мг в день в 2 приема - 600 мг (4 капсулы) утром и 600 мг (4 капсулы) вечером в течение 6 дней.
По 1200 мг в день в 2 приема - 600 мг (4 капсулы) утром и 600 мг (4 капсулы) вечером в течение 6 дней.
Побочные эффекты
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы. Лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.
Нарушение со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, астенический синдром.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, тошнота, боли внизу живота.
Нарушение со стороны сердца. Нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ).
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей. Гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛС), аспартатаминотрансферазы (ACT).
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей. Учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина.
Лабораторные и инструментальные данные. Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия.
Нарушение со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, астенический синдром.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, тошнота, боли внизу живота.
Нарушение со стороны сердца. Нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ).
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей. Гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛС), аспартатаминотрансферазы (ACT).
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей. Учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина.
Лабораторные и инструментальные данные. Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия.
Взаимодействие
Не изучалось.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Особые указания
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
|
|
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.