Pharmacological Group
Latin name
Dexphenfluraminum ( Dexphenfluramini).
Chemical name
(S)-N-Этил-альфа-метил-3-(трифторметил)бензолэтанамин.
Used in the treatment of
CAS Code
3239-44-9.
Pharmacological action
Анорексигенное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок.
Pharmacodynamics
Активирует серотонинергическую передачу в вентромедиальных ядрах гипоталамуса (центр пищевого поведения): ингибирует обратный захват, повышает высвобождение в синаптическую щель и чувствительность рецепторов к серотонину. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 68%. maxCmax (11-14 нг/мл) - через 4 равновесная концентрация (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приеме по 15 мг) на 4-6 день. Связь с белками плазмы - 30-40%. Метаболизируется в печени с образованием норфенфлурамина (активность сохранена). сl - 45 л/ T1/2 - около 20 Экскретируется почками. Усиление серотонинергической передачи в пищевом центре приводит к снижению аппетита, уменьшается гиперфагия, спровоцированная инсулинами, вызванная тревожным состоянием. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно подавляет тягу к углеводам, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных средств отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, а также тем, что не вызывает пристрастия.
Indications for use
Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м2 или более 27 кг/м2 при наличии факторов риска ИБС (диабет. гиперлипидемия. артериальная гипертензия).
Contraindications
Глаукома. анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе. психические нарушения. склонность к формированию лекарственной зависимости. хронический алкоголизм. беременность (I триместр).
Restrictions on use
Первичная легочная гипертензия, нарушения сердечного ритма, печеночно-почечная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Сухость во рту. тошнота. запоры. диарея. сонливость. оглушенность. головокружение. головные боли. астения. изменения настроения. реактивная депрессия. нарушения сна. раздражительность. неврастения. поллакиурия.
Interaction
Несовместим с анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО. Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую - пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).
Overdose
Симптомы. Тошнота. рвота. мидриаз. озноб. потливость. возбуждение или сонливость. неврологические и психические нарушения. синусовая брадикардия. нарушения проводимости.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время еды. По 15 мг 2 раза в сутки.
Application precautions
Перед назначением необходимо исключить органические причины ожирения.
Special instructions
Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты. В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приеме барбитуратов.